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GTPS " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-115748
HY-155600
HY-113225S3
HY-113225S5
HY-113225S4
HY-137614
HY-115748A
HY-131598
HY-113225S2
HY-113225
HY-137167
HY-E70031
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT3 。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
HY-100954
HY-131736
HY-100767
Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium
Adenylate Cyclase
Endocrinology
5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物
ARF ) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
HY-134274
8-Bromoguanosine-5'-triphosphate
Bacterial
Infection
8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
HY-138188
Ras
Cancer
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡 和自噬 细胞死亡途径。
HY-13868
Ras
Cancer
SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂，通过与 Ras-GDP 复合物结合，使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态，阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活，来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
HY-134991
HY-134991A
HY-131801A
HY-150773S
HY-100954R
HY-150768S
HY-12695B
HY-N7389A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GDP-D-甘露糖钠盐
i 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
HY-131598C
6-Thioguanosine-5'-triphosphate tetrasodium
Ras
Inflammation/Immunology
6-Thio-GTP (tetrasodium) 是一种 Vav1-Rac 抑制剂。6-Thio-GTP (tetrasodium) 可抑制 TCR 刺激的 T 细胞增殖和 CD28 介导的 T 细胞存活。6-Thio-GTP (tetrasodium) 在小鼠同种异体心脏移植模型中具有免疫抑制作用，可延长心脏移植存活时间。
HY-137677B
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium
GLUT
Others
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-113225H
GTP, 100mM Solution, PCR Grade
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Guanosine triphosphate, 100 mM Solution, PCR Grade (GTP, 100 mM Solution, PCR Grade) 由 GTP 配制而成的溶液，浓度为 100 mM，且无 DNase，RNase 和磷酸酶污染，适合分子生物学研究。
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-150773S1
HY-101989
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-137618
HY-171534
HY-138616
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-102078
Ras Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
HY-171530
HY-125792
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-131597
HY-153606
Ras
Cancer
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
HY-111454
HY-137615
HY-19800
CID-7345532
Ras
Cancer
ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7 的激活剂，EC50 值为77.6nM。
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
Others
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐
G proteins ) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
Endogenous Metabolite MicroRNA
Metabolic Disease
鸟苷-5'-三磷酸二钠盐
HY-137615A
HY-158668
HY-138616S1
HY-Y1766
HY-138616S
HY-138616S3
HY-P5072
HY-15716
Ras Apoptosis
Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
HY-138616S4
HY-128128
HY-112473
Ras
Cancer
NAV-2729 是一种 Arf1 /Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。
HY-173632
Ras
Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-138616S2
HY-117149
Ras
Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases ) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
HY-113667
HY-P2705
HY-128111
HY-15717
Ras
Cancer
Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction ) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂，靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性，并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-21586B
HY-116088
HY-168351
Opioid Receptor
Neurological Disease
Fluorphine 是 Brorphine 的类似物，可与 μ-阿片受体 (MOR ) 结合 (Ki: 12.5 nM)。Fluorphine 具有 GTPγS 结合活性 (EC50 : 75 nM) 和 βarrestin 2 募集活性(EC50 : 377 nM) 。Fluorphine 具有呼吸抑制作用。
HY-N2438
Ras
Others
Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。
Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-122709
Glutaminase
Cancer
TG2 inhibitor VA4 (compound VA4) 是一种不可逆的 2 型转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂。TG2 inhibitor VA4 专门在 TG2 转酰胺酶位点发生反应，抑制转酰胺酶和 GTP 结合活性。
HY-21586
HY-15799
HY-W013636
HY-P10658
Phospholipase
Others
ARF1 (2-17) 抑制 ARF 非依赖性（即 PLC-β ）和 ARF 依赖性通路（即 PLD ）。ARF1 (2-17) 可以抑制 GTP-γ-S 刺激的 PLD 活性、磷脂酶 C-β (PLC-β) 和胞吐作用。
HY-W013636A
HY-W013636B
HY-157808
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 185 (compound IP-01) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 185 通过增加 GTP 水解来抑制丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ) 的聚合和成束。Antibacterial agent 185 可抑制肺炎链球菌，并表现出窄谱活性。
HY-W013636C
HY-113225S1
HY-139193
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂，IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-N7389B
HY-116065
HY-122241
PKC
Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC) ) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN-1 是 K-Ras 的抑制剂，通过占据 son of sevenless (Sos) 的结合位点，阻止 Sos 与 K-Ras 相互作用，抑制 Sos 催化的 GDP 到 GTP 的交换过程。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌，结肠癌和肺癌的研究。
HY-108656A
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-151899
HY-18166
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长，对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-172002
3'-O-Methyl GTP sodium
Drug Derivative
Metabolic Disease
3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化衍生物，可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
HY-137899
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
Dephospho-CoA 是辅酶 A (CoA) 生物合成的关键中间产物，通过依赖 GTP 的 Dephospho-CoA 激酶 (DPCK) 催化生成 CoA。Dephospho-CoA 通过磷酸化反应完成 CoA 的最终合成步骤，参与能量代谢和细胞信号传导。Dephospho-CoA 可用于包括癌症 (如调控细胞增殖) 和代谢疾病 (如线粒体功能异常) 的研究。
HY-122564
Dynamin
Others
Pyrimidyn 7 是一种动力蛋白 I/II (dynamin I/II ) 抑制剂， IC50 值为分别为 1.1 μM 和 1.8 μM。Pyrimidyn 7 可以竞争性抑制 GTP 和磷脂与动力蛋白 I (dynamin I ) 的相互作用。Pyrimidyn 7 在多种非神经元细胞中可逆地抑制转铁蛋白和表皮生长因子 (EGF) 的网格蛋白介导内吞作用(CME)。
HY-145022
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50 =0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
HY-125817
SOS1 Ras p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-103364A
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-103364
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-144657
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-144661
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-123196
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
CVT-2759 是一种有效的 A1 腺苷受体 (A1 -ADOR ) 抑制剂，在无和存在 1 mM GTP 的情况下降低 [3H]CPX 的结合的 IC50 值分别为 0.18 μM 和 9.5 μM。CVT-2759 在减缓房室结传导和心室率方面发挥重要作用，而不会引起房室传导阻滞、心动过缓、心房心律失常或血管扩张。
HY-107721
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体 拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
HY-141477
Ras
Cancer
RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
HY-W040055
HY-113849
MLS000573151
Ras
Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-137658A
HY-137658
HY-144657A
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-118140
HY-W013636AR
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (Standard)
Reference Standards Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium (Standard) 是 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-176170
SOS1
Cancer
SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
HY-111671
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-172531
Dynamin Ras
Neurological Disease
Sulfonadyn-47 是一种 GTP 竞争性动力蛋白I (dynI) 抑制剂，靶向作用于动力蛋白I (dynI) GTPase 结构域的活性位点，其抑制活性表现为：针对 dynI 的 IC50 值为 3.5 μM，在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 实验中为 27.3 μM，在突触小泡内吞作用 (SVE) 实验中为 12.3 μM。Sulfonadyn-47 能提高癫痫发作阈值，Sulfonadyn-47 可用于癫痫相关研究[1] 。
HY-156671
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636R
HY-108656
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-W013636S2
HY-W013636S1
HY-118056
Cannabinoid Receptor
ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂，表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM)，并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动，特异性影响内源性大麻素的释放，在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-103364AR
Reference Standards CCR
Inflammation/Immunology
C-021 (dihydrochloride) (Standard)是 C-021 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-103364R
Reference Standards CCR
Inflammation/Immunology
C-021 (Standard)是 C-021 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-156671A
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-W013636S3
HY-W013636S
HY-W013636S4
HY-173350
Arf Family GTPase Apoptosis
Cancer
Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋，稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究。
HY-W013159
HY-136379
Cdc42-IN-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-115376
ZINC08010136
Ras
Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50 =12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50 =50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比，LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中，LY302148 表现出较好的效力，其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-W013706
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-171328
Dopamine Receptor
Neurological Disease
RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂，对人 D2 受体 (human D2 receptor ) 和人 D3 受体 (human D3 receptor ) 具有高亲和力，pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35 S]GTPγS 结合，IC50 分别为 21.2 nM（大鼠纹状体膜）、36.7 nM（表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞）和 7.2 nM（表达人 D3 受体的 CHO 细胞）。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成，具有抗精神病活性。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-173047
Ras ERK
Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRASG12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC50 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC50 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRASG12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC50 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-W013159S
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂（Kis=6.6, 8.9 nM）和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂（Ki=5.8, 5.8 nM）。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合，并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性（EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM）。S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间，并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为，发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-154959
Ras
Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-16563
Lycoricidinol
ROCK
Cancer
水仙环素
HY-16563R
Lycoricidinol (Standard)
Reference Standards ROCK
Cancer
水仙环素 (Standard)
HY-165040
DG(16:0/18:0/0:0); 1-Palmitin-2-Stearin
Others
Others
1-Palmitoyl-2-stearoyl-rac-glycerol (DG(16:0/18:0/0:0)) 是一种在研究磷脂酰胆碱衍生的二酰甘油对ADP-核糖基化因子1 GTP酶激活蛋白的激活作用中被提及的化合物，相关研究表明其可能参与细胞内的某些反馈机制。
HY-154959A
Ras
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-123888
E1/E2/E3 Enzyme Bacterial
Cancer
Viomellein 是一种 SUMO 化抑制剂，具有抗菌和抗癌活性。Viomellein 抑制菌株生物膜形成，可从地中海海绵 Agelas oroides 的真菌 Aspergillus ochraceus 中产生。Viomellein 对 A2780 人类卵巢癌细胞变现出细胞毒性，IC50 值为 5.0 μM。Viomellein 还能够抑制 RanGAP1 (GTP 酶激活蛋白) 的 SUMO 化，IC50 为 10.2 μM。
HY-167897
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠一水合物
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-110174
α-synuclein
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂，靶向小 GTP 酶 Rab1a 。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合，通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输，介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化，并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite Potassium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-113066AR
Endogenous Metabolite Potassium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 (Standard)
+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-134885
RM-023
SHP2 SOS1 Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-135865
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
HY-135864
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
HY-135866
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
HY-P1376A
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-N0097R
DL-Guanosine (Standard); Vernine (Standard)
Reference Standards HSV Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (GMP)
Fluorescent Dye
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1766
HY-21586B
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) potassium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂，IC50 值为 15 mM。
HY-100767
Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium
Gene Sequencing and Synthesis
5'-鸟苷酸亚氨二磷酸盐三钠盐水合物
ARF ) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
HY-131801A
HY-113225H
GTP, 100mM Solution, PCR Grade
Gene Sequencing and Synthesis
Guanosine triphosphate, 100 mM Solution, PCR Grade (GTP, 100 mM Solution, PCR Grade) 由 GTP 配制而成的溶液，浓度为 100 mM，且无 DNase，RNase 和磷酸酶污染，适合分子生物学研究。
HY-158668
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2705
HY-P10495A
Peptides
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 (HY-P10495) 的醋酸盐形式。GPR110 peptide agonist P12 acetate 是一种可以作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 acetate 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 acetate 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 acetate 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P1376A
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P5072
HY-P10658
Phospholipase
Others
ARF1 (2-17) 抑制 ARF 非依赖性（即 PLC-β ）和 ARF 依赖性通路（即 PLD ）。ARF1 (2-17) 可以抑制 GTP-γ-S 刺激的 PLD 活性、磷脂酶 C-β (PLC-β) 和胞吐作用。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113225S3
Guanosine triphosphate-15 N5 (GTP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-113225S5
Guanosine triphosphate-13 C10 (GTP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-113225S4
Guanosine triphosphate-15 N5 ,d14 (GTP-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-150773S1
Guanosine triphosphate-d14 (GTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-138616S1
dGTP-d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S3
dGTP-13 C10 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-113225S2
Guanosine triphosphate-13 C (GTP-13 C) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-150773S
Guanosine 5'-triphosphate(GTP)-d4 (ammonium salt) 是 Guanosine 5'-triphosphate(GTP) ammonium salt 的氘代物。
HY-150768S
Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt-d27 是 Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt 的氘代物。
HY-138616S
dGTP-15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S4
dGTP-13 C10 ,15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S2
dGTP-15 N5 ,d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-113225S1
Guanosine triphosphate-13 C10 ,15 N5 (tetraammonium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine triphosphate tetraammonium。 Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-W013636S2
2-Ketoglutaric acid-d6 (Alpha-Ketoglutaric acid-d6 ) 是 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 的氘代物。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
2-Ketoglutaric acid-d4 (Alpha-Ketoglutaric acid-d4 ) 是 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S3
2-Ketoglutaric acid-13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S
2-Ketoglutaric acid-13 C5 (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C5 ) 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S4
2-Ketoglutaric acid-13 C2 (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C2 ) 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013159S
2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (dGMP-13 C10 ,15 N5 ) disodium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (HY-W013159)。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate (5′-dGMP) disodium 是一种以鸟嘌呤为碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是一种参与溶液自组装分析、G-四链体成核/生长、亲核捕获和还原烷基化反应的反应物。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 可用作可氧化靶标。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物，是用于 DNA 合成的核苷酸前体。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-12695B
5'-GTP trisodium salt hydrate
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达，并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体，来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-21586B
m7GTP sodium
核苷酸及其类似物 G
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) sodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-W013159
5′-dGMP disodium
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate (5′-dGMP) disodium 是一种以鸟嘌呤为碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是一种参与溶液自组装分析、G-四链体成核/生长、亲核捕获和还原烷基化反应的反应物。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 可用作可氧化靶标。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物，是用于 DNA 合成的核苷酸前体。
HY-W013706
核苷酸及其类似物
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白的 α 亚基结合，作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用，影响 G 蛋白的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-113225
GTP
核苷酸及其类似物
Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-138616
2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate
核苷酸及其类似物
dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-21586
m7GTP disodium
核苷酸及其类似物 G
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) disodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate disodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
HY-172002
3'-O-Methyl GTP sodium
核苷酸及其类似物 G
3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化衍生物，可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸，通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
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