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GTPS

" in MCE Product Catalog:

82

抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

2

多肽产品

7

天然产物

8

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-137167

    Gpp(NH)p lithium

    Adenylate Cyclase Endocrinology
    Guanylyl imidodiphosphate (Gpp(NH)p) lithium 是一种不可水解的 GTP 类似物,可增加腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性。
  • HY-115748

    Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Mant-GTPγS 是一种 GTP 模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS 是一种有效的 YdeH 抑制剂。
  • HY-115748A

    Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Mant-GTPγS triammonium 是一种 GTP 模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS triammonium 是一种有效的 YdeH 抑制剂。
  • HY-155600

    β,γ-Methylene-GTP sodium

    Others Others
    5′-Guanylyl methylenediphosphonate (sodium) 是一种 GTP 类似物,是蛋白质合成中 GTP 反应的特异性竞争性抑制剂。
  • HY-113225

    GTP

    SARS-CoV Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Cancer Infection
    Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
  • HY-111671

    Ras Cancer
    SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂,Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,能与 Ras 蛋白结合,并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。
  • HY-110026

    FLT3 Cancer
    GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
  • HY-100954

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    2,4-二氨基-6-羟基嘧啶 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 是一种特异的 GTP cyclohydrolase I (蛋白从头合成中的限速酶) 的抑制剂。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 可阻断 Tetrahydrobiopterin (BH4) 的合成并抑制 NO 的产生。
  • HY-N7389A

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
  • HY-100767

    Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate trisodium

    Adenylate Cyclase Endocrinology
    Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物,ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂,也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
  • HY-134274

    8-Bromoguanosine-5'-triphosphate

    Bacterial Infection
    8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
  • HY-138188

    Ras Cancer
    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡自噬细胞死亡途径。
  • HY-12695

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
  • HY-12695B

    5'-GTP trisodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Others
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
  • HY-150773S

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Guanosine 5'-triphosphate(GTP)-d4 (ammonium salt) 是 Guanosine 5'-triphosphate(GTP) ammonium salt 的氘代物。
  • HY-150768S

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt-d27 是 Guanosine 5'-triphosphate (GTP), ammonium salt 的氘代物。
  • HY-W010737

    5'-GTP disodium salt

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanosine-5'-triphosphate disodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
  • HY-101989

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
  • HY-138616

    2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer Infection
    2'-脱氧鸟苷-5'-三磷酸 dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
  • HY-102078
    ZINC69391
    1 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium
    1 篇文献验证

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-111454
    SR17018
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
  • HY-19800
    ML-098
    5 篇以上引用文献

    CID-7345532

    Ras Cancer
    ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。
  • HY-15716
    Kobe0065
    3 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
  • HY-128128

    Others Neurological Disease
    ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂,在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。
  • HY-117149

    Ras Cancer
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
  • HY-W013159

    5′-dGMP disodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠盐 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (5′-dGMP disodium) 是一种以鸟嘌呤为核碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物。
  • HY-P2705

    Endogenous Metabolite Others
    Mastoparan X 是一种 GTP 结合调节蛋白 (G 蛋白) 激活肽,是一种来自黄蜂毒液的十四肽。Mastoparan X 通过直接激活与磷脂酶 C 偶联的 G 蛋白来引起各种细胞的分泌。
  • HY-15717

    Ras Cancer
    Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 Ki 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。
  • HY-111396

    Bacterial Infection
    PC58538 是一种细胞分裂抑制剂,靶向 FtsZ。PC58538 显示中等抗菌活性,并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
  • HY-21586B

    m7GTP sodium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate (m7GTP) sodium 是一种鸟苷 5'-磷酸。7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate sodium 的硫代磷酸酯类似物是一种强效的 cap-dependent 翻译抑制剂。
  • HY-14530
    Pelitrexol
    1 篇文献验证

    AG 2037

    Antifolate Cancer
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-15799

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    AZD1283 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂,结合 IC50 为 11 nM,GTPγS IC50 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。
  • HY-N2438

    Ras Others
    Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
  • HY-W013636
    2-Ketoglutaric acid
    1 篇文献验证

    Alpha-Ketoglutaric acid

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-113225S1

    GTP-13C10,15N5 tetraammonium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Endogenous Metabolite
    Guanosine triphosphate-13C10,15N5 (tetraammonium) 是 13C 和 15N 标记的 Guanosine triphosphate tetraammonium。 Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
  • HY-W013636B
    Calcium 2-oxoglutarate
    1 篇文献验证

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-139193

    Others Cancer
    TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
  • HY-151100

    GPR84 Inflammation/Immunology
    GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
  • HY-N7389B

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
  • HY-144657

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。 PROTAC SOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTAC SOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
  • HY-108656A

    P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。
  • HY-154313

    Clospirazine

    Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
  • HY-151899

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [35S]GTPγS 结合 Emax
  • HY-145022

    Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
  • HY-125817
    BI-3406
    3 篇文献验证

    Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRASSOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
  • HY-120645

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
  • HY-103364A
    C-021 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    CCR Inflammation/Immunology
    C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
  • HY-103364
    C-021
    1 篇文献验证

    CCR Inflammation/Immunology
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
  • HY-144661

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
  • HY-W013636S2

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸-d6 2-Ketoglutaric acid-d6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-W013636S1

    Alpha-Ketoglutaric acid-d4

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸-d4 2-Ketoglutaric acid-d4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-122255

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  • HY-113849
    MLS-573151
    1 篇文献验证

    MLS000573151

    Ras Inflammation/Immunology
    MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
  • HY-18166

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    NIBR-0213 是一种有效的、具有口服活性的选择性 S1P1 拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ35S 试验中,NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
  • HY-107721

    Opioid Receptor Neurological Disease
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
  • HY-W013636S

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸-13C5 2-Ketoglutaric acid-13C513C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-141477

    Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合,激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
  • HY-103565

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
  • HY-118140

    Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-103552

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
  • HY-11052A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-108656

    P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
  • HY-103565A

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
  • HY-W013159S

    dGMP-13C10,15N5

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠盐-13C10,15N5 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate-13C10,15N5 (disodium) 是 13C 和 15N 标记的 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium。 2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium (5′-dGMP disodium) 是一种以鸟嘌呤为核碱基的单核苷酸。2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate disodium 是核酸鸟苷三磷酸 (GTP) 的衍生物。
  • HY-W013636S3

    Alpha-Ketoglutaric acid-13C

    Isotope-Labeled Compounds Others
    2-Ketoglutaric acid-13C (Alpha-Ketoglutaric acid-13C) 是一种 13C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-136379

    Cdc42-IN-1

    Ras Cancer
    CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
  • HY-12927

    CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
  • HY-115376

    ZINC08010136

    Ras Inflammation/Immunology
    Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
  • HY-137497

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
  • HY-136265

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
  • HY-134813
    MRTX1133
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
  • HY-154959

    Ras Cancer
    AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
  • HY-16563
    Narciclasine
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Lycoricidinol

    ROCK Cancer
    水仙环素 Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
  • HY-107543

    Ras Others
    8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂,Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50=2.2 μM),但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
  • HY-10680
    MK-6892
    4 篇文献验证

    GPR109A Cancer
    MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 KiEC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
  • HY-W013636A

    Alpha-Ketoglutaric acid Sodium

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Ketoglutaric acid Sodium (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium) 是三羧酸循环的中间产物,同时通过转胺氨作用与谷氨酸和谷氨酰胺代谢联系起来。
  • HY-134885
    RMC-0331
    1 篇文献验证

    RM-023

    SHP2 Ras Cancer
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  • HY-135865

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound B。
  • HY-135864

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
  • HY-135866

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
  • HY-P1376A

    mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs

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