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By Targets:	5-HT Receptor (1) Apoptosis (5) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Bacterial (4) Beta-secretase (1) Biochemical Assay Reagents (1) Calcium Channel (3) CaSR (2) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) CXCR (1) Cytochrome P450 (1) Deubiquitinase (1) Endogenous Metabolite (1) Endothelin Receptor (5) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (3) Filovirus (1) FLAP (1) Fungal (1) GABA Receptor (1) Guanylate Cyclase (1) HBV (1) HDAC (1) HSP (1) Influenza Virus (1) Integrin (2) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (1) MDM-2/p53 (1) Melanocortin Receptor (1) mGluR (1) Monocarboxylate Transporter (1) NF-κB (2) p38 MAPK (1) Parasite (1) PARP (1) PERK (1) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) Potassium Channel (2) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (1) Proteasome (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (2) Sodium Channel (1) SphK (1) Src (1) STAT (1) STING (2) TNF Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (3) TRP Channel (2) VEGFR (1) Virus Protease (1) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (26) Cardiovascular Disease (9) Endocrinology (1) Infection (10) Inflammation/Immunology (17) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (16)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Apoptosis (5)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (1)

Bacterial (4)

Beta-secretase (1)

Biochemical Assay Reagents (1)

Calcium Channel (3)

CaSR (2)

CDK (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

CXCR (1)

Cytochrome P450 (1)

Deubiquitinase (1)

Endogenous Metabolite (1)

Endothelin Receptor (5)

ERK (1)

Estrogen Receptor/ERR (3)

Filovirus (1)

FLAP (1)

Fungal (1)

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Guanylate Cyclase (1)

HBV (1)

HDAC (1)

HSP (1)

Influenza Virus (1)

Integrin (2)

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MDM-2/p53 (1)

Melanocortin Receptor (1)

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TRP Channel (2)

VEGFR (1)

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Wnt (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-N3570

Cerebroside B	Fungal	Infection
脑苷酯B Cerebroside B 是一种鞘脂类化合物，是一种非种族特异性诱导剂，可在水稻中引发防御反应。

HY-10624

THIQ 1 篇文献验证	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC₅₀=1.2 nM; EC₅₀=2.1 nM) 和 rMC4R(IC₅₀=0.6 nM; EC₅₀=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。

HY-N7697

Chitotetraose tetrahydrochloride	Others	Others
壳聚糖四聚物 Chitotetraose tetrahydrochloride 是一种丛枝菌根 (AM) 真菌短链几丁质寡聚体。Chitotetraose tetrahydrochloride 激活放线菌植物物种中 AM 真菌依赖性保守共生信号通路 (CSSP)。

HY-N3171

Nortrachelogenin (-)-Wikstromol; (-)-Nortrachelogenin	Apoptosis	Cancer
Nortrachelogenin ((-)-Wikstromol) 可从 Partrinia scabiosaefolia 分离得到，可诱导 Candida albicans 的凋亡.

HY-P1568

Flagelin 22 Flagellin 22	Bacterial	Infection
Flagelin 22 (Flagellin 22) 是细菌鞭毛素的一个片段，在植物和藻类中都是有效的诱导剂。

HY-N8491A

(+)-Dihydrocarvone	Others	Others
(+)-Dihydrocarvone 引起 A. mellifera 强烈的触角反应。(+)-Dihydrocarvone 影响蜜蜂对番茄的觅食偏好。

HY-118120

GEMSA 2-Guanidinoethylmercaptosuccinic acid	Others	Neurological Disease
GEMSA 是一种有效的脑啡肽转化酶抑制剂 (enkephalin convertase, K_i=8.8 nM)。GEMSA 引起镇痛。

HY-P1568A

Flagelin 22 TFA 2 篇文献验证 Flagellin 22 TFA	Bacterial	Infection
Flagelin 22 TFA (Flagellin 22 TFA) 是细菌鞭毛素的一个片段，在植物和藻类中都是有效的诱导剂。

HY-P0278

RGD 5 篇文献验证	Integrin	Cancer
精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸 RGD 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。

HY-P0278A

RGD Trifluoroacetate 5 篇文献验证	Integrin	Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。

HY-103223

Phortress NSC 710305	Cytochrome P450	Cancer
Phortress 是一种高亲和力的 AhR 配体，通过诱导 CYP1A1 的转录表现出抗肿瘤活性。

HY-135412

N-Methyl Duloxetine hydrochloride	Sodium Channel	Neurological Disease
N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可用于缓解疼痛的研究。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na⁺ 通道的补给和使用依赖性阻滞。

HY-N7698A

Penta-N-acetylchitopentaose	Others	Inflammation/Immunology
Penta-N-acetylchitopentaose 诱导植物防御系统。Penta-N-acetylchitopentaose 是豆科根瘤菌结瘤蛋白 NodL 的底物。

HY-B0941

6-Benzylaminopurine 2 篇文献验证 Benzyladenine; 6-BAP; N6-Benzyladenine	Endogenous Metabolite	Others
6-苄氨基嘌呤 6-Benzylaminopurine是第一种细胞分裂素，通过刺激细胞分裂引起植物生长和发育，抑制呼吸激酶，从而延长绿色蔬菜的保鲜。

HY-139785

Cavrotolimod AST-008	Toll-like Receptor (TLR)	Others
Cavrotolimod是一种由B型CpG寡核苷酸修饰的球形核酸(SNA)，刺激 TLR9 并引起免疫反应。

HY-119240

CCT020312 10 篇以上引用文献	PERK Autophagy	Cancer Neurological Disease
CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。

HY-139716

IMD-catechol	NF-κB	Inflammation/Immunology
IMD-catechol 是一种新型的NF-κB免疫调节剂二聚体，可提高CT26小鼠结肠癌模型的疗效，同时产生最小的辅助毒性。

HY-N10377

Anhuienoside B	Others	Others
Anhuienoside B 是一种能从响应 CuCl₂ 诱导的非生物胁迫的 C. anhuiensis K. F. Wu 鲜叶中分离得到的天然产物。

HY-18719A

Endoxifen Z-isomer hydrochloride 2 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel	Cancer
Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

HY-18719

Endoxifen (Z-isomer)	Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel	Cancer
Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

HY-N0839

Quillaic acid Quillaja sapogenin	Others	Others
皂皮酸 Quillaic acid(Quillaja sapogenin)是天然产物，可用于缓解疼痛的研究。

HY-125648

Euphorbadienol alpha-Euphorbol	Parasite	Infection
Euphorbadienol (alpha-Euphorbol)，一种三萜类化合物，从树脂大戟的乳胶中分离得到。Euphorbadienol (alpha-Euphorbol) 衍生物可作为抗病诱导剂，具有抗利什曼原虫和抗黑素瘤活性。

HY-U00441

DPBQ 1 篇文献验证	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis)，但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化，这种作用是四倍体细胞特有的。

HY-123963

C-178 3 篇文献验证	STING	Inflammation/Immunology
C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合，并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

HY-138794

XL177A	Deubiquitinase	Cancer
XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂，IC₅₀ 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

HY-N8804

Shatavarin IV Asparanin B	Reactive Oxygen Species	Cancer Neurological Disease
Shatavarin IV 是一种甾体皂苷，可以从 Asparagus racemosus（百合科）的根中分离出来。Shatavarin IV 显示出抗癌活性。Shatavarin IV 可延长秀丽隐杆线虫的寿命并减轻帕金森病。

HY-W087988

3-Pentanol	Bacterial	Infection
3-戊醇 3-Pentanol 是植物产生的活性有机化合物，是一种释放出的昆虫性信息素的成分。3-Pentanol 可激发植物对农作物中微生物病原体和害虫的免疫力。

HY-132247

ErSO	Others	Cancer
ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。

HY-N0647

Silychristin	Monocarboxylate Transporter	Endocrinology
水飞蓟汀 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC₅₀ 为 110 nM。

HY-19608

GSK1016790A 最多引用文献 16 篇文献验证	TRP Channel Calcium Channel	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。

HY-151971

Aurora Kinases-IN-3	Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。

HY-N0020

Echinacoside 5 篇以上引用文献	Wnt Reactive Oxygen Species	Neurological Disease
松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物，有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。

HY-153556

GW297361	CDK VEGFR Src	Others
GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂，在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1 和 Pho85， IC₅₀ 分别为 20 nM 和 400 nM。

HY-N0699

Daphnoretin 1 篇文献验证 Dephnoretin; Thymelol	PKC Influenza Virus	Infection
Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的，拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似，可以直接激活蛋白激酶C，从而激活NADPH氧化酶。

HY-P3563

[Lys4] Sarafotoxin S6c	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
[Lys4] Sarafotoxin S6c 是一种 sarafotoxin 类似物，是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 的部分激动剂。[Lys4] Sarafotoxin S6c 可诱导猪冠状动脉收缩，其 EC₅₀ 为 1.5 nM。

HY-145056

ART615	Others	Cancer
ART615 是 ART558 的相关异构体。ART615 是 ART558 的不活跃形式，在 12 μM 时引起 <10% 的 Polθ 抑制，因此可作为 ART558 (IC₅₀=7.9 nM) 的对照。

HY-18779

PF-4840154 1 篇文献验证	TRP Channel	Inflammation/Immunology
PF-4840154 是有效，选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂，EC₅₀ 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。

HY-12825

BHPI	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。

HY-N7698B

Hexa-N-acetylchitohexaose	Others	Cancer Inflammation/Immunology
Hexa-N-acetylchitohexaose 是作物抗病性的诱导剂，可诱导大豆木质化相关酶和抗氧化酶活性的增加。Hexa-N-acetylchitohexaose 是溶菌酶的底物。Hexa-N-acetylchitohexaose 具有抗肿瘤作用。

HY-N7698

Tetra-N-acetylchitotetraose	Others	Inflammation/Immunology
Tetra-N-acetylchitotetraose 诱导植物防御系统。Tetra-N-acetylchitotetraose 是根瘤菌分泌的 hpo-chitoo gosacchaπdes (LCOs) 的一种成分。Tetra-N-acetylchitotetraose 也是豆科根瘤菌结瘤蛋白 NodB (一种共脱乙酰酶) 的底物。

HY-19711

STING agonist-1 2 篇文献验证 G10	STING Virus Protease	Infection
STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性。G10 能有效抑制甲病毒属 VEEV 复制, IC₉₀ 值为 24.57 μM。

HY-N2166

Tomatine α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin	Proteasome Apoptosis	Neurological Disease
番茄素 Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。

HY-149872

DCA-RMR1	Biochemical Assay Reagents	Others
DCA-RMR1 是一种交联剂。DCA-RMR1 通过 N 末端 Cys-Cys 交联引发天然肽的双环化。DCA-RMR1 是用 1,3-二氯丙酮 (DCA) 衍生化 RMR1 得到的。

HY-P3419A

PAMP-12 (unmodified) (TFA)	Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)	Cardiovascular Disease
PAMP-12 (unmodified) TFA 是一种有效的 MRGPRX2 (MrgX2) 激动剂 (EC₅₀=20-50 nM)。PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽，通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌引起低血压。

HY-153991

STAT6-IN-2	STAT	Inflammation/Immunology
STAT6-IN-2 (Comp R-84) 是一种 STAT6 抑制剂。STAT6-IN-2 抑制嗜酸粒细胞趋化因子 -3的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病的研究。

HY-P1112

Sarafotoxin S6a	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-W087988S

3-Pentanol-d5	Bacterial	Infection
3-戊醇-d₅ 3-Pentanol-d₅ 是 3-Pentanol 的氘代物。 3-Pentanol 是植物产生的活性有机化合物，是一种释放出的昆虫性信息素的成分。3-Pentanol 可激发植物对农作物中微生物病原体和害虫的免疫力。

HY-136979

RBN012759 3 篇文献验证	PARP	Cancer Inflammation/Immunology
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

HY-117066

CL075 2 篇文献验证 3M002	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
CL075 (3M002) 是一种选择性的 TLR8 激动剂，具有免疫调节活性。CL075 触发 MyD88 依赖性信号通路，通过激活 NF-B 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

HY-P1112A

Sarafotoxin S6a TFA	Endothelin Receptor	Neurological Disease Cardiovascular Disease
Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ET_A/ET_B 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-115881

SR-1114	PROTACs	Cancer
SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC₅₀ 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。

HY-102065

SC-19220	Prostaglandin Receptor	Others
SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿（由缓慢的经膀胱充盈引起）的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。

HY-P4042

Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment hepatitis B peptide 4980	HBV	Infection Inflammation/Immunology
Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment (hepatitis B peptide 4980) 是一种合成的肽类似物，特异性地结合到 Hep G2 细胞。基于病毒中和的粘附阻断途径的概念，Hepatitis B Virus Receptor Binding Fragment 有望引发保护性抗体，是一种很有前途的免疫原。

HY-135046

MTOB sodium	Others	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
MTOB sodium 是一种有效的 C 端结合蛋白 (CtBP) 抑制剂。MTOB sodium 通过抑制 CtBP1 和 CtBP2 的反式激活活性减轻重复性脑损伤引起的神经功能障碍和神经炎症。MTOB sodium 通过排除 CtBP1 和 CtBP2 的靶启动子，拮抗其在乳腺癌细胞系中的转录调控活性。

HY-131019

JF-NP-26	mGluR	Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。

HY-12379

NS-2028	Guanylate Cyclase	Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC₅₀值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC₅₀ 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

HY-126147

J22352	HDAC	Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。

HY-124042

K6PC-5 1 篇文献验证	SphK Filovirus	Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
K6PC-5，一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂，可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5 用于研究涉及异常角质形成细胞的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染。

HY-P1016

BQ-3020	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ET_Breceptor) 激动剂，取代[¹²⁵I]ET-1 与猪小脑 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。

HY-139427

3-Methylglutaconic acid β-Methylglutaconic acid	GABA Receptor Others	Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤，降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力，引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。

HY-112477

Chk2-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

HY-153255

BACE1-IN-13	Beta-secretase	Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC₅₀ 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC₅₀ = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性，并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。

HY-129101

(-)-Eseroline fumarate Eseroline fumarate	5-HT Receptor	Neurological Disease
(-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT)，从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。

HY-10037

Quiflapon MK-591	FLAP Apoptosis	Inflammation/Immunology
喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC₅₀ 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10171

NPS-2143 hydrochloride 10 篇以上引用文献 SB-262470A hydrochloride	CaSR	Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca²⁺ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca²⁺ 受体而引起的胞浆 Ca²⁺ 浓度增加 (IC₅₀=43 nM)。

HY-10007

NPS-2143 10 篇以上引用文献 SB-262470A	CaSR	Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca²⁺ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca²⁺ 受体而引起的胞浆 Ca²⁺ 浓度增加 (IC₅₀=43 nM)。

HY-P1016B

BQ-3020 ammonium	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ET_Breceptor) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [¹²⁵I]ET-1 与猪小脑 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。

HY-123942

Diprovocim	Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB	Cancer Inflammation/Immunology
Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC₅₀=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC₅₀=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。

HY-P4846

Ac-Pro-Gly-Pro-OH	CXCR	Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物，可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症，减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生，但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。

HY-145102

NCT-58	HSP Apoptosis	Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。

HY-153346

RMC-6291	Ras	Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRAS^G12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。

HY-P1080

ω-Agatoxin IVA	Calcium Channel	Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca²⁺ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca²⁺ 通道，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC₅₀，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。

HY-153267

BT7480 BCY11863	Others	Cancer
BT7480 (BCY11863) 是一种双环肽 (Bicycle) 肿瘤靶向免疫细胞激动剂 (Bicycle TICA)。BT7480 (BCY11863) 是 CD137 (4-1BB) 的激动剂。BT7480 由聚乙二醇 (PEG) 的接头、靶向 CD137 的合成双环肽，耦连于靶向 Nectin-4 的双环肽而构成。Nectin-4 是一种细胞粘附分子，在多种肿瘤细胞中过表达。BT7480 在同源小鼠模型中产生显著的 CD137 激动作用和强大的抗肿瘤活性。

HY-153738

ERK1/2 inhibitor 9	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。

HY-P1080A

ω-Agatoxin IVA TFA	Calcium Channel	Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca²⁺ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca²⁺ 通道，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC₅₀，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。

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