1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  3. 1,4-DPCA

1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIHIC50 为 60 μM。

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1,4-DPCA Chemical Structure

1,4-DPCA Chemical Structure

CAS No. : 331830-20-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥950
In-stock
25 mg ¥1900
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

1,4-DPCA, a potent prolyl-4-hydroxylase inhibitor, is a collagen hydroxylation inhibitor in human foreskin fibroblasts with an IC50 of 2.4 µM. 1,4-DPCA inhibits prolyl-4-hydroxylases α isoforms stabilizes HIF-1α protein. 1,4-DPCA also inhibits factor inhibiting HIF (FIH) with an IC50 of 60 μM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2.4 µM (Collagen hydroxylation); 60 μM (Factor inhibiting HIF (FIH))[2]

体外研究
(In Vitro)

1,4-DPCA (24 小时) 处理可特异性增加多个靶基因的表达,包括小鼠 B6 细胞中促血管生成靶基因 Vegfa 和 Hmox1 以及前糖酵解靶基因 Ldh-a、Pgk1、Pdk1 和 Glut1[1]
1,4-DPCA 处理显著降低了 T4-2 (10 μM 1,4-DPCA) 和 ZR-75-1 细胞 (20 μM 1,4-DPCA) 的集落大小。1,4-DPCA 处理的 T4-2 细胞在 3D 培养中形成极化球体。1,4-DPCA 处理显著减少 DA-MB-157 (20 μM 1,4-DPCA) 和 MDA-MB-231 (10 μM 1,4-DPCA) 细胞的侵袭性分支。1,4-DPCA 抑制增殖T4-2、ZR-75-1、MDA-MB-157 和 MDA-MB-231 细胞[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

1,4-DPCA 处理可抑制植入小鼠腹腔的多孔聚 (乳酸-乙醇酸共聚物) (PLGA) 圆盘中的结缔组织向内生长 28 天。1,4-DPCA 被发现可有效抑制椎间盘内和外表面的胶原蛋白沉积,还可以限制结缔组织向内生长,但达不到糖皮质激素抑制的程度[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

240.21

Formula

C13H8N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (52.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1630 mL 20.8151 mL 41.6302 mL
5 mM 0.8326 mL 4.1630 mL 8.3260 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (41.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1630 mL 20.8151 mL 41.6302 mL 104.0756 mL
5 mM 0.8326 mL 4.1630 mL 8.3260 mL 20.8151 mL
10 mM 0.4163 mL 2.0815 mL 4.1630 mL 10.4076 mL
15 mM 0.2775 mL 1.3877 mL 2.7753 mL 6.9384 mL
20 mM 0.2082 mL 1.0408 mL 2.0815 mL 5.2038 mL
25 mM 0.1665 mL 0.8326 mL 1.6652 mL 4.1630 mL
30 mM 0.1388 mL 0.6938 mL 1.3877 mL 3.4692 mL
40 mM 0.1041 mL 0.5204 mL 1.0408 mL 2.6019 mL
50 mM 0.0833 mL 0.4163 mL 0.8326 mL 2.0815 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
1,4-DPCA
目录号:
HY-121172
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