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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

多肽产品

9

天然产物

1

重组蛋白

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119271

    SDS-1-021

    c-Myc Apoptosis Cancer
    CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    CMLD010509
  • HY-126979

    c-Myc Cancer
    Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c-myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro2
  • HY-144256

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白,IC50=3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂,显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积,这些细胞具有增强的致瘤特性。
    CHD1Li 6.11
  • HY-120373

    MDM-2/p53 Cancer
    MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物,是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220CKd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
    MB710
  • HY-119271A

    (-)-SDS-1-021

    c-Myc Apoptosis Cancer
    (-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    (-)-CMLD010509
  • HY-W048303

    Antibiotic Infection Cancer
    L-Azatyrosine 是一种从 Streptomyces chibaensis 中分离出来的具有抗肿瘤活性的抗生素。L-Azatyrosine 可以使携带致癌 Ras 基因的转化细胞恢复正常的表型行为。
    L-Azatyrosine
  • HY-125636

    c-Myc Cancer
    Mycro1 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的IC50 值为 30 μM。Mycro1 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro1
  • HY-143713

    Aurora Kinase Cancer
    Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关,并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1,化合物 49)。
    Aurora A inhibitor 1
  • HY-151287

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
    KRAS inhibitor-20
  • HY-150926

    Ras Cancer
    G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
    G12Si-1
  • HY-149241

    SHP2 Cancer
    SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
    SHP2-IN-13
  • HY-117548
    UNC1062
    1 篇文献验证

    TAM Receptor Cancer
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
    UNC1062
  • HY-12408

    Ras Cancer
    6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05
  • HY-12408A

    Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05 TFA
  • HY-164482

    RET Cancer
    HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
    HG-6-63-01
  • HY-106381A

    PKC Inflammation/Immunology
    Aurothiomalate tetramer sodium,一种 Aurothiomalate sodium (HY-106381) 四聚体形式,是一种抗关节炎金剂。Aurothiomalate sodium 是一种强效且选择性的致癌 PKCι 信号抑制剂。
    Aurothiomalate tetramer sodium
  • HY-147361

    Apoptosis Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDCA 是一种双重打击代谢调节剂,可抑制 LDH-A 酶活性,刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。
    LDCA
  • HY-14754
    Salirasib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-120885

    Ras Cancer
    (+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位,从而发挥抗肿瘤活性。
    (+)-Oxanthromicin
  • HY-P10488

    Wnt Others Cancer
    cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
    cycFWRPW
  • HY-162350

    Endogenous Metabolite Cancer
    TDI-11055 是表观遗传读取蛋白 11-19 白血病 (ENL) YEATS 的抑制剂,ENL 可驱动急性髓系白血病 (AML) 的致癌转录程序,形成造血系统恶性肿瘤 AML。
    TDI-11055
  • HY-162752

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 250 (compound 104) 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、减缓增殖、降解关键致癌蛋白(如 aRafCDK4),而不会诱导热休克反应。
    Anticancer agent 250
  • HY-108508

    Smo Hedgehog Cancer
    SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。
    SMANT hydrochloride
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride
    5 篇文献验证

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-15872

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277
  • HY-14754R

    S-Farnesylthiosalicylic acid (Standard); Farnesyl Thiosalicylic Acid (Standard); FTS (Standard)

    Reference Standards Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 (Standard) Salirasib (Standard)是 Salirasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib (Standard)
  • HY-N11794

    Others Others
    7-Ketologanin 是一种环烯醚萜苷。 7-Ketologanin 可以从 Viburnum erosum 的茎中分离得到。 7-Ketologanin 参与橄榄苦苷的生物合成途径。橄榄苦苷是一种具有生物活性的酚类化合物,可调节多种致癌信号通路。
    7-Ketologanin
  • HY-139402

    Ras Cancer
    MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
    MRTX849 acid
  • HY-108436

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
    Deltazinone 1
  • HY-110038

    Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 TFA 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 TFA 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 TFA
  • HY-106381

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    金硫苹果酸钠 Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
    Aurothiomalate sodium
  • HY-164548

    HSP Apoptosis Cancer
    WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂,在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中,诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解,导致随后的生长停滞和凋亡。
    WK88-1
  • HY-162126

    Microtubule/Tubulin YAP Cancer
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解,因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-153534

    Others Cancer
    microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体,减少癌细胞增殖和 miR-21 水平,可用于抗肿瘤研究。
    microRNA-21-IN-3
  • HY-164488

    PAK Cancer
    KT D606 是一种 PAK 激酶家族抑制剂,IC50值为 4 μM。KT D606 可选择性阻断致癌性 RAS 突变体转化的癌细胞增殖,可用于研究 RAS/PAK1 诱导的癌症。
    KT D606
  • HY-134582
    dCBP-1
    3 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
    dCBP-1
  • HY-135815
    Mobocertinib
    5 篇以上引用文献

    TAK-788; AP32788

    EGFR Cancer
    莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib
  • HY-135815B

    TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate

    EGFR Cancer
    莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib mesylate
  • HY-13007
    PF-3758309
    5 篇以上引用文献

    PF-03758309

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309
  • HY-13007A

    PF-03758309 hydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309 hydrochloride
  • HY-13007B

    PF-03758309 dihydrochloride

    PAK Apoptosis Cancer
    PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能:抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
    PF-3758309 dihydrochloride
  • HY-135815A
    Mobocertinib succinate
    5 篇以上引用文献

    TAK-788 succinate; AP32788 succinate

    EGFR Cancer
    莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib succinate
  • HY-P10652

    Wnt β-catenin Cancer
    hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂,具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应,并可用于癌症研究。
    hsBCL9CT-24
  • HY-139065

    Others Cancer
    AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中,AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂,可以单独或和 5-FU 联合使用,用于癌症研究。
    AMPC
  • HY-120909

    HSP Apoptosis Cancer
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
    YK5
  • HY-119607

    DYRK Cancer
    DYRKi 是一种 DYRK1DYRK1B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 3.7 µM 和 90 nM,用作 Hh/Gli 信号通路的强效拮抗剂。DYRKi 会扰乱人类髓母细胞瘤细胞中 SMO 依赖和 SMO 无关的致癌 GLI 活性。DYRKi 有望用于 HH/GLI 相关癌症的研究。
    DYRKi
  • HY-144096

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-11 是一种有效的 E2HZ 抑制剂。EZH2 的致癌活性已在各种不同癌症类型中的大量研究中得到证实。EZH2-IN-11具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019204490A1,化合物 17)。
    EZH2-IN-11
  • HY-124844

    AZA-9

    HuR Cancer
    Azaphilone-9 (AZA-9) 是一种通过结合 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制 HuR-ARE RNA 相互作用的抑制剂 (IC50=1.2 μM)。HuR-RNA 的相互作用稳定了肿瘤中的许多致癌 mRNA。因此 Azaphilone-9 可能抑制癌细胞的生长和进展。
    Azaphilone-9
  • HY-122866

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-122664

    BRK Cancer
    XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
    XMU-MP-2

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