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colon cancer model

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42

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

3

多肽产品

6

天然产物

3

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156002
    LUNA18

    Paluratide

    		 Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-P3099
    Uroguanylin (human)

    		Guanylate Cyclase Cancer
    Uroguanylin (human) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶(GCC)受体的天然配体。Guanylyl Cyclase 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
    Uroguanylin (human)
  • HY-P3099A
    Uroguanylin (human) TFA

    		Guanylate Cyclase Cancer
    Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
    Uroguanylin (human) TFA
  • HY-131446
    Chk1-IN-5
    1 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Chk1-IN-5
  • HY-174308
    ZSA-215

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
    ZSA-215
  • HY-135217
    Apiole

    		Apoptosis Cancer
    洋芹腦 Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
    Apiole
  • HY-135217R
    Apiole (Standard)

    		Apoptosis Reference Standards Cancer
    洋芹腦 (Standard) Apiole (Standard)是 Apiole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂，诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
    Apiole (Standard)
  • HY-165606
    SB-T-1214

    		Oct3/4 c-Myc Apoptosis Cancer
    SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4、Sox2 和 c-Myc) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+/CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis)。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
    SB-T-1214
  • HY-170812
    BET/Aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase Cancer
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-12182
    ONO-8711

    		Prostaglandin Receptor Cancer
    ONO-8711 是一种有效且选择性的 EP1 受体竞争性拮抗剂(对人和小鼠 EP1 的 Ki分别为 0.6 和 1.7 nM)。ONO-8711 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发生率和多样性。
    ONO-8711
  • HY-15096
    MKT-077
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    FJ-776

    		 Fluorescent Dye HSP Cancer
    MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
    MKT-077
  • HY-12182A
    ONO-8711 dicyclohexylamine

    		Prostaglandin Receptor Cancer
    ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
    ONO-8711 dicyclohexylamine
  • HY-118704
    P-2281

    		mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎，并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
    P-2281
  • HY-118899
    XR5944

    		Endogenous Metabolite Cancer
    XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
    XR5944
  • HY-12797
    GF 15

    		Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
    GF 15
  • HY-121490
    IMM-02

    		Apoptosis Cancer
    IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
    IMM-02
  • HY-176404
    DDO-6691

    		HSP Cancer
    DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50: 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
    DDO-6691
  • HY-N6046
    Kamebakaurin
    1 篇文献验证

    		 NF-κB Apoptosis Caspase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology Cancer
    Kamebakaurin 是一种可以从 Isodon excia (Maxin.) 分离得到的二萜类化合物，具有口服活性。Kamebakaurin 可以通过直接靶向 p50 的 DNA 结合活性抑制 NF-κB 激活。Kamebakaurin 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Kamebakaurin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Kamebakaurin
  • HY-N2493
    Lawsone
    1 篇文献验证

    		 Fungal Apoptosis Infection Cancer
    2-羟基-1,4-萘醌 Lawsone 是一种具有口服活性的萘醌染料，可从 Lawsonia inermis 的叶片中分离得到。Lawsone 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lawsone 有抗菌、抗肿瘤和抗氧化活性。Lawsone 可用于抗肿瘤药物研究。
    Lawsone
  • HY-164864
    DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC)

    		PROTACs STAT Cancer
    DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 是一种有效的和选择性的 PTP1B 和 TC-PTP 双重 PROTAC 降解剂，对 PTP1B 和 TC-PTP 磷酸酶活性的 IC50 分别为 24.2 nM 和 30.1 nM。DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 可以增强 IFN-γ 信号传导、促进 T 细胞活化，具有抗肿瘤的活性。(粉色: PTP1B/TC-PTP 抑制剂 (HY-171027); 黑色: 连接子 (HY-W340290); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-112078))
    DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC)
  • HY-116269
    AZA197

    		Ras Apoptosis PAK ERK Cancer
    AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
    AZA197
  • HY-116282C
    Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)
    2 篇文献验证

    DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)

    		 Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000) Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量约为 35000-45000，不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎，慢性结肠炎，结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关，特别具有结肠上皮毒性。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)
  • HY-104048
    QC6352
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Demethylase Cancer
    QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
    QC6352
  • HY-173000
    STAT3-IN-40

    		Apoptosis Ferroptosis STAT Cancer
    STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3-IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应，并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
    STAT3-IN-40
  • HY-142221
    ARB-272572

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
    ARB-272572
  • HY-156649
    Vorbipiprant

    CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Interleukin Related MMP PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vorbipiprant (CR6086) 是一种口服有效的 EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体具有高选择性 (Ki: 16.6 nM)。Vorbipiprant 具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的活性。Vorbipiprant 可抑制多种促炎细胞因子表达及免疫细胞活化，并能将对免疫检查点抑制剂无应答的 “冷” 肿瘤转化为 “热” 肿瘤。Vorbipiprant 可用于类风湿关节炎和结肠癌等疾病的研究。
    Vorbipiprant
  • HY-168081
    PD-1/PD-L1-IN-52

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
    PD-1/PD-L1-IN-52
  • HY-149773S
    HPK1-IN-40-d2

    		MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
    HPK1-IN-40-d2
  • HY-N0171B
    Beta-Sitosterol (purity>75%)

    β-Sitosterol (purity>75%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>75%)

    		 Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Beta-Sitosterol (purity>75%) 是一种具有口服活性的植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>75%) 可干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期，细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞增殖。Beta-Sitosterol (purity>75%) 有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。
    Beta-Sitosterol (purity>75%)
  • HY-161688
    HDAC-IN-73

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50=3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
    HDAC-IN-73
  • HY-169478
    Lipid N2-3L

    		Liposome Cancer
    Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs)，从而用于 mRNA 递送。通过 Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过 Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。 Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
    Lipid N2-3L
  • HY-134160
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil

    5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil
  • HY-159905
    HPK1-IN-54

    		MAP4K Inflammation/Immunology
    HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
    HPK1-IN-54
  • HY-N6257
    Cafestol
    1 篇文献验证

    		 ERK PGE synthase COX NF-κB Apoptosis Autophagy AP-1 FAK Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    咖啡醇 Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。
    Cafestol
  • HY-138185
    Collismycin A

    SF 2738A

    		 Bacterial Apoptosis Cancer
    Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50=56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50=>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
    Collismycin A
  • HY-169480
    Lipid C2

    		Liposome Infection Cancer
    Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
    Lipid C2
  • HY-174301
    USP7-IN-18

    		Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。
    USP7-IN-18 (0.01-100 μM, 72 h) 显著抑制白血病 (RS4;11) 和结肠癌 (MC38/CT26.WT) 细胞增殖。
    USP7-IN-18 (2.5 μM, 0.5 h) 对 USP7 表现出较高的选择性，优于其他 8 种去泛素化酶。USP7-IN-18 (1.95-2000 nM, 3 min) 经过SPR 分析发现与 USP7 的催化结构域结合，KD值为4.9 μM。
    USP7-IN-18
  • HY-139062
    C6 Urea Ceramide

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    		 Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin Cancer
    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇 C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide
  • HY-169859
    EP4 receptor antagonist 7

    		Prostaglandin Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
    EP4 receptor antagonist 7
  • HY-134160S
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2

    5-DHFU-13C,15N2; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13C,15N2; 5-Fluorodihydrouracil-13C,15N2

    		 Isotope-Labeled Compounds Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2 (5-DHFU-13C,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2
  • HY-W015490
    1,4-Naphthoquinone
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-萘醌 1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B)，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone
  • HY-W015490S
    1,4-Naphthoquinone-d6

    		Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B)，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone-d6

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