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Antitumor drugs " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147021
ADC Linker
Cancer
MC-Val-D-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的肽类linker,用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。MC-Val-D-Cit-PAB-PNP 含有一个可以与抗体偶联的马来酰亚胺己酰基 (Mc) 基团和一个与抗肿瘤化合物连接的对硝基苯酚 (PNP) 基团。
HY-129880
Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH
Microtubule/Tubulin
Cancer
Desacetylvinblastine hydrazide (Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH) 是叶酸靶向药物偶联物 EC145 的活性成分。Desacetylvinblastine hydrazide 可以干扰有丝分裂纺锤体的形成,从而抑制细胞分裂并导致细胞死亡。Desacetylvinblastine hydrazide 对叶酸受体 (FR) 阳性肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-172496
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG1000-CREKA 可用于药物递送。
HY-P9921
HY-P10239
HY-P10239A
HY-172497A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG3400-CREKA 可用于药物递送。
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-112786
Vc-MMAF
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
HY-172498
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG5000-CREKA 可用于药物递送。
HY-168587
Others
Cancer
Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭,其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-171489
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-VC-PAB-EDA-N-Ac-Calicheamicin 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),具有有效的抗肿瘤活性。OncoFAP-GlyPro-MMAF 由 ADC 毒素分子 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。OncoFAP-GlyPro-MMAF 可用于 ADC 分子 PF-06647263 (HY-111965) 的合成。
HY-145627
HY-W125014
Drug Intermediate
Octahydrocyclopenta[c]pyrrole是一种多功能的有机化合物,具有显著的生物活性和化合物开发潜力。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole在抗炎、抗肿瘤及神经保护等领域展示了良好的应用前景。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole的独特构效关系为新药的设计提供了新的思路。
HY-171507
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA-PNU-159682 是一种 ADC 药物连接体偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),由ADC linker (Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682 (HY-16700) 组成,具有抗肿瘤活性。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-164107
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于治疗多种不同类型的癌症。
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-171689
AZD 8205
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Puxitatug samrotecan (AZD8205) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Puxitatug samrotecan 由靶向 B7-H4 的Puxitatug (HY-P990059) 抗体,通过减少链间半胱氨酸进行随机共轭与 Puxitatug samrotecan drug-linker (HY-163487) 连接而成。Puxitatug samrotecan 具有抗肿瘤活性,可用于 B7-H4 表达的癌症研究。
HY-105172A
CAP-232 TFA; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor
Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物,TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡,抑制酪氨酸激酶活性,并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-172280A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-奥曲肽
DSPE-PEG2000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG2000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-奥曲肽
DSPE-PEG1000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG1000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280B
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-奥曲肽
DSPE-PEG5000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG5000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-172280C
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG3400-Octreotide 可用于药物递送。
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物,是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用,稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中,有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-174411
HY-79490
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素),也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-W012531
HY-165606
Oct3/4
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达,并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究,尤其是针对具有耐药性的肿瘤,例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-P9994
HY-P99151
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
Brentuximab 是一种抗 CD30 单克隆抗体。Brentuximab 与单甲基 auristatin E (MMAE) (HY-15162) 偶联生成的抗体-偶联药物 Brentuximab vedotin (HY-P99107) 可以诱导原发性积液淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Brentuximab vedotin 具有抗肿瘤活性,对人类 CD30+ 癌细胞的 IC50 为 10 nM。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-170971
Apoptosis
Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管,诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点,具有抗肿瘤活性。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-139018
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和不可裂解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。
HY-139018A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物 的一部分,由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和不可裂解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤的活性。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂,能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-171572
HY-129356
HY-177285
Kinesin
ADC Payload
Cancer
NVP-BQS481 (Compound 1) 是一种选择性纺锤体驱动蛋白 5 (Eg5 ) 抑制剂,其 IC50 < 0.5 nM。NVP-BQS481 具有显著的抗有丝分裂和抗肿瘤活性 (对 SK-OV-3ip 细胞的 IC50 为 0.09 nM)。NVP-BQS481 可用作合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
HY-B0294
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC,其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ,具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂,增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达,抑制非小细胞肺癌生长。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-171191
HY-W012531S2
HY-P99740
CD276/B7-H3
ADC Antibody
Cancer
米佐妥单抗
Mirzotamab 是一种靶向 CD276/B7-H3 的 IgG1κ 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联药物 (ADC )。
HY-128952
HY-W613220
HY-144069
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA 、TrkB 、TrkC 、TrkAG595R 、TrkAG667C 、TrkAG667S 、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W012531R
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-B0294R
HY-148875
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC 的药物-Linker 偶联物 (drug-Linker conjugates for ADC ),它由 MMAE (HY-15162) 和 Py-MAA-Val-Cit-PAB 连接而成。Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE 能够用于合成靶向 TRAILR2 的 Zapadcine-3a。Zapadcine-3a 具有广谱抗肿瘤活性,可特异性杀死 TRAILR2 阳性肿瘤。
HY-171747
HY-N0235
HY-171945
ABBV-400; Temab-A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Topoisomerase
c-Met/HGFR
Cancer
Telisotuzumab Adizutecan (ABBV-400) 是一种抗 c-Met 抗体-药物偶联物 (ADC)。Telisotuzumab Adizutecan 由人源化抗 c-Met 抗体 Telisotuzumab (HY-P99391)、稳定可裂解的 linker (TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane) 和拓扑异构酶 1 (topoisomerase 1 ) 抑制剂 (7-MAD-MDCPT) (HY-132162) 组成,且 ADC 的药物-连接体偶联物为 TGA-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (HY-171946)。Telisotuzumab Adizutecan 对结直肠癌、胃癌和非小细胞肺癌等晚期癌症实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-156514
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 是一种抗体 - 活性分子偶联物(ADC)。MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 通过可水解的 pH 敏感连接物与抗 Trop-2 抗体 sacituzumab 结合,具有抗癌活性。MC-GGFG-AM-(10NH2-11F-Camptothecin) 可用于癌症研究。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究,尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-P10762
HY-129356A
Antibiotic
ADC Payload
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis ),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-B0766
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Transmembrane Glycoprotein
Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-W347368
Methyl punicate
Endogenous Metabolite
Cancer
9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester (Methyl punicate) 是一种脂肪酸甲酯,可从石榴 Punica granatum L. 种子中分离得到。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 具有抗肿瘤活性,可干扰肿瘤细胞周期、耐药性和血管生成。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 是 Punicic acid (HY-139066) 的衍生物。
HY-112749
HY-159563
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-va-mac-SN38 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 。Mal-va-mac-SN38 结构中含有 ADC 细胞毒素 SN-38 (HY-13704) 和连接子 (HY-126364)。Mal-va-mac-SN38 可在体内快速与内源性白蛋白共价结合,形成 HSA-va-mac-SN38。Mal-va-mac-SN38 在人血浆中表现出卓越的稳定性,并具有抗肿瘤和抗转移作用。
HY-162713
EGFR
PI3K
PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ ,PI3Kδ 的 IC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-B0766R
HY-N0235R
HY-125858B
Drug-Linker Conjugates for ADC
MDM-2/p53
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-171544
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-174384
c-Met/HGFR
Apoptosis
G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂,MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-178059
FGFR
p38 MAPK
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-23 (Compound 9p) 是一种共价泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 14 nM、4.2 nM、5 nM 和 220 nM。FGFR-IN-23 对门控基因突变体 (如 FGFR1V561M 和 FGFR3V555M ) 也具有强效抑制活性。FGFR-IN-23 抑制 FGFR 介导的信号传导激活并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-23 在 RT112 异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤功效。FGFR-IN-23 可用于癌症及其耐药性研究。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Mucin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis ),抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-162602
EGFR
Cancer
EGFR-IN-115 (H-13) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值是 395.2 nM。EGFR-IN-115 可用于抗癌研究。
HY-112749B
HY-172200
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-145736
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-W050154R
Reference Standards
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-176428
PROTACs
MNK
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂,其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM,Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM),诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效,且具有可接受的药物安全性。粉色:MNK1 ligand (HY-176429);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker (HY-Y1139);CRBN + linker:HY-176430
HY-170928
EGFR
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂,可以克服非小细胞肺癌(NSCLC)中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ,IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-L107
1,838 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,838 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L084
886 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 886 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-P9994
SBT6050
Chromogenic Assays
Humanized Antibody
Pertuzumab zuvotolimod (SBT6050) 是一种抗 HER2 抗体-药物偶联物 (ADC)。Pertuzumab zuvotolimod 由人源化抗 HER2 抗体 (Pertuzumab) (HY-P9912A)、连接体、TLR8 激动剂有效载荷组成,且 ADC 的药物-连接体偶联物为 Zuvotolimod (HY-145620)。Pertuzumab zuvotolimod 通过直接激活髓系细胞并随后诱导 T 细胞和 NK 细胞溶细胞活性,有效诱导多种抗肿瘤免疫活性。Pertuzumab zuvotolimod 可用于HER2 表达实体瘤研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Chromogenic Assays
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W011556
HY-W007466
HY-172497
Drug Delivery
DSPE-PEG3000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG3000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172496
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG1000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172497A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG3400-CREKA 可用于药物递送。
HY-172498
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG5000-CREKA 可用于药物递送。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-172280A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-奥曲肽
DSPE-PEG2000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG2000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-奥曲肽
DSPE-PEG1000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG1000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-奥曲肽
DSPE-PEG5000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG5000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG3400-Octreotide 可用于药物递送。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3371
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
米帕妥单抗
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-141607
HY-P99045
ADC Antibody
TROP2
Cancer
戈沙妥珠单抗
Sacituzumab 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-145627
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99151
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
Brentuximab 是一种抗 CD30 单克隆抗体。Brentuximab 与单甲基 auristatin E (MMAE) (HY-15162) 偶联生成的抗体-偶联药物 Brentuximab vedotin (HY-P99107) 可以诱导原发性积液淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Brentuximab vedotin 具有抗肿瘤活性,对人类 CD30+ 癌细胞的 IC50 为 10 nM。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-P99045A
ADC Antibody
TROP2
Cancer
Sacituzumab (powder) 是一种人源化靶向滋养细胞表面抗原 2 (TROP2 ) 的 IgG1 单克隆抗体。Sacituzumab (powder) 单独使用缺乏抗肿瘤作用,在肿瘤转移过程中并不抑制 TROP-2 的功能,能与 TROP-2 蛋白的线性表位结合。Sacituzumab (powder) 可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 药物 Sacituzumab govitecan (HY-132254) 的合成。Sacituzumab govitecan 可被用于三阴性乳腺癌领域。
HY-P9994
HY-P99740
CD276/B7-H3
ADC Antibody
Cancer
米佐妥单抗
Mirzotamab 是一种靶向 CD276/B7-H3 的 IgG1κ 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741),可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联药物 (ADC )。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
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Chemical Structure
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-128753S7
D-Lyxose-d-1 是 D-Lyxose 的氘代物。 D-Lyxose 是一种内源性代谢产物。D-Lyxose 是一种稀有戊糖,具有重要的药物合成潜力。D-Lyxose 可作为抗肿瘤药物 (如 α-半乳糖神经酰胺类免疫刺激剂) 的起始原料。D-Lyxose 可作为 L-核苷类似物的前体,用于开发抗病毒药物。D-Lyxose 可以作为其他稀有糖类 (如 L-核糖) 的合成中间体。
HY-128753S6
D-Lyxose-d 是 D-Lyxose 的氘代物。 D-Lyxose 是一种内源性代谢产物。D-Lyxose 是一种稀有戊糖,具有重要的药物合成潜力。D-Lyxose 可作为抗肿瘤药物 (如 α-半乳糖神经酰胺类免疫刺激剂) 的起始原料。D-Lyxose 可作为 L-核苷类似物的前体,用于开发抗病毒药物。D-Lyxose 可以作为其他稀有糖类 (如 L-核糖) 的合成中间体。
HY-128753S5
D-Lyxose-13 C-4 是 13 C 标记的 D-Lyxose。 D-Lyxose 是一种内源性代谢产物。D-Lyxose 是一种稀有戊糖,具有重要的药物合成潜力。D-Lyxose 可作为抗肿瘤药物 (如 α-半乳糖神经酰胺类免疫刺激剂) 的起始原料。D-Lyxose 可作为 L-核苷类似物的前体,用于开发抗病毒药物。D-Lyxose 可以作为其他稀有糖类 (如 L-核糖) 的合成中间体。
HY-128753S3
D-Lyxose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Lyxose。 D-Lyxose 是一种内源性代谢产物。D-Lyxose 是一种稀有戊糖,具有重要的药物合成潜力。D-Lyxose 可作为抗肿瘤药物 (如 α-半乳糖神经酰胺类免疫刺激剂) 的起始原料。D-Lyxose 可作为 L-核苷类似物的前体,用于开发抗病毒药物。D-Lyxose 可以作为其他稀有糖类 (如 L-核糖) 的合成中间体。
HY-128753S4
D-Lyxose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Lyxose。 D-Lyxose 是一种内源性代谢产物。D-Lyxose 是一种稀有戊糖,具有重要的药物合成潜力。D-Lyxose 可作为抗肿瘤药物 (如 α-半乳糖神经酰胺类免疫刺激剂) 的起始原料。D-Lyxose 可作为 L-核苷类似物的前体,用于开发抗病毒药物。D-Lyxose 可以作为其他稀有糖类 (如 L-核糖) 的合成中间体。
HY-W012531S2
2-Hydroxycinnamic acid-d4 是氘代标记的 2-Hydroxycinnamic acid。2-Hydroxycinnamic acid 是具有抗菌和抗氧化特性的酚酸。2-Hydroxycinnamic acid 对金黄色葡萄球菌 有抗菌活性且不易使细菌产生耐药性。2-Hydroxycinnamic acid 可以抑制 HIV/SARS-CoV S 假病毒的感染,IC50 为 0.3 mM。此外,2-Hydroxycinnamic acid 具有神经保护和抗肿瘤的活性。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172497
PEG化脂质
DSPE-PEG3000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG3000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172496
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG1000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172498
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤细胞和肿瘤血管,表现出抗肿瘤活性。DSPE-PEG5000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172280A
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG2000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG1000-Octreotide 可用于药物递送。
HY-172280B
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-Octreotide 是由 DSPE 和 Octreotide (HY-P0036) 组成的 PEG 化合物。Octreotide 是一种生长抑素受体激动剂。Octreotide 具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究。DSPE-PEG5000-Octreotide 可用于药物递送。
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