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ERα
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ERα
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-150505
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Deubiquitinase
Apoptosis
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Cancer
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DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
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HY-125703
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HY-B0412
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HY-126109
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HY-100689
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PPT
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
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HY-162312
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Deubiquitinase
Apoptosis
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Cancer
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LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
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HY-103451
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HY-16023A
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EM-652; SCH 57068
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
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HY-112611
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
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HY-168205
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HSP
Apoptosis
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Cancer
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HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
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HY-A0036
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TSE-424 acetate
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-129619
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SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
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HY-16023
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EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
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HY-A0031
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TSE-424
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-103451A
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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rel-(R,R)-THC 是 (R,R)-THC (HY-103451) 的相对构型。(R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂,对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力,对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
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HY-A0031A
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TSE-424 hydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-100689R
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PPT (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Propyl pyrazole triol (Standard)是 Propyl pyrazole triol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
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HY-W1005067
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HY-A0031R
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TSE-424 (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-A0036R
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TSE-424 acetate (Standard)
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Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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醋酸巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-168869
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
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HY-131404
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
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HY-126932
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
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HY-108414
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HY-132294A
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂,在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
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HY-146424
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HY-103456
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HY-N2448
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HY-103453
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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(R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体,对于 ERα 和 ERβ 的EC50s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性,EC50s 分别为 286、205 nM。
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HY-119418
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HY-150803
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HY-167701
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HY-100583A
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HY-12870A
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HY-12870
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HY-18719A
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HY-12825
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HY-N0233
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HY-150601
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HY-111061
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HY-138089
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Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
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Metabolic Disease
Cancer
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17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50= 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
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HY-114770
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
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HY-170339
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HY-N15342
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HY-108414R
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HY-103456R
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HY-W615671
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol (Compound 2) 是一种对称的环状非甾体雌激素。4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有较高的结合亲和力。
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HY-150693
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂,对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10,0.63 µM。
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HY-19822B
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RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
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HY-132247
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HY-103446
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HY-176225
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PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
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HY-19822D
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RAD1901 S enantiomer
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
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HY-176486
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER) 降解剂 (ERα IC50=1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
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HY-15483
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HY-100583AR
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HY-N4121
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HY-B1662
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HY-19822S1
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HY-N0233R
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HY-19822
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RAD1901
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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HY-19822A
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RAD1901 dihydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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HY-110157
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HY-A0036D
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TSE-424 (acetate)-D
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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醋酸巴多昔芬-D
Bazedoxifene (acetate)-D (TSE-424 (acetate)-D) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 D 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
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HY-153468
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Sodium Channel
TRP Channel
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Cancer
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ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4,导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-18719
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HY-A0036B
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TSE-424 (acetate)-B
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Bazedoxifene (acetate)-B (TSE-424 (acetate)-B) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 B 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
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HY-B1662R
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HY-128527
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
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HY-10426
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HY-164726
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER) 有一定亲和力,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
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HY-19822S2
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HY-128528
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
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HY-135590
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
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HY-B0723S2
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HY-111226
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HY-P10843
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HY-163766
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα) 介导的转录具有抑制作用,IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖,IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-144070
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
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HY-149480
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
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HY-135584
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
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HY-19822S3
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RAD1901-d6
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Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant-d6 (RAD1901-d6) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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HY-159957
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HY-121372
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
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HY-19822S
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RAD1901-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant-d4 (RAD1901-d4) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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HY-125091
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM)。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
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HY-103450
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HY-A0031S
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HY-14933
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ERB-041
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Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
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Cancer
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普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-A0031S2
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TSE-424-d4 acetate
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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HY-B0723
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HY-N0401A
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HY-170382
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-15731
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HY-103454
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HY-127133
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MPP
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
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HY-B1984
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4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
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Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
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Infection
Neurological Disease
Cancer
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p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
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HY-146440
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HY-121441
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HY-15731S1
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HY-110193
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RET
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Cancer
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SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
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HY-114631
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα) 和 β (ERβ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
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HY-122815
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Fusicoccin A
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Apoptosis
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Cancer
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Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
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HY-155197
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Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
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HY-B1984R
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4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
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Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
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Infection
Neurological Disease
Cancer
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p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
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HY-B1984S
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4,4'-DDD-d8; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
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Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
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Infection
Neurological Disease
Cancer
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p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
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HY-169382
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Melatonin Receptor
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Cancer
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Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。
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HY-147165
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YAP
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Cancer
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VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
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HY-139999
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-139999A
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10393
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ERα (295-311)
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Apoptosis
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Cancer
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ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-P10843
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0723S
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Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
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- HY-19822S1
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Elacestrant-d4-1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
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- HY-19822S2
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Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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- HY-B0723S2
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Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Kis 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
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- HY-19822S3
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Elacestrant-d6 (RAD1901-d6) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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- HY-19822S
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Elacestrant-d4 (RAD1901-d4) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor, ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
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- HY-A0031S
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Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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- HY-A0031S2
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Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
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- HY-15731S1
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Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
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- HY-B1984S
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p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-139999
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叠氮化物
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LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-139999A
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叠氮化物
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LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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