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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-111877

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2
  • HY-157230

    Others Cancer
    XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂,XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。
    XIAP antagonist 1
  • HY-111876A

    SNIPERs Cancer
    SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride
  • HY-N10332

    Proteasome Cancer
    Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
    Leptosphaerodione
  • HY-111876

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-1
  • HY-152145

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 degrader-3
  • HY-111877A

    SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
    SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride
  • HY-162331

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种有效的 STING 降解剂,可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统依赖性途径诱导 STING 降解。
    STING Degrader-1
  • HY-148523

    Others Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-19726
    NSC59984
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
    NSC59984
  • HY-155552

    Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-143883

    Akt Cancer
    MS143 是一种有效的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
    MS143
  • HY-152261

    PROTACs Cancer
    MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
    MS6105
  • HY-162250

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂,可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。
    MS8847
  • HY-N7695

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
    Physalin B
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-139606

    p97 Cancer
    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
    VCP/p97 inhibitor-1
  • HY-157788

    PROTACs Reactive Oxygen Species Ferroptosis Glutathione Peroxidase Cancer
    ZX703 (化合物 5I) 是一种 PROTAC,可通过泛素-蛋白酶体和自噬-溶酶体途径以剂量和时间依赖性方式显著降解 GPX4 (DC50=0.315 µM)。ZX703 通过诱导细胞中的 Reactive Oxygen Species (ROS) 积累,从而诱导铁死亡 (Ferroptosis)。ZX703 可用于癌症的研究。
    ZX703
  • HY-147942

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-147941

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-111875

    SNIPERs Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
    SNIPER(BRD)-1
  • HY-130715

    PROTAC Linkers Cancer
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate
  • HY-P1259

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-129773

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS
  • HY-129774

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH
  • HY-P1259A

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-152134

    HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-147941A

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA
  • HY-69220

    PROTAC Linkers Cancer
    7-辛酸 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    7-Octynoic acid
  • HY-129772

    PROTAC Linkers Cancer
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs
  • HY-40178

    PROTAC Linkers Cancer
    NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    NH2-C4-NH-Boc
  • HY-153896

    c-Met/HGFR Cancer
    LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
    LMTK3-IN-1
  • HY-144980

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 21
  • HY-144983

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 22
  • HY-130618

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Boc-C1-PEG3-C4-OH
  • HY-144985

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂,用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-137487

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1
  • HY-158105

    PROTACs BCL6 Cancer
    ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
    ARV-393
  • HY-130619

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn
  • HY-149228

    Deubiquitinase Cancer
    USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
    USP28-IN-2
  • HY-149229

    Deubiquitinase Cancer
    USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
    USP28-IN-3
  • HY-149230

    Deubiquitinase Cancer
    USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
    USP28-IN-4
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1
  • HY-108374

    PROTAC Linkers Cancer
    4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    4-Azidobutylamine
  • HY-161180

    NAMPT Cancer
    Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
    Antitumor agent-136
  • HY-144841A

    (Rac)-CFT7455

    Others Cancer
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是一种 Ikaros/Aiolos 降解剂,通过泛素蛋白酶体途径起作用,对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。(Rac)-Cemsidomide 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841A) 的外消旋异构体。
    (Rac)-Cemsidomide
  • HY-136242

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 ARF876L-ARW741L-ARIC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-141431

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Inflammation/Immunology Cancer
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物,可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂,抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-139996

    PROTACs Ligands for E3 Ligase Cancer
    Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
    Pomalidomide-C5-Dovitinib

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