1. NF-κB
  2. NF-κB
  3. DMAPT

DMAPT  (Synonyms: Dimethylamino Parthenolide)

目录号: HY-16172 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物,是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DMAPT Chemical Structure

DMAPT Chemical Structure

CAS No. : 791595-09-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥2900
In-stock
100 mg ¥4700
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide), an analogue of Parthenolide (PTL), is an oral active NF-κB inhibitor, with a LD50 of 1.7 μM for cell population in AML cells. Has potential anti-cancer and anti-metastatic effect[1].

IC50 & Target

NF-κB[1].

体外研究
(In Vitro)

DMAPT 处理降低了组成型 NF-κB 结合活性,抑制了 PC-3 和 DU145 细胞的细胞增殖和活力[2]
5 和 4 μM DMAPT 处理 PC-3 和 DU145 细胞,分别将 PC-3 前列腺癌细胞的群体倍增时间从 23.0 ± 5.0 小时增加到 42.0 ± 3.0 小时,将 DU145 细胞的群体倍增时间从 20.4 ± 2.2 小时增加到 72.5 ± 24.8 小时[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: PC-3 and DU145 cells.
Concentration: PC-3 cells (0, 2.5, 5 μM), DU145 cells (0 and 4 μM).
Incubation Time: 24 and 48 hours.
Result: Decreased constitutive NF-κB binding activity, inhibits cell proliferation and viability of PC-3 and DU145 cells.
体内研究
(In Vivo)

用 DMAPT (100 mg/kg,每天口服管饲法,持续 7 天) 处理可提高 PC-3 肿瘤异种移植物对 X 射线的敏感性[2]
DMAPT (100 mg/kg,从出生后 42 天到 300 天,每周口服管饲三次) 处理可减缓 TRAMP 小鼠的正常肿瘤发展,将可触及前列腺肿瘤的时间延长 20%[3]
DMAPT 进一步在 TRAMP 小鼠[3]中,肺组织中的转移面积低于水载体处理组 (0.10% ± 0.15 SD,减少 92%,p=0.0028)。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: PC-3 tumor xenograft in athymic nude mice[2].
Dosage: 100 mg/kg.
Administration: Oral gavage daily for 7 days.
Result: Increased sensitivity of PC-3 tumor xenografts to X-rays.
Animal Model: Six-week-old male TRAMP mice[3].
Dosage: 100 mg/kg.
Administration: Oral gavage thrice weekly from 42 to 300 days since birth.
Result: Slowed normal tumor development in TRAMP mice, extending the time-to-palpable prostate tumor by 20%.
分子量

293.40

Formula

C17H27NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (426.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1.1 mg/mL (3.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 40°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4083 mL 17.0416 mL 34.0832 mL
5 mM 0.6817 mL 3.4083 mL 6.8166 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DMAPT 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.4083 mL 17.0416 mL 34.0832 mL 85.2079 mL
DMSO 5 mM 0.6817 mL 3.4083 mL 6.8166 mL 17.0416 mL
10 mM 0.3408 mL 1.7042 mL 3.4083 mL 8.5208 mL
15 mM 0.2272 mL 1.1361 mL 2.2722 mL 5.6805 mL
20 mM 0.1704 mL 0.8521 mL 1.7042 mL 4.2604 mL
25 mM 0.1363 mL 0.6817 mL 1.3633 mL 3.4083 mL
30 mM 0.1136 mL 0.5681 mL 1.1361 mL 2.8403 mL
40 mM 0.0852 mL 0.4260 mL 0.8521 mL 2.1302 mL
50 mM 0.0682 mL 0.3408 mL 0.6817 mL 1.7042 mL
60 mM 0.0568 mL 0.2840 mL 0.5681 mL 1.4201 mL
80 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4260 mL 1.0651 mL
100 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3408 mL 0.8521 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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