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anti-PD-1

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By Targets:	PD-1/PD-L1 (18) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) c-Fms (1) c-Myc (1) CTLA-4 (1) DGK (5) HDAC (2) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) MAP4K (1) STING (2) TGF-beta/Smad (1) TNF Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Inflammation/Immunology (5)

抑制剂 & 激动剂

抗体抑制剂

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Targets Recommended: PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P9903A

*Nivolumab (anti-PD-1)* 最多引用文献 16 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Cancer
Nivolumab (anti-PD-1) 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

HY-P9902A

*Pembrolizumab (anti-PD-1)* 2 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Cancer
Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。

HY-136220

AHR antagonist 5	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

HY-P99941

Retifanlimab	PD-1/PD-L1	Cancer
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。

HY-136220A

AHR antagonist 5 hemimaleate	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

HY-P99938

Pucotenlimab HX008	PD-1/PD-L1	Cancer
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。

HY-129600

MYCi361 2 篇文献验证 NUCC-0196361	c-Myc	Cancer
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，其与 MYC 结合的 K_d 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。

HY-P99709

Lodapolimab LY3300054	PD-1/PD-L1	Cancer
Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。

HY-P99108

Penpulimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
派安普利单抗 Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。

HY-P99118

Serplulimab HLX 10	PD-1/PD-L1	Cancer
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。

HY-P99758

Nofazinlimab CS1003	PD-1/PD-L1	Cancer
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。

HY-P99807

Prolgolimab BCD-100	PD-1/PD-L1	Cancer
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。

HY-P990077

Pidilizumab CT-011; MDV9300	PD-1/PD-L1	Cancer
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。

HY-P99540

Tuvonralimab PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Cancer
Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。

HY-P990067

Evunzekibart ATOR-1017	TNF Receptor	Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法，发挥抗癌活性。

HY-153793

DGKζ-IN-1	DGK	Cancer
DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。

HY-128481

SB24011	STING	Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-P99052

Tislelizumab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。

HY-156574

DGKζ-IN-4	DGK	Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。

HY-156569

DGKα-IN-2	DGK	Inflammation/Immunology Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-156570

DGKα-IN-3	DGK	Inflammation/Immunology Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-156571

DGKα-IN-4	DGK	Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 nM，源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-153358

TNG260	HDAC	Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。

HY-128355A

(R)-IDO/TDO-IN-1	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Others
(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。

HY-136927

MSA-2 5 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC₅₀ 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。

HY-153358A

(S)-TNG260	HDAC	Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。

HY-138742

HPK1-IN-7	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC₅₀=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

HY-P99708

Livmoniplimab ABBV-151; ARGX-115	TGF-beta/Smad	Cancer
莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。

HY-P99109

Zimberelimab GLS-010; AB-122; WBP-3055	PD-1/PD-L1	Cancer
赛帕利单抗 Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC₅₀ 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC₅₀ 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。

HY-P99641

Gilvetmab	PD-1/PD-L1	Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。

HY-P9903

Nivolumab 最多引用文献 16 篇文献验证 BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106	PD-1/PD-L1	Cancer
纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

HY-P9971

Camrelizumab 1 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-161344

Z36-MP5	Others	Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂，IC₅₀ 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。

HY-158050

PXB17	c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC₅₀ = 1.7 nM)，口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P9903A

*Nivolumab (anti-PD-1)* 最多引用文献 16 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Cancer
Nivolumab (anti-PD-1) 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

HY-P9902A

*Pembrolizumab (anti-PD-1)* 2 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Cancer
Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。

HY-P99941

Retifanlimab	PD-1/PD-L1	Cancer
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。

HY-P99938

Pucotenlimab HX008	PD-1/PD-L1	Cancer
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。

HY-P99709

Lodapolimab LY3300054	PD-1/PD-L1	Cancer
Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。

HY-P99108

Penpulimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
派安普利单抗 Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。

HY-P99118

Serplulimab HLX 10	PD-1/PD-L1	Cancer
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。

HY-P99758

Nofazinlimab CS1003	PD-1/PD-L1	Cancer
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。

HY-P99807

Prolgolimab BCD-100	PD-1/PD-L1	Cancer
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。

HY-P990077

Pidilizumab CT-011; MDV9300	PD-1/PD-L1	Cancer
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。

HY-P99540

Tuvonralimab PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Cancer
Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。

HY-P990067

Evunzekibart ATOR-1017	TNF Receptor	Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法，发挥抗癌活性。

HY-P99922

Encelimab	Inhibitory Antibodies	Cancer
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-P99052

Tislelizumab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。

HY-P99708

Livmoniplimab ABBV-151; ARGX-115	TGF-beta/Smad	Cancer
莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力，可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。

HY-P99109

Zimberelimab GLS-010; AB-122; WBP-3055	PD-1/PD-L1	Cancer
赛帕利单抗 Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC₅₀ 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC₅₀ 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。

HY-P99641

Gilvetmab	PD-1/PD-L1	Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。

HY-P9903

Nivolumab 最多引用文献 16 篇文献验证 BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106	PD-1/PD-L1	Cancer
纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

HY-P9971

Camrelizumab 1 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

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