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HDAC3 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3 -IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3 -IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3 -IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3 -IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-RS06070
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06072
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06071
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-172601
HDAC
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3 -IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂,IC50 值为 311 nM。HDAC3 -IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ,发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3 -IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3 -IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 89 nM。HDAC3 -IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB)来诱导 PD-L1 的降解,DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比,HDAC3 -IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-172133
HY-161154
HDAC
Cancer
HDAC3 -IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC3 抑制剂。HDAC3 -IN-3 具有研究癌症的潜力。
HY-162769
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3 -IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3 、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3 -IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3 /6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3 /6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3 /6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3 -IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
HY-170841
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC3 /BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3 /BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50 s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3 /BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3 /BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2 =29.36 min)。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3 -IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3 -IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3 -IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-168287
HY-173558
PD-1/PD-L1
HDAC
Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3 -IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3 -IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3 -IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3 -IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3 -IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3 -IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3 -IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3 、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-102083
HDAC
Neurological Disease
BRD4884 是一种强效且可穿过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1090 nM。BRD4884 可用于认知障碍的研究。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3 、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
HY-172136
HDAC
Cancer
LSQ-28 是一种口服活性 HDAC3 抑制剂,IC50 为 42 nM,展现出有效的抗癌、抗增殖、抗迁移、抗侵袭和抗创伤愈合活性。LSQ-28 可用于癌症研究。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-119316A
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-110264
HY-W019710
HY-14842
HY-14842BR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride monohydrate) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50
HY-119690
HY-12163
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-170379
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC6,HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-14842AR
HDAC
Cancer
Givinostat (hydrochloride) (Standard) 是 Givinostat (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM[3]
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3 ,IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-14842R
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
Givinostat (Standard) 是 Givinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM,可用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-10221R
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3 /HDAC4 的 100 倍以上。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
HY-112908
HDAC
Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC6,HDAC8的IC50 分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 ,HDAC6 ,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-164782
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3 /6 ,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3 ),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-16026R
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (Standard) 是 Ricolinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3 、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-163430
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于癌症的研究。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection
Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3 ,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-12487
HDAC
Hedgehog
Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-161050
HDAC
Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3 /6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-173330
HDAC
Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC50 : 0.95 nM)、HDAC2 (IC50 : 0.86 nM)、HDAC3 (IC50 : 1.06 nM)和 HDAC8 (IC50 : 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-125771
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-12164
MGCD0103
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC11 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-162487
HDAC
Cancer
HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50 =0.65 μM),HDAC2 (IC50 =0.78 μM),HDAC3 (IC50 =1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3 /HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-149669
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂,其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性,还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究,如淋巴瘤。
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3 /HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-18613R
HDAC
Cancer
CAY10603 (Standard) 是 CAY10603 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-19754
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164233
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
YX968 是一种有效选择性的 HDAC3 /8 PROTAC 双降解剂,DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis ) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3 、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-12164R
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (Standard) 是 Mocetinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mocetinostat (MGCD0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC11 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-149029
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3 、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-173520
EGFR
HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-176207
ByeTAC
HDAC
Cancer
HDAC6 degrader-6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6 的 ByeTAC 降解剂, 对HDAC6 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 的 IC50 apoptosis),可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808;粉色:HDAC 配体 HY-176209;黑色:linker HY-W016871) 。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3 ),6.4 nM (HDAC6)。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-172359
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性,IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
HY-125771S
18:0 Lyso-PC-d35 ; LPC(18:0)-d35
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
HDAC
STAT
Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 ,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3 , HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-172167
PD-1/PD-L1
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-L1/HDAC-IN-1 (Compound 14) 是 PD-L1 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 相互作用、HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 88.10、27.98 和 14.47 nM。PD-L1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 中表现出轻微的细胞毒性(IC50 =19.34 μM)。PD-L1/HDAC-IN-1 上调 PD-L1 和 CXCL10 的表达,通过招募 T 细胞浸润到 TME 来促进抗肿瘤免疫反应。
HY-162910
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-173064
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-174803
p38 MAPK
HDAC
AMPK
MDM-2/p53
Microtubule/Tubulin
Pim
Survivin
Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂,对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1),21.3 nM (HDAC2 ),18.4 nM (HDAC3 ),90.9 nM (HDAC8 ),3.9 nM (HDAC6 ),8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性,导致关键蛋白乙酰化,进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-168962
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-169076
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-162906
HDAC
FLT3
Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-144395
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
Drug Delivery
1-硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-125771S
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d35 是 1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (HY-125771) 的氘代物。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80152
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
HDAC3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 49 kDa, targeting to HDAC3. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81311A
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
TBLR1 Antibody (YA1053) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA1053), targeting TBL1XR1, with a predicted molecular weight of 56 kDa (observed band size: 56 kDa). TBLR1 Antibody (YA1053) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF experiment in human, mouse, rat background.
HY-P85198
HY-P85432
HDAC 3; Histone deacetylase 3; HD3; RPD3-2; SMAP45
WB
Human, Mouse, Rat, Dog, Pig, Rabbit
HDAC3 Antibody (YA5124) is a mouse-derived and non-conjugated monoclonal antibody, targeting to HDAC3 . It can be applicated for WB assays, in the background of human, mouse, rat, dog, pig, rabbit.
HY-P83829
HY-P85562
HY-P81311
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse
TBLR1 Antibody (YA1052) is a mouse-derived non-conjugated IgG1 antibody (Clone NO.: YA1052), targeting TBL1XR1, with a predicted molecular weight of 56 kDa (observed band size: 60 kDa). TBLR1 Antibody (YA1052) can be used for WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF experiment in human, mouse background.
HY-P81339
HY-P85510
HY-P85472
TBL1XR1; IRA1; TBLR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1-related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat, Bovine, Chicken, Dog, Pig, Zebrafish
TBLR1 Antibody (YA5164) is a mouse-derived and non-conjugated monoclonal antibody, targeting to TBLR1 . It can be applicated for WB, IHC-P, ICC/IF assays, in the background of human, mouse, rat, bovine, chicken, dog, pig, zebrafish.
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125771
18:0 Lyso-PC; LPC(18:0)
磷脂
1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种溶血磷脂酰胆碱,可抑制 K562 细胞中的 HDAC3 活性和 STAT3 的磷酸化。1-Stearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并在慢性粒细胞白血病 (CML) K562 细胞中表现出抗癌活性。
HY-RS06070
小干扰RNA
小干扰RNA套装(人源)
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HDAC3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS06072
小干扰RNA
小干扰RNA套装(大鼠)
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hdac3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS06071
小干扰RNA
小干扰RNA套装(小鼠)
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hdac3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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