1. Apoptosis
  2. Apoptosis
  3. Etomoxir

Etomoxir  (Synonyms: 乙莫克舍; (R)-(+)-Etomoxir)

目录号: HY-50202 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Etomoxir Chemical Structure

Etomoxir Chemical Structure

CAS No. : 124083-20-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥5300
In-stock
100 mg ¥8100
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 61 篇科研文献

WB
Proliferation Assay

    Etomoxir purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2023 Feb 15;14(2):125.  [Abstract]

    Etomoxir reduces the proliferation of 143b cells.

    Etomoxir purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Oct 11;7(41):67071-67086.  [Abstract]

    MDA-MB-453 cells are treated as indicated for 2 days and subjected to immunoblotting. Combination treatments using non-saturating doses of Etomoxir and MTI-31 or Rapamycin results in an enhanced growth suppression in MDA-MB-453 cells, which is not readily observed in MDA-MB-231 cells, correlating a nearly complete suppression of cyclin D1 and c-Myc level in MDA-MB-453 cells under the combination treatments.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), inhibits fatty acid oxidation (FAO) through CPT-1a and inhibits palmitate β-oxidation in human, rat and guinea pig.

    IC50 & Target

    CPT-1a[5]

    体外研究
    (In Vitro)

    Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点,抑制其活性,但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir,在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂,增加 DNA 合成和肝脏生长。因此,除了作为 CPT1 抑制剂之外,依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂[1]。Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员,已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果,脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少,而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用,Bax 被 Etomoxir 抑制,进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用,以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与[3]。大鼠每天注射 Etomoxir,一种特定的 CPT-I 抑制剂,持续 8 天,剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平,这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样,Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征,也不会影响后肢肌肉质量。然而,在 Etomoxir 处理的大鼠中,心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    326.82

    Formula

    C17H23ClO4

    CAS 号
    性状

    <32°C 固体,>34°C 液体

    颜色

    Colorless to light yellow

    中文名称

    乙莫克舍;依莫克舍

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    -20°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (305.98 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
    5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 3.5 mg/mL (10.71 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 3.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (10.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 0.5% Methylcellulose/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (30.60 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Rat heart H9c2 myoblastic cells are incubated in DMEM containing 10% fetal bovine serum until near confluence. In some experiments, cells are preincubated for 2 h with DMEM (serum-free) in the absence or presence of 1-80 μM Etomoxir and then incubated for 2 h with 0.1 mM [1-14C]oleic acid (10 μCi/dish, binds to BSA in a 1:1 molar ratio). In other experiments, cells are preincubated for 2 h plus or minus 40 μM Etomoxir and then incubated for 2 h with 0.1 μM or 0.1 mM [1,3-3H]glycerol (10 μCi/dish), 0.1 mM [1-14C]oleic acid (2 μCi/dish, binds to BSA in a 1:1 molar ratio), 0.1 mM [1-14C]palmitic acid (2 μCi/dish, binds to BSA in a 1:1 molar ratio), 28 μM [methyl-3H]choline (2 μCi/dish), 0.4 mM [3H]serine (20 μCi/dish), or 40 μM myo-[3H]inositol (10 μCi/dish). The medium is removed and the cells washed twice with ice-cold saline and then harvested from the dish with 2 mL methanol-water (1:1, v/v) for lipid extraction. An aliquot of the homogenate is taken for the determination of total uptake of radioactivity into cells. Phospholipids are then isolated and radioactivity in these determined[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3][4]

    Mice[3]
    80 male C57BLKS/J lar-Leprdb/db mice and 20 wild type littermates (8 week) are used. db/db mice are randomly divided into four groups: db/db group, Etomoxir group, MitoQ group, and PFT-α group. In the Etomoxir group, mice are intraperitoneally injected with 1 mg/kg Etomoxir twice every week. In the MitoQ group, 50 μM MitoQ is given to the mice in water. Water bottles, containing either MitoQ, are covered with aluminum foil, and all bottles are refilled every 3 days. In the PFT-α group, mice are intraperitoneally injected with 1 mg/kg PFT-α twice every week. WT mice are administrated with vehicle instead. The experimental period is 8 weeks. At the end, peripheral blood samples and bone marrow cells are harvested for the assays.
    Rats[4]
    Male Lewis rats, weighing 150-200 g, are used in the present study. Animals are kept on a 12 h:12 h light/dark cycle and fed a Purina Chow diet and water ad libitum. The rats are divided into two groups: (1) control and (2) Etomoxir. Etomoxir (20 mg/kg of body weight) is dissolved in 0.9% (w/v) NaCl and administered intraperitoneally for 8 days. Control rats receive saline. The last injection is given 24 h before the experiment.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Etomoxir 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL 76.4947 mL
    5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL 15.2989 mL
    10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL 7.6495 mL
    15 mM 0.2040 mL 1.0199 mL 2.0399 mL 5.0996 mL
    20 mM 0.1530 mL 0.7649 mL 1.5299 mL 3.8247 mL
    25 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2239 mL 3.0598 mL
    30 mM 0.1020 mL 0.5100 mL 1.0199 mL 2.5498 mL
    40 mM 0.0765 mL 0.3825 mL 0.7649 mL 1.9124 mL
    50 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5299 mL
    60 mM 0.0510 mL 0.2550 mL 0.5100 mL 1.2749 mL
    80 mM 0.0382 mL 0.1912 mL 0.3825 mL 0.9562 mL
    100 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7649 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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