2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage Immunology/Inflammation Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. Antibiotic Bacterial Deubiquitinase NOD-like Receptor (NLR) DNA/RNA Synthesis Pyroptosis HMG-CoA Reductase (HMGCR)
  4. Thiolutin

Thiolutin  (Synonyms: Acetopyrrothin)

目录号: HY-N6712 纯度: 99.29%
COA 产品使用指南 技术支持

Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种含硫抗生素 (antibiotic)，是细菌和酵母 RNA 聚合酶的强效抑制剂。Thiolutin 可以由链霉菌产生。 Thiolutin 抑制 AMSH (IC50 = 4 μM) 和 Rpn11 (IC50 = 0.53 μM). Thiolutin 是一种 BRCC36 和 NLRP3 炎症小体双重抑制剂，具有抗炎作用。Thiolutin 能有效抑制 BRCC36 与 HMGCR 之间的相互作用，从而抑制肝细胞癌 (HCC) 的生长。Thiolutin 能减轻焦亡 (pyroptosis) 和 NLRP3 炎性小体激活。Thiolutin 能显著改善 IgA 肾病 (IgAN) 的肾损伤和炎症过程。Thiolutin 是一种抗血管生成化合物，可在小鼠模型中缓解 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的心脏毒性 (DOXIC)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Thiolutin

Thiolutin Chemical Structure

CAS No. : 87-11-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4070
In-stock
1 mg ￥1682
In-stock
5 mg ￥3700
In-stock
10 mg ￥5900
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Thiolutin:

Thiolutin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Antibiotic 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Aminoglycoside Glycopeptide Lipopeptide Macrolide Oxazolidinone Quinolone Tetracycline β-lactam

查看 Deubiquitinase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
USP1 USP2 USP7 USP8 USP10 USP30 UCHL1

查看 NOD-like Receptor (NLR) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
NLRP3 NLRP1 NOD1 NOD2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Thiolutin (Acetopyrrothin) is a sulfur-containing antibiotic, which is a potent inhibitor of bacterial and yeast RNA polymerases. Thiolutin can be produced by Streptomyces. Thiolutin inhibits AMSH (IC50 = 4 μM) and Rpn11 (IC50 = 0.53 μM). Thiolutin is a dual inhibitor of BRCC36 and the NLRP3 inflammasome, exhibiting anti-inflammatory effects. Thiolutin effectively suppresses the interaction between BRCC36 and HMGCR, leading to the inhibition of HCC growth. Thiolutin attenuates pyroptosis and NLRP3 inflammasome activation. Thiolutin markedly alleviates renal injury and inflammatory process in IgAN. Thiolutin is an anti-angiogenic compound which can ease Doxorubicin-induced cardiotoxicity (DOXIC)[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Thiolutin (0.5-2 μM, 24 h) 在 HepG2 和 Hep3B 细胞中呈剂量依赖性显著抑制 BRCC36 和 HMGCR 蛋白表达[1]。

Thiolutin (24 h) 可减弱 HepG2 细胞中 HMGCR 与 BRCC36 的相互作用，并且能缩短 HMGCR 蛋白的半衰期以及提高 HepG2 和 Hep3B 细胞中 HMGCR 的泛素化水平[1]。

Thiolutin (0.1-10 μM, 48 h) 对 HepG2 和 Hep3B 细胞的增殖具有剂量依赖性抑制作用[1]。

Thiolutin (0.25-0.5 μM, 14 days) 可增强 RSL3 (HY-100218A) 诱导的 HepG2 细胞死亡及 RSL3 触发的脂质过氧化[1]。

Thiolutin (25-250 nM) 能抑制 LPS (HY-D1056) 和 Nigericin (HY-127019) 诱导的 LDH 释放[1]。

Thiolutin (0.5 μM, 14 days) 在 Lovastatin (HY-N0504) (5 μM) 存在时降低 HepG2 癌细胞的集落形成能力[1]。

Thiolutin (50 μM, 0-120 min) 可诱导粗糙脉孢菌的全局转录应激[2]。

Thiolutin (50 μM, 1-4 h) 能抑制粗糙脉孢菌和 HeLa 细胞中蛋白酶体的蛋白降解功能[2]。

Thiolutin (0.001-100 μM) 对 AMSH 的抑制 IC50 为 4 μM 高于其对 Rpn11 的抑制 (IC50 = 0.53 μM)，该作用可被 Zn(cyclen)²⁺ 逆转[2]。

Thiolutin (10-50 nM, 30 min) 可减轻 J774 A.1 小鼠单核巨噬细胞的焦亡及 NLRP3 炎症小体激活[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Thiolutin 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: J774 A.1 murine monocyte-macrophage cells
Concentration: 10, 25, 50 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Increased progressively with higher concentrations.

ELISA Assay[3]

Cell Line: J774 A.1 murine monocyte-macrophage cells
Concentration: 10, 25, 50 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Suppressed the levels of IL-1β and IL-18.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: J774 A.1 murine monocyte-macrophage cells
Concentration: 10, 25, 50 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Suppressed the levels of IL-1β and caspase-1.
体内研究
(In Vivo)

Thiolutin (0.75 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，持续 18 天) 能显著减小皮下注射含有 SMMC7721、HepG2 或 Heap1-6 细胞的 0.1 mL PBS 的 BALB/c 或 C57 小鼠的肿瘤体积和重量[1]。

Thiolutin (0.5-5 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，持续 4 周) 可减轻 IgAN 小鼠的肾损伤，缓解肾脏炎症，并调节 NLRP3 炎症小体通路，且无肝毒性作用[3]。

Thiolutin (1 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 4 周) 能改善 Doxorubicin (DOX) 诱导心脏毒性小鼠的心功能，减轻 DOX 引发的心脏重构，并抑制 NLRP3 炎症小体激活[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c or C57 mice (5 weeks) were subcutaneously injected with 0.1 mL of PBS containing SMMC7721, HepG2, or Heap1-6 cells[1]
Dosage: 0.75 mg/kg
Administration: i.p. every 3 days for 18 days
Result: Decreased the volume and weight of the tumor.
Animal Model: IgAN model mice (8 weeks male BALB/c)[3]
Dosage: 0.5, 2.5, 5 mg/kg
Administration: i.p. every 2 days for 4 weeks
Result: Decreased Serum BUN S-cr levels, Serum IgA levels and ACR in urine, which were markedly elevated in the IgAN-positive group.
Diminished the glomerular hypercellularity and matrix expansion.
Ameliorated mesangial proliferation and extracellular matrix expansion.
Reduced the level of IFN-γ, TNF-α and IL-6.
Showed no necrosis or injury in both the liver and heart sections of mice.
Downregulated the mRNA expression levels of NLRP3, IL-1β, IL-18, and caspase-1
Animal Model: DOX‑challenged Male C57BL/6 mice(8-10 weeks)[4]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: i.p. once daily for 4 weeks
Result: Ameliorated the changes of LVEF and LVFS as well as LVESD and LVEDD.
Increased the survival rate to 80%.
Decreased the levels of cTnT, CRP, and BNP.
Ameliorated the larger heart size.
Ameliorated DOX-induced pathological changes in cardiomyocytes, including misalignment, inflammatory cell infiltration, widened intercellular gaps, and abnormal morphology/size.
Decreased the protein levels of NLRP3, C-caspase-1/Pro-c-caspase, and GSDMD-N/GSDMD.
分子量

228.29

Formula

C8H8N2O2S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

硫藤黄素
结构分类
初始来源

Streptomyces
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (27.38 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3804 mL 21.9020 mL 43.8039 mL
5 mM 0.8761 mL 4.3804 mL 8.7608 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (5.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.29%

COA (293 KB) RP-HPLC (624 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Thiolutin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3804 mL 21.9020 mL 43.8039 mL 109.5098 mL
5 mM 0.8761 mL 4.3804 mL 8.7608 mL 21.9020 mL
10 mM 0.4380 mL 2.1902 mL 4.3804 mL 10.9510 mL
15 mM 0.2920 mL 1.4601 mL 2.9203 mL 7.3007 mL
20 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4755 mL
25 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3804 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Thiolutin87-11-6Acetopyrrothin硫藤黄素AntibioticBacterialDeubiquitinaseNOD-like Receptor (NLR)DNA/RNA SynthesisPyroptosisHMG-CoA Reductase (HMGCR)DUBsNLRP3 InflammasomeIgA nephropathyInflammationHepG2 cellsliver cancerDoxorubicin CardiotoxicityInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Thiolutin
目录号：
HY-N6712
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z