1. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  2. nAChR
  3. Varenicline

Varenicline (Synonyms: CP 526555)

目录号: HY-10019 纯度: 99.98%
产品使用指南

Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Varenicline Chemical Structure

Varenicline Chemical Structure

CAS No. : 249296-44-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
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5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥6000
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Varenicline (CP 526555) is a potent partial agonist for α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with an EC50 value of 2.3 μM. Varenicline is a full agonist for α3β4 and α7 nAChRs with EC50 values of 55 μM and 18 μM, respectively[2]. Varenicline is a nicotinic ligand based on the structure of cytosine, and has the potential for smoking cessation treatment[5].

IC50 & Target

EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[1]

体外研究
(In Vitro)

Varenicline (1 μM, 24 h ) inhibits LPS-Induced cytokine secretions (IL-1β, IL-6, and TNF α) and cell proliferation rate in RAW 264.7 macrophages[1].
Varenicline (250 nM) evokes action potentials (Aps) in the absence of ACh stimulation in Human adrenal chromaffin cells isolated from male and female organ donors[3].
Varenicline (100 μM, 4 h) promotes migration of HUVECs by lowering the protein expression of VE-cadherin[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: RAW 264.7 murine macrophage cells (treated with 4 μg/mL LPS for 24 h)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0-48 h
Result: Decreased the LPS-induced cell proliferation rate.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 24 h or 30 min
Result: Decreased the protein expression of VE-cadherin and activated ERK1/2, p38 and JNK signaling.
体内研究
(In Vivo)

Varenicline (Subcutaneous injection, 0.01-1 mg/kg, 3 days) given 10 min prior to nicotine (0.5 mg/kg, s.c.) inhibits nicotine conditioned place preference (CPP)[5].
Varenicline (Subcutaneous injection, 2.5 mg/kg, 3 days) results in a place aversion which is dependent on α5 nAChRs but not β2 nAChRs[5].
Varenicline (Subcutaneous injection, 0.1 and 0.5 mg/kg, 3 days) reverses nicotine withdrawal signs such as hyperalgesia and somatic signs and withdrawal-induced aversion in a dose-related manner[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: ICR male mice[5]
Dosage: 0.01-1 mg/kg for 3 days
Administration: Subcutaneous injection
Result: Inhibited nicotine conditioned place preference (CPP) in a dose dependent manner.
Clinical Trial
分子量

211.26

Formula

C13H13N3

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (118.34 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7335 mL 23.6675 mL 47.3350 mL
5 mM 0.9467 mL 4.7335 mL 9.4670 mL
10 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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