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IRE1α

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1

    		IRE1 Neurological Disease Cancer
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-<em>1</em>
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-2
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-3
  • HY-145419
    IRE1α kinase-IN-4

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-4
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-5
  • HY-18510
    IRE1α kinase-IN-7

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-7
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-8
  • HY-153475
    IRE1α kinase-IN-9

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-9
  • HY-142659
    IRE1α kinase-IN-6

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。
    <em>IRE1</em>α kinase-IN-6
  • HY-145425
    PAIR2

    		IRE1 Cancer
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride

    		IRE1 Cancer
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-17537
    APY29
    5 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
    APY29
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride

    AMG-18 Hydrochloride

    		 IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8 Hydrochloride
  • HY-114368
    Kira8
    5 篇以上引用文献

    AMG-18

    		 IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8
  • HY-U00459
    GSK2850163
    3 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163
  • HY-U00459B
    GSK2850163 hydrochloride

    		IRE1 Cancer
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
    GSK2850163 hydrochloride
  • HY-19710
    MKC3946
    5 篇文献验证

    		 IRE1 Cancer
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
    MKC3946
  • HY-124646
    KIRA-7

    		IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
  • HY-19707
    4μ8C
    30 篇以上引用文献

    IRE1 Inhibitor III

    		 IRE1 Metabolic Disease
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
    4μ8C
  • HY-103248
    Toyocamycin
    4 篇文献验证

    Vengicide

    		 IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK Infection Cancer
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
    Toyocamycin
  • HY-12399
    MKC9989

    		IRE1 Cancer
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
    MKC9989
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

    NSC95682

    		 IRE1 Cancer
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    SU 11248-d10

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d10 Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d10
  • HY-19708
    KIRA6
    10 篇以上引用文献

    		 IRE1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
    KIRA6
  • HY-15845
    STF-083010
    30 篇以上引用文献

    		 IRE1 Cancer
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。
    STF-083010
  • HY-10255A
    Sunitinib
    最多引用文献
    46 篇文献验证

    SU 11248

    		 VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib
  • HY-10255
    Sunitinib Malate
    最多引用文献
    46 篇文献验证

    SU 11248 Malate

    		 PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate
  • HY-10255AS1
    Sunitinib-d4

    		Isotope-Labeled Compounds VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 d4 Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d4
  • HY-145422
    KIRA9

    		IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-N7030
    5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone

    		Fungal Parasite Bacterial Infection
    木犀草素四甲醚 5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 是可以从 M. exotica 中分离得到的一种具有口服活性的多甲氧基黄酮，具有多种生物活性，包括抗真菌、抗疟疾、抗分支杆菌和抗炎活性。5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 可通过靶向 β-catenin 发挥软骨保护作用。
    5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone

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