2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Falnidamol

Falnidamol  (Synonyms: BIBX 1382)

目录号: HY-10322 纯度: 99.05%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Falnidamol Chemical Structure

Falnidamol Chemical Structure

CAS No. : 196612-93-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥902
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥820
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥5700
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Falnidamol 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Falnidamol purchased from MCE. Usage Cited in: Neuroscience. 2015 Jul 20;304:109-121.  [Abstract]

    GluN2B Y1472 phosphorylation in whole-cell lysate is increased after 5 and 10 min of EGF treatment in cultured neurons which could be blocked by BIBX-1382. EGFR activation increases SFK activity and phosphorylation of GluN2B Y1472. (A) Representative Western blot result of whole lysate samples from hippocampal slices treated with 50 ng/mL EGF incubation for 10 min. (B) Western blot of EGFR-treated DIV14 cultured hippocampal neurons with minimum glia composition shows increased phosphorylation of

    查看 EGFR 亚型特异性产品:

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    EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Falnidamol (BIBX 1382) is an orally active, selective EGFR tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 3 nM. Falnidamol displays > 1000-fold lower potency against ErbB2 (IC50=3.4 μM) and a range of other related tyrosine kinases (IC50>10 μM). Falnidamol is a pyrimido-pyrimidine compound and has anti-cancer activity[1][2].

    IC50 & Target[1]

    EGFR

    3 nM (IC50)

    ErbB2

    3.4 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Falnidamol (BIBX 1382) demonstrates antiproliferative activity in mitogenic assays performed with KB cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Falnidamol 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Falnidamol (BIBX 1382; p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days) completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective a T/C value of 15% after 2 weeks of treatment[2].
    Falnidamol (50 mg/kg/day for 2 weeks) results in dephosphorylation of the EGF receptor in A431 xenograft-bearing mice[2].
    With Falnidamol (p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days), the C4h is 2222 nM and the C24h is 244 nM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21-31 g) with A431, FaDu, or HN5 cells[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: p.o.; daily; 16 days
    Result: Completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective T/C values of 15 and 6% after 2 weeks of treatment.
    Animal Model: Five- to six-week-old athymic NMRI-nu/nu female mice (21–31 g) with A431 cells[2]
    Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: p.o.; daily; 16 days
    Result: The C4h is 2222 nM and the C24h is 244 nM.
    Clinical Trial
    分子量

    387.84

    Formula

    C18H19ClFN7
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (80.57 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5784 mL 12.8919 mL 25.7838 mL
    5 mM 0.5157 mL 2.5784 mL 5.1568 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.05%

    COA (191 KB) HNMR (488 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Falnidamol 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5784 mL 12.8919 mL 25.7838 mL 64.4596 mL
    5 mM 0.5157 mL 2.5784 mL 5.1568 mL 12.8919 mL
    10 mM 0.2578 mL 1.2892 mL 2.5784 mL 6.4460 mL
    15 mM 0.1719 mL 0.8595 mL 1.7189 mL 4.2973 mL
    20 mM 0.1289 mL 0.6446 mL 1.2892 mL 3.2230 mL
    25 mM 0.1031 mL 0.5157 mL 1.0314 mL 2.5784 mL
    30 mM 0.0859 mL 0.4297 mL 0.8595 mL 2.1487 mL
    40 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6446 mL 1.6115 mL
    50 mM 0.0516 mL 0.2578 mL 0.5157 mL 1.2892 mL
    60 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4297 mL 1.0743 mL
    80 mM 0.0322 mL 0.1611 mL 0.3223 mL 0.8057 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Falnidamol196612-93-8BIBX 1382BIBX1382BIBX-1382EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Orallytyrosinekinasepyrimido-pyrimidineanti-cancerInhibitorinhibitorinhibit

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