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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

6

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N7449
    Neamine

    		Bacterial Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    新霉胺 Neamine ，一种新霉素的降解产物，是一种广谱氨基糖苷类抗生素。Neamine 是靶向血管生成素 (angiogenin) 的抗血管生成剂。Neamine 具有有效的抗菌，抗肿瘤和神经保护活性。
    Neamine
  • HY-144817
    Tubulin inhibitor 27

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 27 (DYT-1) 是一种微管蛋白聚集 (tubulin polymerisation) 抑制剂，IC50 为 25.6 µM。Tubulin inhibitor 27 具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。
    Tubulin inhibitor 27
  • HY-144331
    Antitumor agent-42

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-42 (Compound 15h) 可抑制微管多聚和NO 释放，发挥抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡活性。
    Antitumor agent-42
  • HY-115349
    Neamine tetrahydrochloride

    		Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    新霉胺四盐酸盐 Neamine tetrahydrochloride ，一种新霉素的降解产物，是一种广谱氨基糖苷类抗生素。Neamine tetrahydrochloride 是靶向血管生成素 (angiogenin) 的抗血管生成剂。Neamine tetrahydrochloride 具有有效的抗菌，抗肿瘤和神经保护活性。
    Neamine tetrahydrochloride
  • HY-144797
    Tubulin inhibitor 22

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂，具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin inhibitor 22
  • HY-13718
    Oglufanide

    H-Glu-Trp-OH; L-Glutamyl-L-tryptophan

    		 VEGFR HCV Endogenous Metabolite Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    奥谷法奈 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Oglufanide
  • HY-146160
    PARP-1/HDAC-IN-1

    		PARP HDAC Cancer
    PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
    PARP-1/HDAC-IN-1
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2
    1 篇文献验证

    		 FAK Cancer
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07 nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    FAK inhibitor 2
  • HY-116856
    SRPKIN-1
    4 篇文献验证

    		 SRPK Cardiovascular Disease Cancer
    SRPKIN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。
    SRPKIN-1
  • HY-N2618
    3-​O-​Acetyloleanolic acid

    		Apoptosis Cancer
    齐墩果酸3-乙酸酯 3-O-Acetyloleanolic acid (3AOA) 是从Vigna sinensis K. 种子中提取得到的一种齐墩果醇酸，可诱导癌细胞凋亡并拥有抗血管生成作用。
    3-​O-​Acetyloleanolic acid
  • HY-N6892
    3'-​O-​Acetylhamaudol

    		Others Cancer
    3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的，其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
    3'-​O-​Acetylhamaudol
  • HY-104075
    R916562

    		TAM Receptor VEGFR Cancer
    R916562 是口服有效的，选择性的 Axl/VEGF-R2 双抑制剂，IC50 分别为 136 nM 和 24 nM。R916562 具有抗血管生成和抗癌转移作用。
    R916562
  • HY-126940
    Furanodiene

    		Reactive Oxygen Species P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    莪术呋喃二烯 Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
    Furanodiene
  • HY-146778
    Tubulin inhibitor 25

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成，有助于抗血管生成。
    Tubulin inhibitor 25
  • HY-101990
    IMS2186

    		Others Others
    IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期，由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性，并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
    IMS2186
  • HY-B0689
    Indinavir

    MK-639 free base; L-735524 free base

    		 HIV HIV Protease Apoptosis MMP SARS-CoV Inflammation/Immunology Cancer
    茚地那韦 Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir
  • HY-B0689A
    Indinavir sulfate
    5 篇以上引用文献

    MK-639; L735524

    		 HIV HIV Protease SARS-CoV Apoptosis MMP Infection Cancer
    硫酸茚地那韦 Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir sulfate
  • HY-146505
    Tubulin polymerization-IN-6

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其IC50 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成，并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-6
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-B0689B
    Indinavir sulfate ethanolate

    MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate

    		 Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV Infection Cancer
    茚地那韦硫酸乙醇酸盐 Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir sulfate ethanolate
  • HY-W440983
    1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine

    SDPC; DHA-PC; 18:0/22:6 PC

    		 PPAR Cardiovascular Disease Cancer
    1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine (SDPC; DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质，其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
    1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
  • HY-N0155
    Nobiletin
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 ROR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    川陈皮素 Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。
    Nobiletin
  • HY-162319
    Tubulin/HDAC-IN-4

    		Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4
  • HY-10080
    Teglarinad chloride

    GMX1777; EB-1627

    		 NAMPT Cancer
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。
    Teglarinad chloride
  • HY-108933
    JK-P3

    		VEGFR FGFR Cancer
    JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂，对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
    JK-P3
  • HY-146368
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1

    		PROTACs VEGFR Cancer
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1
  • HY-146369
    PROTAC VEGFR-2 degrader-2

    		PROTACs VEGFR Cancer
    PROTAC VEGFR-2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC50 为 133.248 μM)。
    PROTAC VEGFR-2 degrader-2
  • HY-18318
    Takeda-6D

    		Raf VEGFR PERK Cancer
    Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
    Takeda-6D
  • HY-15614
    SC144
    3 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Cancer
    SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
    SC144
  • HY-15614A
    SC144 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Cancer
    SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
    SC144 hydrochloride
  • HY-124526
    Chiauranib

    Ibcasertib; CS2164

    		 VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms Cancer
    西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
    Chiauranib
  • HY-144818
    Tubulin inhibitor 23

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂，IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis)。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
    Tubulin inhibitor 23

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