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cascade " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-110385A
HY-174689
mRNA
Cancer
Human FGFR2 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族。FGFR2 蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-B0143
HY-174688
mRNA
Cancer
Human FGFR3 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族。FGFR3 蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-174690
mRNA
Cancer
Human FGFR1 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1)蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。FGFR1蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-14756
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR ，启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应，这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-174686
mRNA
Cancer
Human FGFRL1 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体样1 (FGFRL1)蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。FGFRL1蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-149865
HY-174703
mRNA
Cancer
Human FGF19 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子19 (FGF19) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子 (FGF) 家族。FGF19可能通过下调CYP7A1表达，并正向调控JNK和ERK1/2级联，从而抑制胆汁酸的生物合成。
HY-123786
Apoptosis Caspase
Cancer
NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂，可激活 caspase-8/9-caspase-3 -聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联，诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-N6857R
HY-138281
Complement System
Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-N0809R
HY-126232
HY-115605
EGFR p38 MAPK ERK Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激动剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化，从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。
HY-W654000
HY-135041
SB-559448 choline
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag (SB-559448) choline 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag choline 通过激活 TpoR ，启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应，这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag choline 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-174787
mRNA
Cancer
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3（ACKR3）蛋白，该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体，它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位，这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关，而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-N15340
PKC
Cancer
1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 是一种二酰基甘油 (DG)。1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 可以激活蛋白激酶 C (PKC)，从而触发下游信号级联，促进肿瘤生长。1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol 有望用于乳腺癌的研究。
HY-144635
HY-16742BR
Reference Standards Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Gepotidacin (mesylate hydrate) (Standard)是 Gepotidacin (mesylate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA
HY-W011527
HY-B0143R
HY-162879
FAK Src Akt Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT )，从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-134205A
HY-402361
HY-W743984
HY-B0143S4
HY-135799
HY-15036S
HY-113756AR
Reference Standards Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-15036S1
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Astragalus membranaceus ) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-15037S2
HY-112903A
HY-N2409R
HY-15037S1
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131721
Drug Derivative Mitosis
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物，也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入，激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联，介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-15037S
HY-W011527R
HY-15037R
GP 45840 (Standard)
Reference Standards COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
双氯芬酸钠 (标准品)
COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0498
HY-14759
PAZ-417
PAI-1 Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ，纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应，从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平，改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0498R
HY-W587938
(+)-γ-Eudesmol
Apoptosis
Cancer
γ-Eudesmol ((+)-γ-Eudesmol) 是一种线粒体介导的细胞凋亡诱导剂。γ-Eudesmol 与线粒体膜蛋白结合，引发线粒体膜电位去极化，并激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶级联反应。γ-Eudesmol 对多种肿瘤细胞系 (如 HepG2、B16-F10) 表现出细胞毒性，IC50 值在 8.86-15.15 μg/mL。γ-Eudesmol 有望用于肝细胞癌和黑色素瘤等癌症的研究。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-161066
Ras
Cancer
KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC Autophagy Apoptosis HIV RABV
Infection Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-147080
ARC1905
Complement System
Others
Avacincaptad pegol (ARC1905) sodium 是一种偶联了 40 KDa PEG 的核酸适配体。Avacincaptad pegol sodium 靶向 补体因子5 (C5) ，抑制 C5 剪切为 C5a 和 C5b，限制炎症刺激和补体膜攻击复合物 (MAC)，且被用于研究与年龄相关的黄斑变性 (AMD)。Avacincaptad pegol sodium 通过靶向补体级联中的下游因子，限制了不规则细胞凋亡，同时保留了补体系统的早期步骤。Avacincaptad pegol sodium 可治疗 Geographic atrophy (GA) 小鼠。
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-152253
HY-152254
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-113469A
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-N5063
HY-113469R
HY-113469B
HY-113469
HY-113469AR
STING Endogenous Metabolite
Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard） 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W767865
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-153916
T417
HOXA DNA/RNA Synthesis NEKs
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-N0515
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-N0515R
HY-L069
1,776 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease， AD) 是一种脑退行性疾病，会引起精神和身体衰退，并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁，但只有少数药物得到批准用于该病的治疗，而且这些药物的作用是控制症状，而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解，并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究，科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程，其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种：β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,776 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L010
820 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 820 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L165
246 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 246 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126944
2-Amino-N-phenylbenzamide
Indicators
2-Aminobenzamide 是一种中性、稳定的荧光标记化合物，广泛应用于多糖分析。2-Aminobenzamide 作为一些重要反应的原料，例如 Bargellini 反应，它是一种良好的亲核试剂。2-Aminobenzamide 及其衍生物可用于凝血级联反应。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3496
HY-P2319A
HY-P2230
A6 Peptide
PAI-1
Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。
HY-P2265A
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2319
HY-P2265
SOS1 Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15036S
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S1
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Dic
HY-15037S1
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W654000
Cyclic GMP-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic GMP。Cyclic GMP (cGAMP) 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP 可激活干扰素基因刺激因子 (STING)，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
HY-W743984
Melagatran-d11 是 Melagatran (HY-129056) 的氘代物。Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂，除凝血酶外，它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子，可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-B0143S4
Niacin-15 N,13 C3 是一种具有口服活性的水溶性B3维生素 (B3 vitamin )，是人类必需的营养物质。Niacin (Vitamin B3) 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis ) 中起关键作用，也可用于心血管疾病的研究。
HY-15037S2
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
HY-15037S
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING )，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 ICa ，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-144635
炔烃
Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B 、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148511A
CMP-001 sodium
CpG寡核苷酸
Vidutolimod sodium 是一种 CpG-A 类寡核苷酸，是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod sodium 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放，导致抗肿瘤免疫作用。
HY-W011527
核苷及其类似物
Xanthosine 是衍生自黄嘌呤和核糖的核苷。Xanthosine 激活 AMPK/FoxO1/AKT/GSK3β 信号级联。Xanthosine 促进细胞增殖、调节血糖代谢。Xanthosine 可增加牛和山羊的产奶量。Xanthosine 用于乳腺干细胞和 2 型糖尿病研究。
HY-147080
ARC1905
核酸适配体
Avacincaptad pegol (ARC1905) sodium 是一种偶联了 40 KDa PEG 的核酸适配体。Avacincaptad pegol sodium 靶向 补体因子5 (C5) ，抑制 C5 剪切为 C5a 和 C5b，限制炎症刺激和补体膜攻击复合物 (MAC)，且被用于研究与年龄相关的黄斑变性 (AMD)。Avacincaptad pegol sodium 通过靶向补体级联中的下游因子，限制了不规则细胞凋亡，同时保留了补体系统的早期步骤。Avacincaptad pegol sodium 可治疗 Geographic atrophy (GA) 小鼠。
HY-148511
CMP-001
CpG寡核苷酸
Vidutolimod 是一种CpG-A类寡核苷酸，是 TLR9 的激动剂。Vidutolimod 激活浆细胞样树突状细胞(pDCs)并触发 IFNα 的释放，导致抗肿瘤免疫作用。
HY-174689
mRNA
Human FGFR2 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族。FGFR2 蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-174688
mRNA
Human FGFR3 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族。FGFR3 蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-174690
mRNA
Human FGFR1 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体1 (FGFR1)蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。FGFR1蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-174686
mRNA
Human FGFRL1 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体样1 (FGFRL1)蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族。FGFRL1蛋白的胞外部分可以与成纤维细胞生长因子相互作用，引发一系列下游信号，最终影响有丝分裂发生和分化。
HY-174703
mRNA
Human FGF19 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子19 (FGF19) 蛋白，该蛋白属于成纤维细胞生长因子 (FGF) 家族。FGF19可能通过下调CYP7A1表达，并正向调控JNK和ERK1/2级联，从而抑制胆汁酸的生物合成。
HY-174787
mRNA
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3（ACKR3）蛋白，该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体，它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位，这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关，而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
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