2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. Calcium Channel Histamine Receptor
  4. Cinnarizine

Cinnarizine  (Synonyms: 桂利嗪)

目录号: HY-B1090 纯度: 99.63%
COA 产品使用指南 技术支持

Cinnarizine 是一种口服有效和选择性的 L 型钙通道 Cav1.3 抑制剂，IC50 为 1.5 μM (前庭毛细胞中)。Cinnarizine 能通过血脑屏障，可调节钙稳态和多巴胺神经传递。Cinnarizine 通过阻断 L 型钙通道抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而松弛血管平滑肌、改善脑循环并降低血液黏度，同时拮抗多巴胺受体。Cinnarizine 可用于前庭性眩晕、梅尼埃病及脑血管疾病的研究。

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Cinnarizine Chemical Structure

Cinnarizine Chemical Structure

CAS No. : 298-57-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥110
In-stock
500 mg ￥100
In-stock
1 g ￥140
In-stock
5 g ￥300
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cinnarizine is an orally active, effective and selective inhibitor of L-type calcium channel Cav1.3 with an IC50 of 1.5 μM (in vestibular hair cells). Cinnarizine can cross the blood-brain barrier and regulate calcium homeostasis and dopamine neurotransmission. Cinnarizine inhibits the influx of calcium ions into smooth muscle cells by blocking L-type calcium channels, thereby relaxing vascular smooth muscle, improving cerebral circulation and reducing blood viscosity, while antagonizing dopamine receptors. Cinnarizine can be used in the study of vestibular vertigo, Meniere's disease and cerebrovascular diseases[1][2][3][4][5].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
9.8 μM
Compound: 28
Antiproliferative activity against human A549 cells after 120 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A549 cells after 120 hrs by MTT assay
[PMID: 16680159]
LoVo IC50
10.5 μM
Compound: 28
Antiproliferative activity against human LoVo cells after 120 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human LoVo cells after 120 hrs by MTT assay
[PMID: 16680159]
MIA PaCa-2 IC50
11.1 μM
Compound: 28
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2cells after 120 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2cells after 120 hrs by MTT assay
[PMID: 16680159]
PC-3 IC50
16.1 μM
Compound: 28
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 120 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 120 hrs by MTT assay
[PMID: 16680159]
U-87MG ATCC IC50
13.5 μM
Compound: 28
Antiproliferative activity against human U87MG cells after 120 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human U87MG cells after 120 hrs by MTT assay
[PMID: 16680159]
体外研究
(In Vitro)

Cinnarizine (1-10 μM; 1 min) 在豚鼠前庭 II 型毛细胞电压门控钙电流实验中，呈浓度依赖性抑制 L 型钙电流 (ICa)，IC50 为 1.5 μM[1]。
Cinnarizine (1 μM；瞬时处理) 在豚鼠前庭 II 型毛细胞压力敏感钾电流实验中，显著抑制压力诱导的钾电流，且抑制作用可被 100 nM Charybdotoxin (HY-P0191) 完全阻断[2]。
Cinnarizine (1-30 μM；24 h) 处理血管紧张素 II 刺激的 HAC15 细胞，可降低醛固酮浓度和 CYP11B2 表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cinnarizine 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HAC15 cells
Concentration: 1, 3, 10, and 30 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Resulted dose-related reduction in CYP11B2 expression.
体内研究
(In Vivo)

Cinnarizine (10 mg/kg；口服；每日 1 次；6 周) 在雌性小鼠的 parkin 敲除模型 (PK-KO) 中，诱发局部脱毛和口腔运动障碍，显著降低小鼠的运动活性，增强伴纹状体多巴胺代谢及谷胱甘肽系统代偿性激活[4]。
Cinnarizine (2-10 mg/kg；静脉注射；每日 1 次；30 天) 在比格犬中具有剂量依赖性的药代动力学特征，10 mg/kg 时导致可逆性肾损伤，具有显著的累积效应[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL6/129SV parkin knock-out (PK-KO) mice and wild-type (WT) littermates (20-25 g, 14 months old) behavioral and neurochemical model[4]
Dosage: 10 mg/kg dissolved in drinking water
Administration: Oral administration via drinking water, once daily for 6 weeks.
Result: Behavioral Changes: Developed PK-KO mice focal alopecia and bucolingual dyskinesia, with motor activity reduced by 30-40% compared to baseline, while WT mice showed no significant behavioral alterations.
Neurochemical Alterations: Increased striatal dopamine (DA) levels by 26% in PK-KO mice, with DA metabolites DOPAC and HVA elevated by 49% and 19%, respectively. Increased glutathione (GSH/GSSG ratio) by 25% in the striatum, indicating compensatory anti-oxidative stress response.
Protein Expression: Decreased tyrosine hydroxylase (TH) protein levels by 15% in PK-KO striatum, while β-tubulin increased by 20%. Pro-apoptotic proteins Bax and Bclx ratio indicated enhanced neuronal apoptosis in PK-KO mice treated with cinnarizine.
Clinical Trial
分子量

368.51

Formula

C26H28N2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

桂利嗪；肉桂苯哌嗪；脑益嗪； 肉桂嗪
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 7.14 mg/mL (19.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7136 mL 13.5682 mL 27.1363 mL
5 mM 0.5427 mL 2.7136 mL 5.4273 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.93 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 12 mg/mL (32.56 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.63%

COA (284 KB) HNMR (259 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cinnarizine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7136 mL 13.5682 mL 27.1363 mL 67.8408 mL
5 mM 0.5427 mL 2.7136 mL 5.4273 mL 13.5682 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3568 mL 2.7136 mL 6.7841 mL
15 mM 0.1809 mL 0.9045 mL 1.8091 mL 4.5227 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cinnarizine298-57-7桂利嗪肉桂苯哌嗪脑益嗪 肉桂嗪Calcium ChannelHistamine ReceptorCa2+ channelsCa channelsInhibitorinhibitorinhibit

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