2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

mGluR 亚型特异性产品:

mGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101364
    CHPG Agonist ≥99.0%
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1 Antagonist 99.31%
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-N0390S8
    L-Glutamine-15N2

    L-谷氨酰胺 15N2

    		Agonist ≥98.0%
    L-Glutamine-15N2 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

    		Agonist ≥99.0%
    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
    (S)-3,5-DHPG
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    (+)使君子氨酸; 使君子氨酸

    		Activator ≥98.0%
    Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
    Quisqualic acid
  • HY-14418
    VU0361737 Agonist 99.79%
    VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
    VU0361737
  • HY-107982
    VU6005649 Agonist 99.53%
    VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
    VU6005649
  • HY-103565
    AMN082 Agonist 99.73%
    AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-107457
    AZD-8529 Agonist 98.02%
    AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529
  • HY-100366
    Lu AF21934 Agonist 99.75%
    Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
    Lu AF21934
  • HY-101333
    CPPG Antagonist ≥99.0%
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
    CPPG
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    朱砂精酸

    		Agonist 98.74%
    Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 98.30%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-122559
    BMS-984923 Modulator 99.94%
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-100588
    VU0364770 Agonist 99.93%
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-101478
    Fenobam

    非诺班

    		Antagonist 99.91%
    Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-153615
    CVN636 Agonist 99.47%
    CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
    CVN636
  • HY-18654
    ADX88178 Agonist 99.69%
    ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50 为 4 nM。
    ADX88178
  • HY-107507
    Ro 01-6128 Modulator 99.87%
    Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
    Ro 01-6128
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mGluR Isoform Comparison

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