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EGFR(WT)

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  • HY-156912

    EGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
    Tyrosine kinase-IN-7
  • HY-163371

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WTEGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
    <em>EGFR WT</em>/T790M-IN-1
  • HY-162062

    EGFR Cancer
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWTEGFRT790MEGFRL858RIC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
    <em>EGFR WT</em>/T790M/L858R-IN-1
  • HY-157994

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    <em>EGFR WT</em>/T790M-IN-2
  • HY-156741

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
    <em>EGFR</em>-IN-87
  • HY-141640

    PROTACs EGFR Cancer
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
    MS154
  • HY-19815

    EGFR Cancer
    Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
    Olafertinib
  • HY-144044

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
    <em>EGFR</em>-IN-30
  • HY-128862

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
    <em>EGFR</em>-IN-7
  • HY-155118

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
    <em>EGFR</em>-IN-81
  • HY-101450

    EGFR Cancer
    PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
    PF-6274484
  • HY-132842
    Sunvozertinib
    1 篇文献验证

    DZD9008

    EGFR Btk Cancer
    Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
    Sunvozertinib
  • HY-152144

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-75 是一种 EGFRWTEGFRT790M 抑制剂,IC50 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。
    <em>EGFR</em>-IN-75
  • HY-147826

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWTEGFRT790MEGFRL858RJAK3IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
    <em>EGFR</em>-IN-60
  • HY-158149

    EGFR Apoptosis Cancer
    T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFRWT 和 EGFR790mIC50 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。
    T-1-PMPA
  • HY-138751A

    ASK120067 diTFA

    EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50: 0.3 nM),对 EGFRWT (IC50: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib diTFA
  • HY-161045

    EGFR Apoptosis Cancer
    T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790MIC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。
    T-1-DOCA
  • HY-138751

    ASK120067

    EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM),对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib
  • HY-143319

    Others Cancer
    SPH5030 是选择性的,不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFRWT,其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
    SPH5030
  • HY-129550

    EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-128778

    EGFR Cancer
    DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790MIC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
    DBPR112
  • HY-150611

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
    <em>EGFR</em>-IN-70
  • HY-144760

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt-TKIC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    <em>EGFR</em>-IN-3
  • HY-133780

    EGFR Autophagy Cancer
    Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    Afatinib impurity 11
  • HY-125841

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    <em>EGFR</em> mutant-IN-1
  • HY-162360

    Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family Cancer
    EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790MIC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
    <em>EGFR</em>-IN-109
  • HY-155178

    EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790MEGFR WTIC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
    Antiproliferative agent-34
  • HY-15729
    Rociletinib
    10 篇以上引用文献

    CO-1686; AVL-301; CNX-419

    EGFR Cancer
    Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
    Rociletinib
  • HY-15729A
    Rociletinib hydrobromide
    10 篇以上引用文献

    CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide

    EGFR Cancer
    Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
    Rociletinib hydrobromide
  • HY-18750A

    AZD3759 hydrochloride

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib hydrochloride
  • HY-146132

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWTEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
    <em>EGFR</em>-IN-55
  • HY-18750
    Zorifertinib
    5 篇文献验证

    AZD3759

    EGFR Apoptosis Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
    Zorifertinib
  • HY-149824

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
    <em>EGFR</em> T790M/L858R-IN-2
  • HY-163396

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
    <em>EGFR</em>-IN-107
  • HY-10261S1

    BIBW 2992-d4

    EGFR Autophagy Cancer
    阿法替尼 d4 Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    Afatinib-d4
  • HY-10261
    Afatinib
    最多引用文献
    54 篇文献验证

    BIBW 2992

    EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Cancer
    阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib
  • HY-10261AS

    BIBW 2992MA2-d6

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    双马来酸盐阿法替尼 d6 (马来酸氢盐) Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
    Afatinib-d6 dimaleate
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate
    最多引用文献
    54 篇文献验证

    BIBW 2992MA2

    EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Cancer
    双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib dimaleate
  • HY-10261D

    BIBW 2992 oxalate

    EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt Cancer
    Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib oxalate
  • HY-119944

    EGFR Cancer
    JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797SEGFRWTEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
    JND3229
  • HY-10261E

    (R)-BIBW 2992

    EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK Cancer
    (R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFRHER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    (R)-Afatinib
  • HY-15730
    Poziotinib
    5 篇以上引用文献

    HM781-36B; NOV120101

    EGFR Apoptosis Cancer
    波齐替尼 HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    Poziotinib
  • HY-149401

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797SIC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
    <em>EGFR</em>-IN-82
  • HY-139920

    SH-1028

    EGFR Cancer
    SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWTEGFRL858REGFRL861QEGFRL858R/T790MEGFRd746-750EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
    Oritinib
  • HY-155736

    p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR Cancer
    MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
    MAPK-IN-2
  • HY-143445

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS, EGFRLR/TM/CS, EGFRWTIC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
    <em>EGFR</em>-IN-48
  • HY-147942

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-144053

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
    <em>EGFR</em>-IN-36
  • HY-147941

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-147941A

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA

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