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By Targets:	Aminopeptidase (1) Angiotensin Receptor (2) Apoptosis (2) Autophagy (1) Beta-secretase (1) Elastase (2) GLP Receptor (1) GnRH Receptor (2) HCV (1) HIV Protease (1) IAP (1) IFNAR (2) Integrin (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Melanocortin Receptor (1) MMP (4) Neurokinin Receptor (2) Neuropeptide Y Receptor (1) Neurotensin Receptor (1) NF-κB (1) Opioid Receptor (2) PD-1/PD-L1 (1) Potassium Channel (1) Protease Activated Receptor (PAR) (2) Proteasome (1) SARS-CoV (4) Urotensin Receptor (1) Virus Protease (2)
By Research Areas:	Cancer (11) Cardiovascular Disease (5) Endocrinology (6) Infection (5) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (12)

By Targets:

Aminopeptidase (1)

Angiotensin Receptor (2)

Apoptosis (2)

Autophagy (1)

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GnRH Receptor (2)

HCV (1)

HIV Protease (1)

IAP (1)

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Isotope-Labeled Compounds (1)

Melanocortin Receptor (1)

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Neurokinin Receptor (2)

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Neurotensin Receptor (1)

NF-κB (1)

Opioid Receptor (2)

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Potassium Channel (1)

Protease Activated Receptor (PAR) (2)

Proteasome (1)

SARS-CoV (4)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-108579

UCL 1684 dibromide	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
UCL 1684 (dibromide) 是一种小电导钙活化钾 (SK) 通道阻滞剂。由于有效的心房选择性抑制 I_Na，UCL 1684 (dibromide) 在预防房颤发展方面是有效的。UCL 1684 (dibromide) 导致心房选择性 ERP 延长，继发于极化后耐药的诱导。

HY-160239

HFI-437	Aminopeptidase	Neurological Disease
HFI-437 是一种有效的非肽类胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，K_i 为 20 nM。HFI-437 是一种认知增强剂。

HY-151197

HIV protease-IN-1	HIV Protease	Infection
HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 非肽抑制剂，可用于艾滋病的研究。

HY-U00188

A81988 Abbott81988	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
A81988 是一种有效的竞争性的非肽类的血管紧张素 AT₁ 受体拮抗剂。

HY-101580

Paliroden SR 57667	Others	Neurological Disease
Paliroden 是一种可口服的，神经营养的非肽类化合物，能够激活内源性神经营养素因子的合成，用于阿尔兹海默症和帕金森症的研究。

HY-33009

AS057278	Others	Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC₅₀ 为 0.91 μM，EC₅₀ 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。

HY-125182

SMCypI C31	HCV	Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂，具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase) 抑制活性 (IC₅₀ 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性，对基因型 1a，1b，2a，3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC₅₀ 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。

HY-143216

Ensitrelvir 5 篇以上引用文献 S-217622	SARS-CoV Virus Protease	Infection
Ensitrelvir（S-217622）是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC₅₀=13 nM)。

HY-143216A

Ensitrelvir fumarate 5 篇以上引用文献 S-217622 fumarate	SARS-CoV Virus Protease	Infection
Ensitrelvir (S-217622) fumarate 是第一个具有口服活性的，非共价的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂 (IC₅₀=13 nM)。

HY-114091

PF-00356231 hydrochloride 1 篇文献验证	MMP	Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC₅₀=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。

HY-137322

THX-B	Neurotensin Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75^NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。

HY-18006

NKP608 1 篇文献验证	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。

HY-135195

Boc5	GLP Receptor	Metabolic Disease
Boc5 是一种非肽类胰高血糖素样肽-1受体激动剂。Boc5 在糖尿病小鼠中引起持续的血糖控制和体重减轻。Boc5 可用于糖尿病研究。

HY-108624

CYM 50769	Others	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
CYM 50769是神经肽 B/W 受体 1 (NPBWR1) 的非肽选择性拮抗剂。CYM 50769 可抑制 NPW-23 诱导的 ATDC5 细胞增殖。CYM 50769 可用于研究软骨内骨形成。

HY-12168

Tanomastat BAY 12-9566	MMP	Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 K_i 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

HY-10472

LY2811376 5 篇以上引用文献	Beta-secretase	Neurological Disease
LY2811376 是一种可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC₅₀ 值为 300 nM。

HY-106982

Ezlopitant CJ-11,974	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Metabolic Disease
Ezlopitant (CJ-11,974) 是一种选择性，非肽神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。Ezlopitant 通过作用于中枢神经系统中的 NK1 受体，抑制雪貂中 Cisplatin (HY-17394) 引起的急性和迟发性呕吐反应。Ezlopitant 具有用于疼痛、化疗引起的呕吐和肠易激综合征研究的潜力。

HY-12168B

(Rac)-Tanomastat (Rac)-BAY 12-9566	MMP	Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 K_i 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。

HY-12130

CP 154526	Others	Neurological Disease
CP 154526是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗剂，可用于退烧和抗焦虑的研究。

HY-114091A

PF-00356231	MMP	Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC₅₀=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC₅₀ 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。

HY-101706

CGP48369	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
CGP48369 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂，用于研究抗高血压疾病。

HY-138984

GRT2932Q	Opioid Receptor	Neurological Disease
GRT2932Q 是一种非肽类阿片受体样1 (ORL1) 激动剂。

HY-10658

AC-7954	Urotensin Receptor	Cardiovascular Disease
AC-7954 是一种选择性非肽尾加压素受体激动剂 (EC₅₀: 对人 UII 受体为 300 nM)。

HY-110123

ML-00253764 hydrochloride	Melanocortin Receptor	Endocrinology Cancer
ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 K_i 和 IC₅₀ 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。

HY-12836

IFN alpha-IFNAR-IN-1	IFNAR	Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂，EC50值2-8uM。

HY-149774

GC-78-HCl	SARS-CoV
GC-78-HCl 是一种具有口服活性的、非多肽的 SARS-CoV-2 M^pro 抑制剂，酶的IC₅₀ 为 0.19 μM。GC-78-HCl 具有良好的抗冠状病毒活性和药代动力学特性。

HY-113824

RID-F Ridaifen-F	Proteasome	Cancer
RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。

HY-120528

GB-110	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
GB-110 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂，选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-120528A

GB-110 hydrochloride 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology Cancer
GB-110 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-101317

TAN-67 dihydrobromide SB-205607 dihydrobromide	Opioid Receptor	Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂，K_i 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。

HY-145086

R-PSOP	Others	Metabolic Disease
R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 K_i 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。

HY-15652

Freselestat ONO-6818; ONO-PO-736	Elastase	Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，K_i 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。

HY-15652A

Freselestat quarterhydrate ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate	Elastase	Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，K_i 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。

HY-19745

BMS-202 10 篇以上引用文献	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，K_D 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。

HY-124637

ALE-0540	Others	Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。

HY-12836A

IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 最多引用文献 19 篇文献验证	IFNAR	Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中，改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应，IC₅₀ 为 2-8 μM。

HY-17473

Embelin 4 篇文献验证 Embelic acid; Emberine; NSC 91874	IAP NF-κB Apoptosis Autophagy	Cancer
恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC₅₀=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。

HY-107732

JNJ-5207787	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
JNJ-5207787 是一种非肽类，选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y₂ 受体 (Y₂) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y₂ 受体，大鼠 Y₂ 受体结合，pIC₅₀ 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y₁，Y₄ 和 Y₅ 受体具有 >100 倍的选择性。

HY-16474

Relugolix TAK-385	GnRH Receptor	Endocrinology Cancer
瑞卢戈利 Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC₅₀=0.33 nM) 和猴子 (IC₅₀=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

HY-16474S

Relugolix-d6 TAK-385-d₆	Isotope-Labeled Compounds GnRH Receptor	Endocrinology Cancer
瑞卢戈利-d₆ Relugolix-d₆ 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC₅₀=0.33 nM) 和猴子 (IC₅₀=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

HY-155527

SARS-CoV-2 Mpro-IN-9	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 M^pro 抑制剂 (IC₅₀=0.085 μM)，具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC₅₀=1.10 μM)，且表现出低细胞毒作用 (CC₅₀>50 μM)。

HY-19306

SB-267268	Integrin	Cancer
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和人αvβ5 的 K_i 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC₅₀ 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。

Cat. No.	Product Name

HY-L0083V

	8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains.

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-17473

Embelin 4 篇文献验证 Embelic acid; Emberine; NSC 91874	Quinones Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Benzene Quinones Plants Embelia laeta (Linn.) Mez Myrsinaceae Disease Research Fields Cancer	IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC₅₀=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16474S

Relugolix-d6

Relugolix-d₆ 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC₅₀=0.33 nM) 和猴子 (IC₅₀=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

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