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microtubule inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112266
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule /tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-128224
Others
Cancer
Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。
HY-17435
HY-106399
HY-106399A
HY-138056
Microtubule/Tubulin
Others
7-乙酰紫杉醇
7-Acetyl paclitaxel 是一种微管去聚合抑制剂,可以抑制钙诱导的微管去聚合。7-Acetyl paclitaxel 减少了 J774.2 巨噬细胞的生长 (IC50 ~ 60 nM),并增加了分离的小鼠腹腔巨噬细胞中的一氧化氮 (NO) 和 TNF 水平。
HY-170864
HY-N0488S1
Leurocristine-d3 -ester sulfate; NSC-67574-d3 -ester sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3 -ester sulfate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱 ester (硫酸盐)
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
HY-10222
HY-13520R
HY-15857
HY-119169
HY-101934
HY-N0488R
Leurocristine sulfate (Standard); NSC-67574 sulfate (Standard); 22-Oxovincaleukoblastine sulfate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱(Standard)
Vincristine (sulfate) (Standard)是 Vincristine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-101933
HY-119357
HY-118588
HY-115364
HY-16491
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-159653
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-10222R
HY-W014240
HY-77574
HY-118295
Endogenous Metabolite
Cancer
Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物,具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白,发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制,干扰微管动态。
HY-15739
HY-15552S
HY-148193
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-38 是 Tubulysin (HY-128914) 类似物,是一种有效的抗癌剂。Tubulin polymerization-IN-38 抑制微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulysin 系列产物是有效的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-161248
HY-15552R
HY-13780
HY-N1450
Phospholipase
Cancer
马兜铃酸 C
Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2 ,PLA2 ) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。
HY-16569
HY-16569B
HY-B0018
HY-115364S
HY-133207
HY-156716
MASTL
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-114317
MARK
AMPK
Apoptosis
Cancer
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-100128
HY-123266
HY-139105
HY-111548
Microtubule/Tubulin
Others
Spastazoline 是一种选择性的 spastin (微管切割 AAA 蛋白质)抑制剂,抑制人 spastin 的 IC50 值为 99 nM。Spastazoline 可用于细胞分裂和细胞内囊泡转运的相关研究。
HY-12522S
HY-128871
HY-110090
HY-119407
Kinesin
Cancer
Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
HY-115364R
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂,对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶) 抑制剂,MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-79638
HY-128902
HY-14949
HY-153065
HY-W014240S1
HY-17435R
HY-154986
MARK
AMPK
Cancer
MARK4 inhibitor 2 是微管亲和调节激酶 4 (MARK4 ) 的抑制剂,对其 Km 值为 6.3×107 ,IC50 为 0.82 μM。MARK4 inhibitor 2 抑制癌细胞的生长,可用于癌症研究。
HY-110208
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5 ) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-111752
HY-D2341
Fluorescent Dye
Cancer
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
HY-121801
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-128955
HY-137552
MASTL Kinase inhibitor -1
MASTL
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-121085
Microtubule/Tubulin
Cancer
CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
HY-164836
HY-164835
HY-W008956
HY-16569R
HY-136610
HY-116446
HY-16191
HY-106825
HY-14949C
TTI-237 fumarate
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管 活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3 H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。
HY-W014240R
HY-129126
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50 =8.8 μM)。
HY-149252
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 32 是一种有效的,具有口服活性的微管 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
HY-14919
HY-127079
HY-127166
HY-145820
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-N6773
HY-N1171
Taxinin B
Microtubule/Tubulin
Cancer
Taxinine B 是一种紫杉烷,可以从日本红豆杉 Taxus Cuspid 中分离出来。Taxinine B 抑制 CaCl2 诱导的微管 解聚。Taxinine B 可用于克服肿瘤细胞的多药耐药性。
HY-147092
HY-W781148
Topoisomerase
Cancer
Sutopin-2 是一种 拓扑异构酶 II 抑制剂。Sutopin-2 影响细胞周期进程和微管的稳定性。Sutopin-2 通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期蛋白 B1 来诱导细胞周期停滞。
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-107753
HY-N0282
HY-148128
HY-122236
Others
Mitosis
Others
UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物,可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性,从而提高染色体分离保真度。
HY-149414
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物,通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合,促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin
Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-111425
HY-156423
HY-112140
HY-176201
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
HY-111554
HY-13780R
HY-N1450R
HY-122249
HY-162143
SphK
Akt
mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-15584
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP(也称为kinesin-5或Eg5),可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点,导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程,可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-120027
HY-41070
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41043
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41047
HY-46005
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-11 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-15739R
HY-41067
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-6 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-46004
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41055
HY-41069
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-7 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41061
Apoptosis
Cancer
D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41054
HY-46006
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-12 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41066
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-5 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-121993
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-170971
Apoptosis
Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管,诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点,具有抗肿瘤活性。
HY-41045
Apoptosis
Cancer
2 - ((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基-3-苯基丁酸
(Rac)-Taltobulin intermediate-1 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-136170
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-144894
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-136610S
HY-153384
HY-78913
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-33048
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79198
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-16 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-12522
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学,导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长,最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-79196
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-41071
Apoptosis
Cancer
(6R)-Taltobulin intermediate-9 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络,导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长,IC50 值为 1.4 nM。
HY-169323
Mal-Exo-EEVC-MMAE
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
APL-1091 (Mal-Exo-EEVC-MMAE) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )。APL-1091 包含 Mal-Exo-EEVC (HY-169353) linker 和 MMAE (HY-15162) (微管抑制剂) 偶联而成。APL-1091 可用于 ADC 的合成。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-15578
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 是 ADC 的活性分子连接剂,是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成的。McMMAF 可与抗 BCMA 抗体偶联形成 J6M0-mcMMAF,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-16062
Kinesin
Cancer
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-120599A
HY-N1098R
HY-127166R
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-16196
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-136610R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-oxon (Standard) 是 Chlorpyrifos-oxon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-176743
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-81 是一种有选择性的 Tubulin 抑制剂,其 IC50 值为 5.41 μM。Tubulin polymerization-IN-81 具有显著的抗细胞增值活性、独特的 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 机制以及强大的抗微管蛋白活性。Tubulin polymerization-IN-81 可用于抗肿瘤研究。
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule /Tubulin ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50 值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-111555
HY-78738G
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-148870
ADC Payload
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-120490
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0736A
HY-B0736
HY-N0282R
HY-147092R
HY-W072781
Microtubule/Tubulin
Cancer
N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,在 MDR 阴性的 MDA-MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装,使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期,发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究,如乳腺癌。
HY-B0011
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂,能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-144425
NEKs
Inflammation/Immunology
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
HY-124083
HY-134274A
8-Bromoguanosine-5'-triphosphate tetrasodium
Bacterial
Metabolic Disease
8-Br-GTP (tetrasodium) (8-Bromoguanosine-5'-triphosphate (tetrasodium)) 是能量底物 GTP 的衍生物,用于蛋白质合成和糖异生。8-Br-GTP (tetrasodium) 抑制大肠杆菌 GTPase FtsZ,其 Ki 值为 31.8 μM。8-Br-GTP (tetrasodium) 促进猪脑微管的组装。
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂,具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达,并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖,抑制 LM8 的细胞迁移,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W070306
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-163983
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
PARP
Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM),并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-N2500
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着,从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),并最终抑制癌细胞增殖,对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule /Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化,通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-W008581
3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol
Biochemical Assay Reagents
Endocrinology
Estradiol 3-methyl ether 是一种合成雌激素。Estradiol 3-methyl ether 可以破坏 V79 细胞中的微管网络,其 EC50 为 9 μM,并抑制细胞增殖。Estradiol 3-methyl ether 可降低血清胆固醇水平并增加体重减轻,这表明其在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中具有女性化活性。
HY-13716A
(S,R)-Noscapine hydrochloride
Opioid Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸那可汀
Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-173361
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 270 (Compound 8e) 是一种作用于微管蛋白的抑制剂,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 1.02 μM,通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和使微管不稳定的双重作用机制,发挥显著的抗乳腺癌细胞增殖活性。Anticancer agent 270 可用于癌症领域的研究。
HY-13716
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-168717
HY-B0736AR
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-N15657
HY-121993R
Wnt
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-B0011R
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule /Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-12033
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-170568
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule -stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-145827
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性,对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-155068
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
N-Deacetyl-N-formylcolchicine (N-Formyl-N-deacetylcolchicine, Compound 11) 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂,诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-B0011AS
HY-13716R
HY-132253A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin solution 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin solution 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-175512
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule /Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM),具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰,能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键,并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
10-Deacetyltaxol (Standard)是 10-Deacetyltaxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-N0060AR
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule ?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-12033S2
HY-12033S1
HY-12033R
HY-12033S
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用,阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性,并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-171680
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SMCC (HY-42360) 和细胞毒性微管蛋白 (microtubule ) 抑制剂 DM1 (HY-19792) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-177414
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
BB-1701 是一种抗 HER2 抗体-药物偶联物 (ADC)。BB-1701 由人源化抗 HER2 抗体 (Trastuzumab) (HY-P9907)、连接子 (Mal-PEG2-VCP) 和 microtubule 抑制剂 (Eribulin) (HY-13442) 组成,且 ADC 的药物-连接体偶联物为 Mal-PEG2-VCP-Eribulin (HY-128870)。BB-1701 对靶标表达异质性的肿瘤具有强效的细胞毒性和旁观者效应。BB-1701 可显著诱导免疫原性细胞死亡和免疫激活。
HY-171735
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-175834
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合,而非TOP2B,并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤,增加活性氧 (ROS ),并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布,诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性,并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长,可用于 TNBC 研究。
HY-176283
HY-N3225
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2341
Fluorescent Dyes/Probes
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
HY-78738G
Fluorescent Dye
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W070306
Biochemical Assay Reagents
PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是 PDK1 抑制剂。PDK1-IN-1 也可作为其他激酶的抑制剂,例如 FGFR3 、NTRK3 、RP-S6K 和 WEE1 。PDK1-IN-1 选择性抑制微管亲和力调节激酶 (MARK )。PDK1-IN-1 可用于骨髓增生性疾病、癌症和阿尔茨海默病的研究。
HY-16569B
Cell Assay Reagents
秋水仙碱,suitable for plant cell culture
Colchicine,suitable for plant cell culture 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine,suitable for plant cell culture 可用于植物细胞培养。
HY-78738G
Biochemical Assay Reagents
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-132253
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。其中抗体部分是 Polatuzumab (HY-P99042),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15583S
Auristatin F-d8 是氘代标记的 Auristatin F (HY-15583)。Auristatin F 是抗体偶联活性分子中一种有效的细胞毒素 (cytotoxin ),也是 MMAF 的类似物。Auristatin F 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂和血管损伤剂 (VDA)。Auristatin F 通过阻止微管蛋白聚集抑制细胞分裂。Auristatin F 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)。
HY-16569S
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-N0488S1
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-12522S
PF-06380101-d8 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂,是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
HY-W014240S1
Chlorpropham-d7 是 Chlorpropham 的氘代物。 Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
HY-N0488S2
Vincristine-d6 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
Vincristine-d3 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-15552S
Podofilox-d6 是 Podofilox 的氘代物。Podofilox (Podophyllotoxin) 是微管组装和DNA拓扑异构酶II抑制剂。
HY-115364S
Parbendazole-d3 是 Parbendazole 的氘代物。Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 530 nM,具有广谱的驱虫作用。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
HY-13716S
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubule s) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubule s) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubule s) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16062
炔烃
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161734
炔烃
Microtubule inhibitor 11 (compound 33) 是一种 微管蛋白抑制剂,作用机制类似秋水仙碱 (HY-N0282)。Microtubule inhibitor 11 可用于癌症相关研究。
HY-159653
叠氮化物
MASTL-IN-5 (compound 11) 是 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 的抑制剂,其 Ki 值为0.018 nM。
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