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Chemical Structure
HY-19602
Endogenous Metabolite
Cancer
Cedefingol是一种抗肿瘤化合物,具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性。Cedefingol在黑茶发酵样品中与其他化合物共同被鉴定。Cedefingol的生物转化与酶解、水解和生物合成过程有关。Cedefingol在具有不同发酵时间的样品中展现出不同的生物活性。Cedefingol的抗氧化特性在DPPH模型中表现出一定的活性。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-112653A
8-Hydroxy-5(Z),9(E),11(Z),14(Z)-eicosatetraenoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)8-HETE 是花生四烯酸 (HY-109590) 非酶氧化产生的六种单羟基脂肪酸之一。(±)8-HETE 的生物活性可能与组成它的对映体 8(R)-HETE 和 8(S)-HETE 相似。
HY-112711
Atg4
Autophagy
Cancer
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-123395
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-156443
HY-171036
HY-113143A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Galactose 1-phosphate Potassium salt 是半乳糖代谢和核苷酸糖的中间体。Galactose 1-phosphate Potassium salt 是一系列酶活性的抑制剂,例如磷酸葡萄糖变位酶、葡萄糖-6-磷酸磷酸酶、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、糖原磷酸化酶、UDP-葡萄糖焦磷酸化酶和肌醇单磷酸酶
HY-175496
Ceramidase
Inflammation/Immunology
Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase ) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5,在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活,通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性,促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达,同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
HY-P991330
CD73
Cancer
BMS-986179 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类单克隆抗体。BMS-986179 抑制肿瘤脉管系统和肿瘤细胞中的 CD73 酶活性。BMS-986179 可用于晚期实体肿瘤的研究。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-N0640R
HY-164410
Notch
Cancer
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。
HY-Y1269AS
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Cancer
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-130767A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Naphthol AS-TR Phosphate disodium 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate disodium 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-B0091A
HY-B0091
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-N6821R
HY-149861
Bacterial
Infection
Mip-IN-1(S,S-28i)是一种新型雷帕霉素衍生的巨噬细胞感染增强 (Mip) 抑制剂。 Mip-IN-1 对 Neisseria meningitidis 和 Neisseria gonorrhoeae 的 Mip 蛋白表现出强大的抗酶活性,并显著提高了巨噬细胞的杀灭细菌的能力。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合,干扰 NA 的酶活性。
HY-Y1269S
Autophagy
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
氯化铵-15 N
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-172670
Fungal
Infection
Spore germination-IN-1 (Compound 110) 是一种具有口服活性的孢子发芽抑制剂 (IC50 : 14 μM)。Spore germination-IN-1 可靶向抑制孢子上成熟 SleC 和 CspB 的酶活性 (Kd : 12 和 8 μM)。Spore germination-IN-1 可用于抗 C. difficile 的研究。
HY-15148S1
HY-15148R
HY-160698
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-N7538
Bacterial
Infection
Dealanylalahopcin 是一种能够从链霉菌白斑亚种赭石的培养滤液中分离得到抗菌剂。Dealanylalahopcin 也可以通过微生物 α-氨基酸酯水解酶对阿拉霍辛进行酶水解而合成。Dealanylalahopcin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱,对胶原脯氨酰羟化酶表现出适度的抑制作用。
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-170541
HY-W013168
4-Nitrophenyl hexadecanoate; p-Nitrophenyl Palmitate; pNpp
Bacterial
Infection
棕榈酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl palmitate (4-Nitrophenyl hexadecanoate; p-Nitrophenyl Palmitate)是一种比色脂肪酶和酯酶底物。4-Nitrophenyl palmitate 经酶水解后,会释放出 4-硝基苯酚,可通过 410 nm 比色检测来量化,作为酶活性的量度。4-Nitrophenyl palmitate 已用于表征各种细菌和哺乳动物酶的活性,包括伯克霍尔德菌和猪胰腺脂肪酶。
HY-W154295
Fluorescent Dye
Others
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-167820
Biochemical Assay Reagents
3-酮鞘氨醇三氟乙酸盐
3-Ketosphingosine trifluoroacetate是一种经过化学修饰的鞘磷脂类似物,具有特定的酶促途径研究活性,主要用于探讨鞘磷脂代谢中的鞘磷脂激酶和裂解酶的功能。3-Ketosphingosine trifluoroacetate在细胞信号传导及相关疾病研究中有重要的应用价值。3-Ketosphingosine trifluoroacetate的研究有助于深化对鞘磷脂相关生物过程的理解。
HY-W158160
Bacterial
Infection
AGS1286(3-氨基-4,6-二甲基噻吩并[2,3-b]吡啶-2-羧酸钠)是一种有机硫化合物,可作为研究含硫化合物对酶活性和代谢途径影响的模型。此外,它还被用于探索这些化合物对细菌生长和基因表达的调节作用。
HY-174265
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-60 (Compound 12) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-60 通过抑制 HDAC6 的酶活性和调节与蛋白稳态相关的通路来影响肿瘤细胞的增殖。HDAC6-IN-60 有望用于 HDAC6 相关癌症的研究。
HY-P2753
SP
Endogenous Metabolite
Others
Cancer
蔗糖转葡糖基酶
Sucrose phosphorylase 是一种细菌转葡糖苷酶,催化蔗糖和磷酸盐转化为 α-D-葡萄糖-1-磷酸和 D-果糖。葡糖基化的 Sucrose phosphorylase 还可水解生成 α-D-葡萄糖,或把葡糖基转移至受体的羟基,而分解生成新的 α-D-葡萄糖苷产物。Sucrose phosphorylase 对底物和产物的水解酶活性弱。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-E70518
Bacterial
Infection
草酸脱羧酶,微生物
Oxalate decarboxylase, Microorganism (EC 4.1.1.2),是某些土壤细菌中的一种应激反应酶,是 Cupin 超家族中的一种依赖锰的酶,存在于真菌和土壤细菌中。Oxalate decarboxylase 催化土壤细菌枯草芽孢杆菌中草酸单阴离子的脱羧。OxDC 的酶活性强烈依赖于 pH,最大值在 pH 4.0 左右。
HY-B0091S
HY-B0863
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-143900
HY-156205
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP ;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-N6614
VD/VDR
Others
L-(-)-半乳糖
L-Galactose 是植物中维生素 C (L-抗坏血酸) 从头合成的关键中间产物,通过参与 VTC2 循环及酶促步骤,转化为 L-抗坏血酸,发挥抗氧化、维持细胞结构及参与光合作用碳流分配的活性。L-Galactose 可用于研究植物生理学中维生素 C 合成路径解析。
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-B0091R
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂,具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点,抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-147313
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-144732
HY-145953
Acetyl-CoA Carboxylase
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-116804
HY-16910
PARP
β-catenin
Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-113143AR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Galactose 1-phosphate Potassium salt (Standard) 是 Galactose 1-phosphate Potassium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galactose 1-phosphate Potassium salt 是半乳糖代谢和核苷酸糖的中间体。Galactose 1-phosphate Potassium salt 是一系列酶活性的抑制剂,例如磷酸葡萄糖变位酶、葡萄糖-6-磷酸磷酸酶、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、糖原磷酸化酶、UDP-葡萄糖焦磷酸化酶和肌醇单磷酸酶。
HY-P3123
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
HY-151988
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV ) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-D0162
MCCK1
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-W009458
3-IP sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
3-吲羟磷酸二钠盐
3-Indoxyl phosphate (3-IP) 是碱性磷酸酶的显色和电化学底物。碱性磷酸酶酶促裂解后,3-吲哚酚被释放,随后被氧化,产生不溶于水的靛蓝,可通过 660 nm 的比色检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 还可以通过碱性溶液中的连二亚硫酸钠还原靛蓝转化为水溶性无色靛蓝,可通过 415 nm 的比色检测或伏安检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 已用于 ELISA。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-113330
HY-P3123A
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS TFA 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS TFA 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS TFA 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-175185
Histone Demethylase
Infection
MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
HY-124825
Others
Cancer
iGOT1-01 是有效的天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1;GOT1 ) 抑制剂,在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中 IC50 为 85 μM,在 GOT1/GLOX/HRP 测定中 IC50 为 11.3 μM。iGOT1-01 具有抗癌活性。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
Others
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W747676
HY-161849
Histone Demethylase
Metabolic Disease
LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合,降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
HY-123189
Dopamine Receptor
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞受体) 触发导致的 T 细胞增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导),也能在 HEK-293 细胞中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-175735
Factor XI
Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-2 是一种 Factor XI 活化抑制剂,其 IC50 为 20 nM。Factor XI-IN-2 并不直接抑制 FXIa 的酶活性,而是特异性地与 FXI 酶前体结合,并通过变构抑制 FXIIa 激活 FXI 酶前体的过程。Factor XI-IN-2 可抑制兔动静脉 (AV) 分流血栓形成模型中的血栓形成。Factor XI-IN-2 可用于抗血栓研究。
HY-12473
PI3K
SARS-CoV
Cancer
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
HY-15823
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
CAY10566 是一种有效的,生物口服可利用的,选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1 ) 抑制剂,在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50 =7.9 nM 或 6.8 nM)。
HY-103347R
Reference Standards
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 (Standard)是 M50054 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-156078
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-N4288
HY-123000
Biochemical Assay Reagents
4-甲基伞形酮基2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷
4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside是一种荧光底物,具有研究α-半乳糖苷酶的酶活性。4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside用于分析各种生物样本中的酶活性,帮助科学家深入了解该酶在生物体内的功能。4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside还可用于筛选潜在的化合物以抑制或激活这一酶。
HY-W019823
Fluorescent Dye
Infection
Neurological Disease
4-MUNANA 是一种流感病毒神经氨酸酶 (NA) 的底物,具有高选择性和反应不可逆性。在酶促反应中,4-MUNANA 被 NA 催化水解,生成具有荧光的 4-Methylumbelliferone (HY-N0187),通过检测 4-MU 的荧光强度,可实现对 NA 活性的定量分析。4-MUNANA 可用于流感相关研究,如筛选 NA 抑制剂,开发新型抗流感药物,研究流感病毒的感染机制。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-B0863S5
HY-P991634
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Reference Standards
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-124346
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM),且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C,调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能及潜在治疗价值的工具分子。
HY-105572
MC-838 calcium
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合,表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I(A-I)的收缩反应,同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-145685
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂(靶向酶和非酶结构域)。RECQL5-IN-1 是 RECQL5 解旋酶 (RECQL5 helicase ) 活性的强效抑制剂(IC50 =46.3 nM),能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用,导致 RAD51 聚集并抑制同源重组修复 (HRR),从而对表达 RECQL5 的癌细胞表现出选择性细胞毒性。
HY-175184
Histone Demethylase
Infection
LSD1-IN-44 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.02 μM。LSD1-IN-44 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。LSD1-IN-44 对人体细胞无显著毒性。LSD1-IN-44 可用于血吸虫病研究。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-130429
Eoxin C4
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
14,15-Leukotriene C4 (Eoxin C4) 是一种由花生四烯酸经过酶促反应产生的白三烯类化合物。14,15-Leukotriene C4 具有促进炎症反应的活性。14,15-Leukotriene C4 可以增加血管的通透性,导致液体和白细胞从血管中渗出,从而增加组织中的炎症细胞数量。14,15-Leukotriene C4 可用于哮喘和其他炎症性疾病的研究。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-157403
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Jun12682 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样 (PLpro ) 抑制剂,其 Ki 值为 37.7 nM,在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。Jun12682 可有效抑制 PLpro 的去泛素化和去糖基化,Ki 值分别为 63.5 和 38.5 nM。Jun12682 在多个 PLpro 突变体中表现出耐药性,同时其酶活性与野生型相当。Jun12682 可用于研究 SARS-CoV-2 病毒。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
HY-175879
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-7 是一种强效活性位点 (正构) 且具有口服活性的 SARM1 抑制剂。SARM1-IN-7 持续激活 SARM1 的酶活性,从而在亚浓度下加剧 NAD 的耗竭。SARM1-IN-7 在 SARM1 激活的细胞模型和小鼠模型中表现出双重效应:高剂量发挥细胞/神经元保护作用,而低剂量加剧细胞/神经元损伤。SARM1-IN-7 可用于轴突变性研究。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-172807
p38 MAPK
MAPKAPK2 (MK2)
CDK
Wee1
Cancer
p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂,可阻断 p38α 的酶活性,其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c,同时使 Wee1 失活,导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
HY-174133
17β-HSD
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种具有口服活性、有效且具有高度选择性的 HSD17B13 抑制剂 (IC50 =2.5 nM)。HSD17B13-IN-104 通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢。HSD17B13-IN-104 阻断 HSD17B13 的酶活性,以改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-128333
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-117044A
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-N7801
Drug Isomer
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-D0837
HY-158221
CSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化硫酸软骨素
Chondroitin Sulfate Methacryloyl (CSMA) 是甲基丙烯酰基化的硫酸软骨素,具有生物相容性。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 的甲基丙烯酸化程度比 HAMA (HY-158220) 更高,甲基丙烯酸化程度和可定制的机械特性、溶胀特性和酶降解性密切相关。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 是适用于仿生水凝胶支架的多功能生物材料和理想的 3D 打印水凝胶墨水。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-175852
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-164542
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50 =136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50 =37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W699983
HY-D0837R
HY-172892
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50 : 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性,对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50 : 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50 : 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50 : 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果,适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂,通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制,从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中,AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM,显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果,能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-L050
368 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 368 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L214
141 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 141 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W013168
4-Nitrophenyl hexadecanoate; p-Nitrophenyl Palmitate; pNpp
Dyes
棕榈酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl palmitate (4-Nitrophenyl hexadecanoate; p-Nitrophenyl Palmitate)是一种比色脂肪酶和酯酶底物。4-Nitrophenyl palmitate 经酶水解后,会释放出 4-硝基苯酚,可通过 410 nm 比色检测来量化,作为酶活性的量度。4-Nitrophenyl palmitate 已用于表征各种细菌和哺乳动物酶的活性,包括伯克霍尔德菌和猪胰腺脂肪酶。
HY-D0162
MCCK1
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-W019823
Fluorescent Dyes/Probes
4-MUNANA 是一种流感病毒神经氨酸酶 (NA) 的底物,具有高选择性和反应不可逆性。在酶促反应中,4-MUNANA 被 NA 催化水解,生成具有荧光的 4-Methylumbelliferone (HY-N0187),通过检测 4-MU 的荧光强度,可实现对 NA 活性的定量分析。4-MUNANA 可用于流感相关研究,如筛选 NA 抑制剂,开发新型抗流感药物,研究流感病毒的感染机制。
HY-W330621
CNP-α-D-Glucopyaoside
Fluorescent Dyes/Probes
2-Chloro-4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside (CNP-α-D-Glucopyaoside) 作为显色底物,用于从共轭碳水化合物中释放 CNP 的酶的酶活测定。
HY-D1647
Chromogenic Substrates
7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 是一种胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的荧光底物。7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 可用于检测 cPLA2 的酶活性。
HY-W154295
Fluorescent Dyes/Probes
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-W009458
3-IP sodium
Dyes
3-吲羟磷酸二钠盐
3-Indoxyl phosphate (3-IP) 是碱性磷酸酶的显色和电化学底物。碱性磷酸酶酶促裂解后,3-吲哚酚被释放,随后被氧化,产生不溶于水的靛蓝,可通过 660 nm 的比色检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 还可以通过碱性溶液中的连二亚硫酸钠还原靛蓝转化为水溶性无色靛蓝,可通过 415 nm 的比色检测或伏安检测来量化,作为碱性磷酸酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 已用于 ELISA。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W099563
Enzyme Substrates
硬脂酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-Y1269
Buffer Reagents
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-N6614
Carbohydrates
L-(-)-半乳糖
L-Galactose 是植物中维生素 C (L-抗坏血酸) 从头合成的关键中间产物,通过参与 VTC2 循环及酶促步骤,转化为 L-抗坏血酸,发挥抗氧化、维持细胞结构及参与光合作用碳流分配的活性。L-Galactose 可用于研究植物生理学中维生素 C 合成路径解析。
HY-123000
Enzyme Substrates
4-甲基伞形酮基2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷
4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside是一种荧光底物,具有研究α-半乳糖苷酶的酶活性。4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside用于分析各种生物样本中的酶活性,帮助科学家深入了解该酶在生物体内的功能。4-Methylumbelliferyl 2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside还可用于筛选潜在的化合物以抑制或激活这一酶。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Thickeners
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-138821
HY-W803862
Buffer Reagents
柠檬酸三钾
Tripotassium citrate是一种含有钾离子和柠檬酸根离子的化合物,具有作为缓冲剂的活性,能够维持许多酶促反应和生化过程所需的稳定pH值。Tripotassium citrate可用作酶测定的缓冲剂,以确保实验条件的有效性。
HY-167820
Drug Delivery
3-酮鞘氨醇三氟乙酸盐
3-Ketosphingosine trifluoroacetate是一种经过化学修饰的鞘磷脂类似物,具有特定的酶促途径研究活性,主要用于探讨鞘磷脂代谢中的鞘磷脂激酶和裂解酶的功能。3-Ketosphingosine trifluoroacetate在细胞信号传导及相关疾病研究中有重要的应用价值。3-Ketosphingosine trifluoroacetate的研究有助于深化对鞘磷脂相关生物过程的理解。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158221
CSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化硫酸软骨素
Chondroitin Sulfate Methacryloyl (CSMA) 是甲基丙烯酰基化的硫酸软骨素,具有生物相容性。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 的甲基丙烯酸化程度比 HAMA (HY-158220) 更高,甲基丙烯酸化程度和可定制的机械特性、溶胀特性和酶降解性密切相关。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 是适用于仿生水凝胶支架的多功能生物材料和理想的 3D 打印水凝胶墨水。Chondroitin Sulfate Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P10050
HY-P5990
PSMA
Cancer
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
HY-W140249
HY-P2344
HY-P4491
Peptides
Others
Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-pNA 是一种胰凝乳蛋白酶样显色底物,可用于检测胰凝乳蛋白酶酶活性。
HY-P2344A
HY-P4399
HY-P10043
MMP
Others
MMP-1 Substrate 是一种基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 选择性底物,可用于 MMP-1 酶活性的荧光测定。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P3123
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
HY-P3123A
Fluorescent Dye
Others
Dnp-RPLALWRS TFA 是一种针对人基质溶素 (MMP-7) 设计的荧光肽底物。Dnp-RPLALWRS TFA 在丙氨酸-亮氨酸键处进行酶促裂解后,Dnp 基团的释放可缓解荧光猝灭,从而通过增加色氨酸发射实现 MMP-7 活性的实时定量分析。Dnp-RPLALWRS TFA 为动力学研究和抑制剂筛选提供了一种灵敏高效的检测方法。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-Y1269S
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B1217S
Bronopol-d4 是 Bronopol 氘代物。Bronopol是一种抗菌剂, 具有低毒性 (对哺乳动物) 和高活性 (尤其对革兰氏阴性菌)。Bronopol 可氧化蛋白质硫醇,抑制酶活性,并具有抗菌活性。Bronopol 还是一种甲醛释放剂。
HY-Y1269AS
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-W747676
Glyphosate-13 C 是 13 C 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-B0863S5
Glyphosate-13 C,15 N-1 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Glyphosate (HY-B0863)。Glyphosate 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175185
炔烃
MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
HY-W127719
叠氮化物
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175852
炔烃
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-12854
GRN163L
反义寡核苷酸
Imetelstat 是 13 聚体寡核苷酸,可与人类端粒酶 RNA 成分的模板区域高亲和力结合,并作为人类端粒酶 (telomerase ) 酶活性的竞争性抑制剂。
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