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half-life
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-103501
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HY-169127
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HY-159174
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HY-137270
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HY-145362
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HY-159640
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HY-135842
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HY-172423
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Farnesyl Transferase
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Cancer
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Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂,IC50 ≤ 10 nM 和 > 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期 > 100 分钟。
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HY-148571
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HY-14834
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HY-135226
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Others
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Others
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PROLI NONOate 是一种 NO 供体。它在 pH 依赖性一级过程中自发解离,在 37°C(pH 7.4)时半衰期为 1.8 秒,每摩尔母体化合物释放 2 摩尔 NO。
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HY-119683A
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Fungal
Apoptosis
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Infection
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(Rac)-Epoxiconazole 是一种手性三唑类杀菌剂,以消旋体形式释放到环境中,具有广谱、长效和优异的杀菌效果。(Rac)-Epoxiconazole 在土壤中具有很强的持久性,据报道半衰期超过 300 天。
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HY-B1300A
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Bacterial
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Others
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Cefonicid 的药代动力学研究显示,静脉和肌肉注射后能够快速达到高血药浓度,丙苯咪唑的同时使用延长了其在体内的半衰期,并减少了肾脏排泄速率。
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HY-B1300B
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HY-118561
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AD-1590
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COX
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Inflammation/Immunology
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Bermoprofen (AD-1590) 是一种具有口服活性地非甾体类抗炎药。Bermoprofen 具有有效的解热作用,且生物半衰期短。Bermoprofen 是 LPS 诱导的兔发烧的有效拮抗剂。
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HY-125301
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HY-N4009
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Others
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Others
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Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 可以从Aquilaria sinensis的叶子中分离出来。大鼠给药 25 mg/kg 时,Iriflophenone 2-O-α-rhamnoside 的半衰期值为 2.44 分钟。
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HY-176052
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HY-167856
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GPR88
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Neurological Disease
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RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性(在小鼠中半衰期为 5.8 小时)和 cAMP EC50 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂,能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。
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HY-164891
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Molecular Glues
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Others
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EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体,它在 His353 处与 CRBN 结合,并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
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HY-W394903
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HY-P99671
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HY-153027
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Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
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5-HT Receptor
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Endocrinology
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Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
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HY-127128
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HY-W507393
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DPTA-NO
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Dipropylenetriamine NONOate (DPTA-NO) 是 NO 供体。在 37°C 和 22-25°C, pH 值为 7.4 的条件下 Dipropylenetriamine NONOate 在 pH 值依赖的一级过程中自发解离,半衰期分别为 3 小时和 5 小时。
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HY-163505
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Bacterial
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Others
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Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
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HY-176715
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HY-139347
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HY-173066
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PROTACs
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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Cancer
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NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1,DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
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HY-159638
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HIV Protease
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Infection
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Elunonavir (GS-1156) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,具有高耐药屏障和出色的代谢稳定性。Elunonavir 能够克服快速 CYP 介导的代谢,从而显着延长半衰期并有可能减少给药频率而无需药代动力学增强剂。
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HY-163438
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HY-P99350
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AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
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CD3
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Cancer
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Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
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HY-156188
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Cholinesterase (ChE)
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Others
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AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
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HY-124713
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HY-N7122
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HY-N7122A
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HY-135842R
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HY-P99930
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FGFR
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Metabolic Disease
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Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
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HY-171462
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HY-B1118S
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HY-W739302
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Sodium α-oxyhyponitrite
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Sodium Oxyhyponitrite Angeli (Angeli) 是硝酰基 (NO-) 供体,但在某些条件下也会观察到 NO 的释放。Sodium Oxyhyponitrite Angeli 会在 pH 依赖性的一级过程中自发解离,在 37°C (pH 7.4) 的半衰期为 2.3 分钟,每摩尔能够释放出 0.54 mol NO。
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HY-14466
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HY-P10019
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GCGR
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Neurological Disease
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Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
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HY-162351
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HY-155507
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
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HY-100658
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HY-P99804
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MK1654
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RSV
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Infection
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Clesrovimab (MK1654) 是一种半衰期延长的抗呼吸道合胞病毒 (RSV) 蛋白 F 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Clesrovimab 能与 RSV F 糖蛋白的保守位点 IV 结合,中和各种含 RSV F 的菌株。Clesrovimab 可用于 RSV 疾病的研究。
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HY-111186
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WL 108366
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Glucocorticoid Receptor
MMP
VKOR
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Others
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Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用。
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HY-121246
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AKF-PD
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PI3K
Akt
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Inflammation/Immunology
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Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
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HY-P99562
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XmAb-18087
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CD3
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Cancer
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泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3)。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
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HY-17421
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TU-199
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Proton Pump
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Infection
Inflammation/Immunology
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Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+/K+-ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
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HY-132242
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SFN-NAC
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HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
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Cancer
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DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
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HY-149014
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HY-P99397
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HY-162121
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
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HY-135774
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HY-145969A
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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β-S-ARCA (triammonium) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7G) 帽结构的类似物,携带硫代磷酸化部分。结合 β-S-ARCA (triammonium) 的 mRNA 可延长细胞半衰期,增加蛋白表达。β-S-ARCA (triammonium) 可用于基于 mRNA 的抗癌疫苗的研究。
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HY-B1118S1
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HY-P99814
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AMG-701
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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帕武鲁他单抗
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
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HY-168595
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Casein Kinase
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Infection
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CSNK2-IN-2 (compound 2) 是一种具有口服效果的 CSNK2 抑制剂。CSNK2-IN-2 对 CLK1 的 IC50 为 29 μM。CSNK2-IN-2 的半衰期是 2.5 h,AUC 是 10,100 h × nM。CSNK2-IN-2 可用于抗病毒研究。
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HY-105110
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SM-8668
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Fungal
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Infection
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SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂,其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
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HY-158991
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CFTR
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Inflammation/Immunology
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I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
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HY-162940
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TAM Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM,在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
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HY-B1717
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HY-121246S
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HY-B1717A
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Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
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盐酸奥索拉明
Oxolamine hydrochloride (SKF-9976 hydrochloride) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine hydrochloride 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine hydrochloride 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine hydrochloride 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine hydrochloride 可用于呼吸道疾病研究。
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HY-170961
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Aminopeptidase
Neprilysin
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Neurological Disease
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SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂,对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用,且具有良好的安全性和药代动力学特性,在大鼠 (口服,10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
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HY-147336
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HY-111186R
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WL 108366 (Standard)
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Reference Standards
VKOR
Glucocorticoid Receptor
MMP
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Others
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Flocoumafen (Standard)是 Flocoumafen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用
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HY-124209
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力,可作为 PGE2 激动剂。
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HY-W931056
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TRP Channel
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Neurological Disease
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AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
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HY-152142
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JNK
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Neurological Disease
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DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
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HY-107129
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GCGR
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Metabolic Disease
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MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
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HY-155974
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MDM-2/p53
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Cancer
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MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
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HY-121246R
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PI3K
Akt
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Inflammation/Immunology
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Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
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HY-P99340
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VIR 7831
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SARS-CoV
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Infection
Cancer
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索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
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HY-B1042
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SKF-9976 citrate; AF-438 citrate
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Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
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柠檬酸奥索拉明
Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
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HY-17421R
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Proton Pump
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Infection
Inflammation/Immunology
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Tenatoprazole (Standard) 是 Tenatoprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+/K+-ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT
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HY-162583
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HY-172090
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Ser/Thr Protease
Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
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MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease,MASP) 的抑制剂,可抑制 MASP2 和 MASP3,IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
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HY-P991601
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HY-169064
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HIV
Reverse Transcriptase
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Infection
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HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
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HY-117482A
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γ-secretase
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Neurological Disease
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BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
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HY-W762012
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OCDD
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Cytochrome P450
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Others
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Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
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HY-117482
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γ-secretase
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Neurological Disease
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BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
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HY-P3347
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HY-116790B
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(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
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(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
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HY-156404
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Fluorescent Dye
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Others
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PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
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HY-120812
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HIV Protease
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Infection
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HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
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HY-123446
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Phosphodiesterase (PDE)
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Neurological Disease
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JNJ-42259152是一种磷酸二酯酶10A(PDE10A)正电子发射断层显像(PET)示踪剂,具有对PDE10A活性的特异性。JNJ-42259152能够在健康志愿者中进行动态扫描,以评估其在大脑中的动力学特性。JNJ-42259152的半衰期在血液中平均为90分钟。JNJ-42259152在不同目标区域(如豆状核、尾状核、腹侧纹状体等)展示了可靠的结合潜力(BPND),为研究神经精神疾病提供了重要工具。
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HY-14308
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PSI-7851
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Endogenous Metabolite
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Infection
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GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂,具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除,半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系,特别是在最高剂量时。
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HY-126911
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Fluprostenol Prostaglandin D2
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比,11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中,而对 DP1 受体基本无活性。
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HY-108251
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HY-121814A
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(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
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VD/VDR
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Cardiovascular Disease
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(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂,与 Warfarin (HY-B0687) 一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比,(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长(6.6 h),血浆清除率更慢(1.9 L/h),体内抗凝效果更强。
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HY-12594
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ABT-450; Veruprevir
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HCV Protease
HCV
SARS-CoV
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Infection
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Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
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HY-158122
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DNA-PK
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Cancer
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Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子的药代动力学特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力,可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收,可能延长活性化合物的半衰期。
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HY-120623
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Na+/H+ Exchanger (NHE)
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Neurological Disease
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BMS-284640 是一种合成钠氢交换异构体-1 (NHE-1) 抑制剂。与卡立泊来德 (HY-19693) 相比,BMS-284640 的 NHE-1 抑制活性提高了 380 倍以上 (IC50: 9 nM),并且对 NHE-1 的选择性高于 NHE-2 (IC50: 1.8 μM) 和 NHE-5 (IC50: 3.36 μM)。BMS-284640 及其类似物还表现出大鼠口服生物利用度提高和血浆半衰期延长。
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HY-106435
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DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
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HY-170841
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HDAC
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2=29.36 min)。
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HY-12594A
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ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
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HCV Protease
HCV
SARS-CoV
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Infection
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Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
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HY-164477
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Androgen Receptor
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Cancer
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FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
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HY-12594R
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HCV Protease
HCV
SARS-CoV
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Infection
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Paritaprevir (Standard) 是 Paritaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
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HY-112624K
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Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
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Apoptosis
Autophagy
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Others
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右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-162484
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SARS-CoV
Virus Protease
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Infection
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GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
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HY-176019
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p38 MAPK
c-Myc
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
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HY-174445
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PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期,并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
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HY-168715
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SHP2
Apoptosis
MAPKAPK2 (MK2)
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Cancer
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SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂,对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM,能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性,并表现出良好的药代动力学特性,包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
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HY-107833
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Antibiotic
Bacterial
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Infection
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达巴万星杂质5
A40926 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖前体 D-丙氨酰-D-丙氨酸 (D-Ala-D-Ala) 的糖肽类抗生素。A40926 通过竞争性结合该靶点不可逆抑制细胞壁合成,对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 及淋病奈瑟菌具高效杀菌活性,MIC=0.06-2 μg/mL,对青霉素耐药菌株亦有效。A40926 阻断肽聚糖交联,破坏细胞壁完整性,导致细菌裂解死亡。A40926 兼具脂溶性脂肪酸结构,可提升血清浓度并延长作用时间 (如大鼠体内终端半衰期达 61.22 h)。
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HY-164049
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Prostaglandin Receptor
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Inflammation/Immunology
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TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
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HY-168954
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c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
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Inflammation/Immunology
Cancer
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CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
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HY-123022
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CS-023; RO4908463; R-115685
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Bacterial
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Infection
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Tomopenem (CS-023; RO4908463; R-115685) 是一种半衰期较长的非肠道碳青霉烯类活性分子。Tomopenem 对 63 种参考菌株具有活性。对 293 种临床分离株有效 (MIC90 为 0.06 至 4 μg/mL)。具有抗厌氧活性。
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HY-172806
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PARP
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Inflammation/Immunology
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PARP14 inhibitor 1(化合物 Q22)是一种选择性 PARP14 抑制剂,IC50 为 5.52 nM。PARP14 inhibitor 1 还表现出抗炎作用,在小鼠肝微粒体中的半衰期为 182 分钟。PARP14 inhibitor 1 可用于特应性皮炎研究。
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HY-158118
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DNA-PK
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Cancer
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Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
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HY-112624J
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Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
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Bacterial
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Others
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右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-15616
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Melanocortin Receptor
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Cancer
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BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
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HY-112624E
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Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624I
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Dextran 3; Dextran D3; Dextran T3(MW 2400-3600)
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Bacterial
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Others
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右旋糖酐T3(MW 2400-3600)
Dextran T3 (Dextran 3; Dextran T3(MW 2400-3600)) 是一种神经示踪剂及肠道通透性探针,可通过被动扩散机制在神经元轴突中顺行/逆行移动。Dextran T3 (MW 3,000) 在霍乱毒素诱导的肠上皮细胞骨架紊乱环境中,能够跨膜渗透。Dextran T3 (MW 3,000) 作为荧光标记物快速标记发育中的神经元 (如非洲爪蟾视网膜神经节细胞) 及评估肠道屏障功能,可用于研究神经解剖学中轴突运输及肠道病理生理学中通透性变化。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624H
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Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2)、异麦芽三糖 (IM3) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624B
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Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
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Bacterial
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Others
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右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-157929
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
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HY-P10909
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MBX 2109
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Thyroid Hormone Receptor
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Endocrinology
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Canvuparatide (MBX 2109) 是甲状旁腺激素 (PTH) 肽的前体药物,可释放出具有生物活性的 PTH[1-32] 激动剂肽,该肽在 C 端保留一个脂肪酰化赖氨酸 (Lys33),从而延长 Canvuparatide 的半衰期。Canvuparatide 可用于研究甲状旁腺功能减退症的症状,如低钙血症和高磷血症。
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HY-133887
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-156404
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Dyes
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PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W591891
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-acid (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-acid (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440700
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-acid (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-acid (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440699
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-acid (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-acid (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440725
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Thiol (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Thiol (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440692
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-amine (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-amine (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440702
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-NHS (MW 2000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-NHS (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440726
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440729
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440716
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Folate (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Folate (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440713
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Biotin (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440723
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Thiol (MW 2000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Thiol (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440714
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Folate (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Folate (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440720
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Mal (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Mal (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440704
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Carbohydrates
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Cholesterol-PEG-NHS (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-NHS (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440691
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-amine (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-amine (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440705
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-alcohol (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-alcohol (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W591914
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-methoxy (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-methoxy (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440695
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-azide (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-azide (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440728
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Vinylsulfone (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440717
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Folate (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Folate (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440718
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Mal (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Mal (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440707
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-alcohol (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-alcohol (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440697
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-NHS (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-NHS (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440721
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Mal (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Mal (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440703
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-NHS (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-NHS (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440696
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-azide (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-azide (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440693
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-azide (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-azide (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W591912
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-methoxy (MW 1000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-methoxy (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440712
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-Biotin (MW 3400) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-Biotin (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440709
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-alcohol (MW 10000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-alcohol (MW 10000) 可用于药物递送的研究。
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HY-W440708
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Drug Delivery
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Cholesterol-PEG-alcohol (MW 5000) 是一种胆固醇 PEG 衍生物,能够通过分子自组装形成胶束,并且在体内具有更长的半衰期。Cholesterol-PEG-alcohol (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
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HY-112624K
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Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
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Thickeners
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右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624J
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Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
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Thickeners
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右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624E
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Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
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Thickeners
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右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624I
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Dextran 3; Dextran D3; Dextran T3(MW 2400-3600)
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Thickeners
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右旋糖酐T3(MW 2400-3600)
Dextran T3 (Dextran 3; Dextran T3(MW 2400-3600)) 是一种神经示踪剂及肠道通透性探针,可通过被动扩散机制在神经元轴突中顺行/逆行移动。Dextran T3 (MW 3,000) 在霍乱毒素诱导的肠上皮细胞骨架紊乱环境中,能够跨膜渗透。Dextran T3 (MW 3,000) 作为荧光标记物快速标记发育中的神经元 (如非洲爪蟾视网膜神经节细胞) 及评估肠道屏障功能,可用于研究神经解剖学中轴突运输及肠道病理生理学中通透性变化。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624H
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Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
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Thickeners
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右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
Dextran T2 (Dextran 2; Dextran T2(MW 1600-2400)) 是一种天然高分子多糖,其结构中的糖苷键可被内切葡聚糖酶 (endo-dextranase) 和外切葡聚糖酶 (exo-dextranase) 识别。Dextran T2 (MW 2,000) 在酶促水解机制中糖苷键断裂,释放 D-葡萄糖、异麦芽糖 (IM2)、异麦芽三糖 (IM3) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性),用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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HY-112624B
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Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
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Thickeners
Drug Delivery
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右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99671
-
-
- HY-P99350
-
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
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CD3
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Cancer
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Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
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-
- HY-P99930
-
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FGFR
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Metabolic Disease
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Efruxifermin 是一种 Fc-FGF21 融合蛋白(人 IgG1 Fc 结构域连接到修饰的人 FGF21)。与天然人 FGF21 相比,Efruxifermin 的半衰期延长,受体亲和力增强。Efruxifermin 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
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-
- HY-P99804
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MK1654
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RSV
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Infection
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Clesrovimab (MK1654) 是一种半衰期延长的抗呼吸道合胞病毒 (RSV) 蛋白 F 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Clesrovimab 能与 RSV F 糖蛋白的保守位点 IV 结合,中和各种含 RSV F 的菌株。Clesrovimab 可用于 RSV 疾病的研究。
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-
- HY-P99562
-
XmAb-18087
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CD3
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Cancer
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泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3)。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
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-
- HY-P99397
-
-
- HY-P99814
-
AMG-701
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CD3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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帕武鲁他单抗
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
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-
- HY-P99340
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VIR 7831
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SARS-CoV
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Infection
Cancer
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索托韦单抗
Sotrovimab (VIR 7831) 是一种人的 IgG1κ 泛冠状病毒 (sarbecvirus) 单克隆抗体,可中和 SARS-CoV-2,SARS-CoV-1 和多种其他冠状病毒。Sotrovimab 是基于 S309 开发得到,具有较长的半衰期,并在呼吸道黏膜中具有较高的生物利用度。Sotrovimab 可能导致免疫介导的病毒清除,并在疾病病程早期预防 Covid-19 的发展。
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- HY-P99478
-
-
- HY-P99875
-
-
- HY-P991601
-
-
- HY-P99418
-
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-B1118S
-
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Secnidazole-d6 是 Secnidazole 的氘代物。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
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- HY-B1118S1
-
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Secnidazole-13C2, 15N2 是 13C2, 15N2 标记的 Secnidazole。Secnidazole (RP-14539;PM-185184) 是一种具有口服活性唑类抗生素 (antibiotic),其半衰期比甲硝唑 (HY-B0318) 更长。Secnidazole 对阴道病相关细菌有抑制作用,有潜力用于细菌性阴道病的研究。
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- HY-121246S
-
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Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
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-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
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- HY-159174
-
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叠氮化物
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EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2/EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒感染 Huh7 肝细胞。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-13859
-
L-FMAU
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核苷及其类似物
T
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Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
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-
- HY-145969A
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帽类似物
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β-S-ARCA (triammonium) 是一种 mRNA 7-甲基鸟苷 (m7G) 帽结构的类似物,携带硫代磷酸化部分。结合 β-S-ARCA (triammonium) 的 mRNA 可延长细胞半衰期,增加蛋白表达。β-S-ARCA (triammonium) 可用于基于 mRNA 的抗癌疫苗的研究。
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- HY-112624B
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Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
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聚合物
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Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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