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By Targets:	Adenosine Receptor (1) Adenylate Cyclase (4) Adrenergic Receptor (1) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Antifolate (1) Apoptosis (5) Arrestin (2) Bacterial (2) Cannabinoid Receptor (1) CCR (2) CXCR (1) DNA/RNA Synthesis (5) Endogenous Metabolite (16) FLT3 (1) GPR109A (1) GPR84 (1) Isotope-Labeled Compounds (3) LPL Receptor (1) mAChR (1) mGluR (4) Microtubule/Tubulin (1) NO Synthase (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (4) Opioid Receptor (4) P2X Receptor (1) P2Y Receptor (3) p38 MAPK (1) PROTACs (1) Ras (25) ROCK (1) SARS-CoV (2) SHP2 (1) Tyrosinase (6)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (3) Infection (4) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (10)

By Targets:

Adenosine Receptor (1)

Adenylate Cyclase (4)

Adrenergic Receptor (1)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (1)

Antifolate (1)

Apoptosis (5)

Arrestin (2)

Bacterial (2)

Cannabinoid Receptor (1)

CCR (2)

CXCR (1)

DNA/RNA Synthesis (5)

Endogenous Metabolite (16)

FLT3 (1)

GPR109A (1)

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Isotope-Labeled Compounds (3)

LPL Receptor (1)

mAChR (1)

mGluR (4)

Microtubule/Tubulin (1)

NO Synthase (1)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (4)

Opioid Receptor (4)

P2X Receptor (1)

P2Y Receptor (3)

p38 MAPK (1)

PROTACs (1)

Ras (25)

ROCK (1)

SARS-CoV (2)

SHP2 (1)

Tyrosinase (6)

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Cancer (30)

Cardiovascular Disease (6)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-137167

Guanylyl imidodiphosphate lithium Gpp(NH)p lithium	Adenylate Cyclase	Endocrinology
Guanylyl imidodiphosphate (Gpp(NH)p) lithium 是一种不可水解的 GTP 类似物，可增加腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性。

HY-115748

Mant-GTPγS	Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Mant-GTPγS 是一种 GTP 模拟物，是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS 是一种有效的 YdeH 抑制剂。

HY-115748A

Mant-GTPγS triammonium	Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Mant-GTPγS triammonium 是一种 GTP 模拟物，是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS triammonium 是一种有效的 YdeH 抑制剂。

HY-155600

5′-Guanylyl methylenediphosphonate sodium β,γ-Methylene-GTP sodium	Others	Others
5′-Guanylyl methylenediphosphonate (sodium) 是一种 GTP 类似物，是蛋白质合成中 GTP 反应的特异性竞争性抑制剂。

HY-113225

Guanosine triphosphate GTP	SARS-CoV Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Cancer Infection
Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。

HY-111671

SOS1 activator 1	Ras	Cancer
SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，K_d 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。

HY-100954

2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine	NO Synthase	Inflammation/Immunology
2,4-二氨基-6-羟基嘧啶 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异的 GTP cyclohydrolase I (蛋白从头合成中的限速酶) 的抑制剂。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 可阻断 Tetrahydrobiopterin (BH4) 的合成并抑制 NO 的产生。

HY-N7389A

GDP-D-mannose disodium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物，是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (K_i 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (K_i 为 115 μM)。

HY-100767

Guanylyl Imidodiphosphate trisodium Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium	Adenylate Cyclase	Endocrinology
Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物，ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂，也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。

HY-134274

8-Br-GTP 8-Bromoguanosine-5'-triphosphate	Bacterial	Infection
8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (K_i 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。

HY-138188

KRA-533	Ras	Cancer
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

HY-12695

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 3 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis	Others
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。

HY-12695B

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate 3 篇文献验证 5'-GTP trisodium salt hydrate	Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis	Others
Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。

HY-150773S

*Guanosine 5'-triphosphate(GTP)-d4 ammonium salt*	Isotope-Labeled Compounds	Others
Guanosine 5'-triphosphate(GTP)-d₄ (ammonium salt) 是 Guanosine 5'-triphosphate(GTP) ammonium salt 的氘代物。

HY-150768S

*Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt-d27*	Isotope-Labeled Compounds	Others
Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt-d₂₇ 是 Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt 的氘代物。

HY-W010737

Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 3 篇文献验证 5'-GTP disodium salt	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Guanosine-5'-triphosphate disodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。

HY-101989

Tubulin polymerization-IN-24	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。

HY-138616

dGTP 2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate	DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer Infection
2'-脱氧鸟苷-5'-三磷酸 dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸，可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。

HY-102078

ZINC69391 1 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。

HY-112461A

NF449 octasodium 1 篇文献验证	P2X Receptor	Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X₁ 受体拮抗剂，对 rP2X₁、rP2X₁₊₅、P2X₂₊₃ 的 IC₅₀ 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gs_α 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 G_sα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 G_s 的偶联。

HY-111454

SR17018 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂，能够与 GTPγS 结合，EC₅₀ 值为 97 nM。

HY-19800

ML-098 5 篇以上引用文献 CID-7345532	Ras	Cancer
ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC₅₀值为77.6nM。

HY-15716

Kobe0065 3 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，K_i 值为 46±13 μM。

HY-128128

ASN04421891	Others	Neurological Disease
ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC₅₀ 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。

HY-117149

MLS000532223	Ras	Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC₅₀ 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。

HY-W013159

2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 5′-dGMP disodium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠盐 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (5′-dGMP disodium) 是一种以鸟嘌呤为核碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物。

HY-P2705

Mastoparan X	Endogenous Metabolite	Others
Mastoparan X 是一种 GTP 结合调节蛋白 (G 蛋白) 激活肽，是一种来自黄蜂毒液的十四肽。Mastoparan X 通过直接激活与磷脂酶 C 偶联的 G 蛋白来引起各种细胞的分泌。

HY-15717

Kobe2602	Ras	Cancer
Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 K_i 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。

HY-111396

PC58538	Bacterial	Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂，靶向 FtsZ。PC58538 显示中等抗菌活性，并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。

HY-21586B

7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium m7GTP sodium	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Others
7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) sodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。

HY-14530

Pelitrexol 1 篇文献验证 AG 2037	Antifolate	Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

HY-15799

AZD1283	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
AZD1283 是一种有效的 P2Y₁₂ 受体 (P2Y₁₂ receptor) 拮抗剂，结合 IC₅₀ 为 11 nM，GTPγS IC₅₀ 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-N2438

Methylophiopogonanone B	Ras	Others
Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。

HY-W013636

2-Ketoglutaric acid 1 篇文献验证 Alpha-Ketoglutaric acid	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Others
α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-113225S1

Guanosine triphosphate-13C10,15N5 tetraammonium GTP-¹³C₁₀,¹⁵N₅ tetraammonium	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Endogenous Metabolite
Guanosine triphosphate-¹³C₁₀,¹⁵N₅ (tetraammonium) 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Guanosine triphosphate tetraammonium。 Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。

HY-W013636B

Calcium 2-oxoglutarate 1 篇文献验证	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-139193

TH1760	Others	Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。

HY-151100

GPR84 antagonist 3	GPR84	Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS，其 pIC₅₀ 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。

HY-N7389B

GDP-α-D-mannose disodium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物，是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (K_i 为 14.7 μM)，对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (K_i 为 115 μM)。

HY-144657

(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。 PROTAC SOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTAC SOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

HY-108656A

MRS2365 trisodium	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-151899

A3AR modulator 1	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology
A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [³⁵S]GTPγS 结合 E_max。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-125817

BI-3406 3 篇文献验证	Ras p38 MAPK	Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-103364A

C-021 dihydrochloride 1 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

HY-103364

C-021 1 篇文献验证	CCR	Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀ 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC₅₀ 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

HY-144661

KRAS G12D inhibitor 14	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-W013636S2

2-Ketoglutaric acid-d6	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Others
α-酮戊二酸-d₆ 2-Ketoglutaric acid-d₆ 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-W013636S1

2-Ketoglutaric acid-d4 Alpha-Ketoglutaric acid-d₄	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Others
α-酮戊二酸-d₄ 2-Ketoglutaric acid-d₄ 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-113849

MLS-573151 1 篇文献验证 MLS000573151	Ras	Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC₅₀ 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

HY-18166

NIBR0213	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂，对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ³⁵S 试验中，NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1，IC₅₀ 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。

HY-107721

(±)-J-113397	Opioid Receptor	Neurological Disease
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 K_i 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC₅₀ 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。

HY-W013636S

2-Ketoglutaric acid-13C5	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Others
α-酮戊二酸-¹³C₅ 2-Ketoglutaric acid-¹³C₅ 是 ¹³C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-141477

RM-018	Ras	Cancer
RM-018 是一种 KRAS^G12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRAS^G12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRAS^G12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。

HY-103565

AMN082	mGluR	Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-118140

ZCZ011	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-11052A

Trap-101 hydrochloride	Opioid Receptor	Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ³⁵S 结合到 CHO_hNOP，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pK_i 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。

HY-108656

MRS2365	P2Y Receptor Arrestin	Cardiovascular Disease
MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC₅₀=0.4 nM)/[³⁵S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。

HY-103565A

AMN082 free base	mGluR	Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-W013159S

2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate-13C10,15N5 disodium dGMP-¹³C₁₀,¹⁵N₅	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠盐-¹³C₁₀,¹⁵N₅ 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate-¹³C₁₀,¹⁵N₅ (disodium) 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium。 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (5′-dGMP disodium) 是一种以鸟嘌呤为核碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物。

HY-W013636S3

2-Ketoglutaric acid-13C Alpha-Ketoglutaric acid-¹³C	Isotope-Labeled Compounds	Others
2-Ketoglutaric acid-¹³C (Alpha-Ketoglutaric acid-¹³C) 是一种 ¹³C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-136379

CID44216842 Cdc42-IN-1	Ras	Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC₅₀ 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC₅₀ 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。

HY-12927

SX-517	CXCR	Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca²⁺ 通量 (IC₅₀=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC₅₀=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。

HY-115376

Z62954982 ZINC08010136	Ras	Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC₅₀=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC₅₀=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-136265

BC-LI-0186	Aminoacyl-tRNA Synthetase	Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (K_d=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。

HY-134813

MRTX1133 1 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-16563

Narciclasine 最多引用文献 11 篇文献验证 Lycoricidinol	ROCK	Cancer
水仙环素 Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

HY-107543

8-CPT-2Me-cAMP sodium	Ras	Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC₅₀=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC₅₀>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca²⁺ 在胰腺 β 细胞中的释放。

HY-10680

MK-6892 4 篇文献验证	GPR109A	Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 K_i 和 EC₅₀ 分别为 4 nM 和 16 nM。

HY-W013636A

2-Ketoglutaric acid Sodium 1 篇文献验证 Alpha-Ketoglutaric acid Sodium	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid Sodium (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium) 是三羧酸循环的中间产物，同时通过转胺氨作用与谷氨酸和谷氨酰胺代谢联系起来。

HY-134885

RMC-0331 1 篇文献验证 RM-023	SHP2 Ras	Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

HY-135865

KRAS inhibitor-7	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。

HY-135864

KRAS inhibitor-6	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。

HY-135866

KRAS inhibitor-8	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

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