2. NF-κB Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. NF-κB Apoptosis Caspase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. Kamebakaurin

Kamebakaurin 是一种可以从 Isodon excia (Maxin.) 分离得到的二萜类化合物，具有口服活性。Kamebakaurin 可以通过直接靶向 p50 的 DNA 结合活性抑制 NF-κB 激活。Kamebakaurin 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Kamebakaurin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Kamebakaurin

Kamebakaurin Chemical Structure

CAS No. : 73981-34-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
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Kamebakaurin 相关抗体

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
HIF-1α HIF

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kamebakaurin is an orally active diterpenoid compound that can be isolated from Isodon excia (Maxin.). Kamebakaurin can inhibit NF-κB activation by directly targeting the DNA-binding activity of p50. Kamebakaurin can induce apoptosis and cell cycle arrest in tumor cells. Kamebakaurin has anti-inflammatory and anti-tumor activities[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Kamebakaurin (0-10 μg/mL; 8.5 h) 在 Jurkat 和 THP-1 等多种细胞中，可剂量依赖性抑制 TNF-α、Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 和 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 报告基因表达和 DNA 结合活性[1]。
Kamebakaurin (0-10 μg/mL; 3.5-48 h) 在 MCF-7 细胞中，可抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 靶基因的表达以及诱导细胞凋亡，显著增强 caspase-8 活性[1]。
Kamebakaurin (0-30 μM; 12 h) 在 HCT116 细胞中，可显著抑制缺氧诱导的 HIF-1α 蛋白在细胞核中的积累，以及抑制 HIF-1α 靶基因 VEGF 和 EPO 的表达，并可诱导细胞周期阻滞[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kamebakaurin 相关抗体:

Immunofluorescence[2]

Cell Line: HCT116 cells were cultured under hypoxia conditions
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Decreased the staining of HIF-1α in the cell nucleus.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HCT116 cells were cultured under hypoxia conditions
Concentration: 0, 3, 10 and 30 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Inhibited the VEGF and GLUT-1 protein level.
Inhibited the cyclin D1 and c-Myc protein level.
体内研究
(In Vivo)

Kamebakaurin (15-50 mg/kg; 口服; 每隔一天; 40 天) 在结肠癌小鼠模型中，具有抗肿瘤的活性[2]。
Kamebakaurin (100 mg/kg; 口服; 7 天) 在 C57BL/6J 小鼠中，预处理可抑制对乙酰氨基酚 (APAP) (HY-66005) 诱导的肝毒性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Crj:BALB/c nu/nu female athymic nude mice aged six weeks old treated HCT116 cells[2]
Dosage: 15 and 50 mg/kg
Administration: Oral administration; every other day for 40 days
Result: Significantly inhibited the growth of HCT116 cells in the xenograft tumor model at a dose of 50 mg/kg.
Significantly decreased the protein levels of HIF-1α in the tumors, while having no significant effect on Topo-I levels
Significantly decreased the serum VEGF levels in a dose-dependent manner.
Animal Model: Female C57BL/6J mice aged 6 weeks old treated APAP(HY-66005)[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; 7 days
Result: Significantly reduced the increases in plasma levels of hepatic injury markers (ALT and AST) induced by APAP.
Eliminated the APAP-induced upregulation of hepatic MDA levels and significantly decreased the GSH depletion caused by APAP.
Attenuated the APAP-induced increase in hepatic and plasma TNFα levels, and there was a tendency for a decrease in IL-6 mRNA levels.
Showed antioxidant capacity, with its total antioxidant power increasing in a dose-dependent manner, although its radical scavenging activity was relatively small
Did not significantly change the expression of hepatic CYP2e1 and CYP1a2 mRNA.
分子量

350.45

Formula

C20H30O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (285.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.36%

COA (305 KB) HNMR (262 KB) LCMS (90 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Kamebakaurin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL 71.3369 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL 14.2674 mL
10 mM 0.2853 mL 1.4267 mL 2.8535 mL 7.1337 mL
15 mM 0.1902 mL 0.9512 mL 1.9023 mL 4.7558 mL
20 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4267 mL 3.5668 mL
25 mM 0.1141 mL 0.5707 mL 1.1414 mL 2.8535 mL
30 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9512 mL 2.3779 mL
40 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7834 mL
50 mM 0.0571 mL 0.2853 mL 0.5707 mL 1.4267 mL
60 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1889 mL
80 mM 0.0357 mL 0.1783 mL 0.3567 mL 0.8917 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2853 mL 0.7134 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kamebakaurin73981-34-7NF-κBApoptosisCaspaseHIF/HIF Prolyl-HydroxylaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHcolon cancer modelJurkatTHP-1MCF-7HCT116Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Kamebakaurin
目录号：
HY-N6046
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