1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. VEGFR
  3. hVEGF-IN-1

hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。

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hVEGF-IN-1 Chemical Structure

hVEGF-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1637443-98-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3460
In-stock
1 mg ¥1250
In-stock
5 mg ¥2700
In-stock
10 mg ¥3800
In-stock
50 mg ¥9500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

hVEGF-IN-1, a quinazoline derivative, could specifically bind to the G-rich sequence in the internal ribosome entry site A (IRES-A) and destabilize the G-quadruplex structure. hVEGF-IN-1 binds to the IRES-A (WT) with a Kd of 0.928 μM in SPR experiments. hVEGF-IN-1 could hinder tumor cells migration and repress tumor growth by decreasing VEGF-A protein expression[1].

IC50 & Target

VEGFR[1]

体外研究
(In Vitro)

hVEGF-IN-1 (compound 1) (1 nM-100 μM; 5 min) binds to IRES-A (WT) and IRES-A mutant RNA oligomer (IRES-MU1) with Kds of 1.29 and 13.4 μM by microscale thermophoresis (MST) measurements, respectively[1].
hVEGF-IN-1 (0.375-3 μM; 0-24 h) reduces MDA-MB-231 cell migration approximately 25% at the concentration of 3 μM[1].
hVEGF-IN-1 (0.1875-3 μM; 48 h) reduces the level of VEGF-A protein in MCF-7 cells[1].
hVEGF-IN-1 (0.375-3 μM; 48 h) decreases the relative wound closure of migrated MCF-7 cells by ∼35% at the concentration of 3 μM[1].
hVEGF-IN-1 (1.25-10 μM) reduces the stability of the IRES-A G-Quadruplex in a dose-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 cells
Concentration: 0.1875, 0.375, 0.75, 1.5, 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Down-regulated hVEGF-A expression.
体内研究
(In Vivo)

hVEGF-IN-1 (compound 1) (7.5 mg/kg; i.p. once daily for 20 d) inhibits tumor growth in a human breast tumor xenograft[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c female nude mice were implanted MCF-7 cells[1]
Dosage: 7.5 mg/kg
Administration: I.p. once daily for 20 days
Result: Reduced the tumor volume to <300 mm3.
Reduced the tumor weight around 60.1% to a final weight of 0.18 g.
Decreased the VEGF-A level in tumor tissue.
分子量

581.75

Formula

C34H43N7O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (42.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7190 mL 8.5948 mL 17.1895 mL
5 mM 0.3438 mL 1.7190 mL 3.4379 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

hVEGF-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7190 mL 8.5948 mL 17.1895 mL 42.9738 mL
5 mM 0.3438 mL 1.7190 mL 3.4379 mL 8.5948 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8595 mL 1.7190 mL 4.2974 mL
15 mM 0.1146 mL 0.5730 mL 1.1460 mL 2.8649 mL
20 mM 0.0859 mL 0.4297 mL 0.8595 mL 2.1487 mL
25 mM 0.0688 mL 0.3438 mL 0.6876 mL 1.7190 mL
30 mM 0.0573 mL 0.2865 mL 0.5730 mL 1.4325 mL
40 mM 0.0430 mL 0.2149 mL 0.4297 mL 1.0743 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
hVEGF-IN-1
目录号:
HY-101931
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