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Calcium signaling " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate)，是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways
HY-16126
HY-103316
HY-118170
Chloride Channel
Others
T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1 ) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导，并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50 为 8.4 μM。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-111919
HY-16126R
L-651582 (Standard); CAI (Standard)
Reference Standards Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
Carboxyamidotriazole (Standard)是 Carboxyamidotriazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways
HY-124681
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 )，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
HY-16125R
HY-122464A
HY-167925
HY-Y0537E
HY-P4856
PTHR PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-W015954
HY-163171
HY-N6036
Others
Cancer
灵芝酸F
HY-N11775
HY-W587861
5βDHP
Oxytocin Receptor
Endocrinology
5β-Dihydroprogesterone (5βDHP) 是 Progesterone (HY-N0437) 的代谢产物。5β-Dihydroprogesterone 与催产素受体 (oxytocin receptor ) 结合，减少 Oxytocin (HY-17571) 诱导的钙信号转导，从而表现出宫缩抑制活性。
HY-N0546
HY-167925S
HY-B0252
HY-14788
HY-W015954R
Reference Standards Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial
Infection Metabolic Disease
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂，EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合，诱导通道开放，促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变，进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡，可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-W703190
Inositol 1,4,5,6-tetraphosphate; D-Ins(1,4,5,6)P4
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
D-myo-Inositol-1,4,5,6-tetraphosphate (D-Ins(1,4,5,6)P4) 是肌醇寡聚磷酸的异构体之一。在 8-10 μM 时，它几乎完全抑制钙激活的氯离子通道。
HY-W014883
1,12-DD; 1,12-Diamino dodecane
Potassium Channel
Metabolic Disease
1,12-二氨基十二烷
Maxi calcium -activated potassium channel ) 通道阻滞剂。1,12-Dodecanediamine 可以降低单通道电流幅值、平均通道打开时间和通道打开频率。1,12-Dodecanediamine 有望用于细胞电信号转导机制的研究。
HY-N6036R
HY-N0546R
HY-B1371
HY-P10815
Apoptosis Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽，能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合，IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17397
Distrontium renelate; S12911
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶
CaSR )，从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-109804
HY-B0252S
HY-B0252R
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad Potassium Channel
Metabolic Disease
氢氯噻嗪-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S1
HY-107216A
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB Glutathione S-transferase Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
依他尼酸钠
GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油（DAG）激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂，具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道，而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子（Ca(2+)）的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用，这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明，通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-108538
HY-B1371R
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-172876
HY-B0252S3
HY-P10849
Calcium Channel
Others
IP3RPEP6 是 IP3 R 竞争性抑制剂。IP3RPEP6 对 IP3 R1 、IP3 R2 和 IP3 R3 的 IC50 分别为 9.0 μM、3.9 μM 和 4.3 μM。IP3RPEP6 不影响雷诺丁受体和 Cx43 半通道。IP3RPEP6 可调节细胞内的钙信号。
HY-17397R
Distrontium renelate (Standard); S12911 (Standard)
Reference Standards CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶(Standard)
CaSR )，从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-173556
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 agonist-2 (Compound 8e) 是一种高度选择性的 GPR84 激动剂，EC50 值为 7.24 nM。GPR84 agonist-2 会激活 Gαq 信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 的生成和钙离子的释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84 agonist-2 有望用于炎症性疾病的研究，例如溃疡性结肠炎和急性肺损伤。
HY-102052
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂，通过激活 IKCa 通道，使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化，进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域，尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-B1640R
HY-176446
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-B0380A
HY-B0380
HY-P10408
HY-120985
Calcium Channel
Neurological Disease
Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物，具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使，它通过 IP3 受体起作用，促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸的钙释放作用，IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂，它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
HY-B0380S2
HY-B0380S1
HY-137255
3-Sulfotaurolithocholic acid disodium
GPR39
Inflammation/Immunology
牛磺石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+ )。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
GPR39
Others Inflammation/Immunology
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 41 μM 和 42.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂，IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ，调节下游炎症脂质信号通路，减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响，从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-B1194A
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel Parasite PKA
Infection Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B0984
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
盐酸芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV GPR39
Infection Inflammation/Immunology
Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+ )。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards Potassium Channel Parasite PKA
Infection Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-B0984R
HY-113469A
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-113469R
HY-113469B
HY-113469
HY-113469AR
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard） 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W767865
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合，激活该受体，从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加，进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性，有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病，如糖尿病，炎症性肠病，阿尔茨海默病等。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂，具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制，包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合，显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度，并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human，一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated，一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling , initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L070
1,445 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,445 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。
HY-L166
1,424 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,424 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L046
1,946 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称，包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等，是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的，受多种机制影响，如一氧化氮合酶（eNOS）解偶联，活性氧的产生，慢性炎症，钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,946 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物，这些化合物主要靶向代谢酶，膜转运体，离子通道，炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L089
858 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用，包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明，许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关，如 ROS（活性氧）积累增加，氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前，线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体，包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 858 种线粒体靶向化合物，主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶（ATP合酶）、线粒体自噬（Mitophagy）、活性氧（ROS）等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0537E
Buffer Reagents
氯化钾,用于细胞培养
Brn-5 。Potassium chloride, for cell culture 抑制神经元和一些植物细胞增殖。
HY-113238A
Sulfolithocholic acid disodium; LCAS disodium
Cell Assay Reagents
石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 41 μM 和 42.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 0.88 μM 和 0.97 μM (存在 Zn2+ )。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
HY-137255
3-Sulfotaurolithocholic acid disodium
Surfactants
牛磺石胆酸3-硫酸二钠
GPR39 激动剂，在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 71.6 μM 和 69.4 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 9 μM 和 9.6 μM (存在 Zn2+ )。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导，且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Taurolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于胆囊疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10408
HY-P4856
PTHR PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-P10815
Apoptosis Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽，能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合，IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P10849
Calcium Channel
Others
IP3RPEP6 是 IP3 R 竞争性抑制剂。IP3RPEP6 对 IP3 R1 、IP3 R2 和 IP3 R3 的 IC50 分别为 9.0 μM、3.9 μM 和 4.3 μM。IP3RPEP6 不影响雷诺丁受体和 Cx43 半通道。IP3RPEP6 可调节细胞内的钙信号。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human，一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated，一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽，是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段，可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后，一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs)，具有突触毒性和神经毒性 ；另一方面，可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维，神经毒性较低，参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合，通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性，导致神经元功能障碍和死亡。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W015954
HY-N6036
HY-N0546
HY-113469A
HY-122464A
HY-N11775
HY-W015954R
Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite
Reference Standards Endogenous Metabolite Calcium Channel Bacterial
(2R,3R)-Butane-2,3-diol (Standard)是 (2R,3R)-Butane-2,3-diol (HY-W015954) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 是一种靶向细菌 (如大肠杆菌) 中镧 (La3+ ) 敏感型钙通道的非共价、可逆激动剂，EC50 约为 25 mM。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 通过与钙通道蛋白或相关复合物结合，诱导通道开放，促进细胞外钙离子内流并触发胞内钙瞬变，进而可能调控细菌的生理活动如生长、代谢及信号传导。(2R,3R)-Butane-2,3-diol 介导细菌-宿主细胞信号交互、影响肠道微生物代谢平衡，可用于研究乳糖不耐受等相关疾病。
HY-W703190
Inositol 1,4,5,6-tetraphosphate; D-Ins(1,4,5,6)P4
Human Gut Microbiota Metabolites Source classification Endogenous metabolite
Endogenous Metabolite
D-myo-Inositol-1,4,5,6-tetraphosphate (D-Ins(1,4,5,6)P4) 是肌醇寡聚磷酸的异构体之一。在 8-10 μM 时，它几乎完全抑制钙激活的氯离子通道。
HY-N6036R
HY-N0546R
HY-113469R
HY-113469
HY-113469AR
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-167925S
2'-O-Methyl Uridine-d3 是 Rec 15/2615 (HY-167925) 的氘代物。Rec 15/2615 是一种有效的 α(1)-肾上腺素能激动剂，通过激活钙依赖性信号通路刺激小胆管细胞增殖。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels )，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
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