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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

6

多肽产品

2

抗体抑制剂

1

天然产物

7

重组蛋白

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12651
    Primaquine diphosphate
    2 篇文献验证

    Primaquine phosphate; Primaquine bisphosphate

    Parasite Infection
    磷酸伯氨喹 Primaquine Diphosphate (Primaquine phosphate) 是一种 8-氨基喹啉,对不同阶段的寄生虫疟疾具有广泛的活性。Primaquine Diphosphate 仍然是唯一能破坏间日疟原虫和卵形疟原虫肝脏晚期和潜在组织形态的药物。
    Primaquine diphosphate
  • HY-117724

    PAI-1 Cardiovascular Disease
    AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
    AZ3976
  • HY-P1920

    EBV Inflammation/Immunology
    CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 是一种单一胜肽抗原决定子,序列为 YPLHEQHGM,代表 1 型 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 核抗原 3A 蛋白 (B95.8 菌株) 的 458-466 位氨基酸。CEF19, Epstein-Barr Virus latent NA-3A (458-466) 显着影响细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别。
    CEF19, Epstein-Barr Virus <em>latent</em> NA-3A (458-466)
  • HY-P1441A

    Sodium Channel
    Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
    Mambalgin 1 TFA
  • HY-155599

    HIV PKC Infection
    HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50: 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50: 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
    HIV-1 protease-IN-10
  • HY-147552

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
    HIV-1 inhibitor-35
  • HY-114268
    BRD-K98645985
    2 篇文献验证

    HIV Infection
    BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
    BRD-K98645985
  • HY-19618

    HDAC HIV Apoptosis Infection Metabolic Disease
    BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
    BRD3308
  • HY-162077

    HIV Infection
    HIV-IN-10 是一种 HIV-1 潜伏逆转剂。
    HIV-IN-10
  • HY-10896

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体 (OX2R) 的拮抗剂,其pKi 值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。
    JNJ-10397049
  • HY-130997

    ADC Cytotoxin HSP Infection Cancer
    17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
    17-GMB-APA-GA
  • HY-103232

    mGluR Neurological Disease
    IEM-1925 bromide 是具有口服活性的谷氨酸受体的拮抗剂,在大鼠模型中可增加潜伏期并减少癫痫等持续症状。
    IEM-1925 bromide
  • HY-129810

    CAM 1028

    Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂,对小鼠皮质 CCKBIC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-P5470

    EBV Others
    LMP2A (426-434) 是一种有生物活性的肽。(来自 Epstein-Barr 病毒潜伏膜蛋白 LMP2 (426-434) 的 HLA A2.1 限制性表位。)
    LMP2A (426-434)
  • HY-147553

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
    HIV-1 inhibitor-36
  • HY-147554

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
    HIV-1 inhibitor-37
  • HY-147555

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
    HIV-1 inhibitor-38
  • HY-155128

    Others Infection
    LANA-DNA-IN-2 (Compound 20) 是一种 潜伏期相关核抗原 (LANA)-DNA 相互作用抑制剂。LANA-DNA-IN-2 可用于卡波西肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
    LANA-DNA-IN-2
  • HY-15815
    Bromosporine
    3 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-10224A

    LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate

    HDAC HIV Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat lactate
  • HY-12651S

    Isotope-Labeled Compounds Parasite Infection
    磷酸伯氨喹 d3 (二磷酸盐) Primaquine-d3 (diphosphate) 是 Primaquine diphosphate 的氘代物。Primaquine Diphosphate (Primaquine phosphate) 是一种 8-氨基喹啉,对不同阶段的寄生虫疟疾具有广泛的活性。Primaquine Diphosphate 仍然是唯一能破坏间日疟原虫和卵形疟原虫肝脏晚期和潜在组织形态的活性分子。
    Primaquine-d3 diphosphate
  • HY-119490

    Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录,并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-122681

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SR-16435 是 NOP/μ-opioid 受体部分激动剂,具有较高的结合亲和力 (NOP 受体 Ki=7.49; μ-opioid 受体 Ki=2.70)。SR-16435 具有缓解疼痛的作用。
    SR-16435
  • HY-161243

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChe-IN-56 是一种具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,具有神经保护作用。
    AChE-IN-56
  • HY-123671

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    CYM2503 是一种推定的 GalR2 阳性变构调节剂。CYM2503 增加了第一次电图癫痫发作的潜伏期并减少了癫痫发作的总时间。CYM2503 还能减轻小鼠电击诱发的癫痫发作。甘丙肽受体 1 型 (GalR1) 和/或 2 型 (GalR2) 代表了癫痫发作和癫痫研究的独特药理学靶点。
    CYM2503
  • HY-P3971

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 是一种位于 LAP 氨基端的延迟相关肽,对 TGF-β1 激活有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH 被 KRFK (HY-P3970) 结合后能够阻断 TGF-β1 的信号转导,由此阻止肝损伤和纤维化的进展。
    H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
  • HY-10224
    Panobinostat
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat
  • HY-N0396
    Harpagoside
    1 篇文献验证

    COX NO Synthase Inflammation/Immunology
    Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
    Harpagoside
  • HY-13207
    ONX-0914
    10 篇以上引用文献

    PR-957

    Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-P99708

    ABBV-151; ARGX-115

    TGF-beta/Smad Cancer
    莱莫尼利单抗 Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
    Livmoniplimab
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    10 篇以上引用文献

    PR-957 TFA

    Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-10224S

    LBH589-d4; NVP-LBH589-d4

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 d4 Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
    Panobinostat-d4
  • HY-10224S1

    LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他-d4 Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat-d4 hydrochloride
  • HY-123295

    HDAC Infection Cancer
    HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
    HDAC3-IN-T247
  • HY-145432

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-P0299A

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
  • HY-P0299

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)
  • HY-A0068
    Aurothioglucose
    1 篇文献验证

    Gold thioglucose

    NF-κB HIV Reactive Oxygen Species Infection Inflammation/Immunology Cancer
    金硫葡萄糖 Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子,是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂,其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。
    Aurothioglucose

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