1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling NF-κB
  2. Calcium Channel NF-κB
  3. Manidipine dihydrochloride

Manidipine dihydrochloride  (Synonyms: 盐酸马尼地平; CV-4093)

目录号: HY-17403 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Manidipine dihydrochloride 是一种第三代、亲脂性、口服有效且高血管选择性的钙通道 (calcium channel) 拮抗剂 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室细胞中) 与抗高血压剂。Manidipine 能有效降低血压,兼具提高胰岛素敏感度,肾脏保护和抗动脉粥样硬化活性。Manidipine 还发挥出由 NF-κB 介导的抗炎活性以及通过抑制钙通道对多种黄病毒和负链 RNA 病毒具备的抗病毒活性。美尼地平被广泛应用于心血管、代谢性疾病和感染的研究。

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Manidipine dihydrochloride Chemical Structure

Manidipine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 89226-75-5

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥495
In-stock
50 mg ¥450
In-stock
100 mg ¥765
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Manidipine dihydrochloride is a third-generation, lipophilic, orally active and highly vasoselective calcium channel antagonist (IC50 = 2.6 nM in guinea-pig ventricular cells) and acts as an antihypertensive agent. Manidipine effectively reduces blood pressure as well as improving insulin sensitivity, renal protection, and antiatherosclerotic activity. Manidipine also exerts anti-inflammatory activity mediated by NF-κB and antiviral activity against many flavivirus and negative-strand RNA viruses through the inhibition of calcium channel. Manidipine is widely applied to research of cardiovascular, metabolic disease and infection[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

T-type calcium channel

 

体外研究
(In Vitro)

Manidipine dihydrochloride (1 μM, 42 h) 抑制 HUVEC 中脂蛋白诱导的 IL-6 分泌[3]
Manidipine dihydrochloride (1 μM, 16 h) 抑制 10 ng/mL IL-1、10 ng/mL IFN-γ 和 25 ng/mL TNFα 处理的 THP-I 中 IL-6 的分泌[3]
Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48/20 h) 抑制 SFTSV (一种负链 RNA 病毒) 在 SW13 细胞中的增殖/基因组复制[4]
Manidipine dihydrochloride (20 mg/mL, 48 h) 干扰 SFTSV N-诱导的包涵体形成[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Manidipine dihydrochloride (10 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于 4, 5 日) 可延长 SFTSV 感染小鼠的生存期[4]
Manidipine dihydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, b.i.d. 于前 2 日, 每日一次于后 19 日) 对乙脑病毒感染小鼠有保护作用[5]
Manidipine dihydrochloride (3 mg/kg, 灌胃, 每日一次, 7 d) 可预防异丙肾上腺素诱导的大鼠左心室肥厚[7]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: IFNAR-/- mice[4]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p. ), b.i.d. at day 4, day 5
Result: Exhibited a modest, but statistically significant increase in the survival rate of lethal animal model with SFTSV infection, significantly reduced viral titers in the spleen and kidney.
Animal Model: Adult female BALB/c mice (age, 4 weeks) [5]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p. ), b.i.d. for 2 days, then daily for 19 days
Result: Reduced the mortality rate from 73% to 20%, significantly reduced the viral load in infected mice while remarkably alleviated brain damage phenomena. Had little effect on peripheral JEV infection, which indicated that manidipine protected the mice against JEV-induced lethality by decreasing the viral load in the brain.
Animal Model: 8-week-old male Wistar rats[7]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intragastric gavage (i.g.), once per day for 7 d
Result: Prevented isoproterenol-induced left ventricular hypertrophy (2.26±0.02 g/kg; p<0.01) as isoproterenol increased left ventricular weight (2.40±0.04 g/kg; p<0.01). Inhibited expression of mRNA of ANP (0.9-fold of the control value; p<0.01), collagen types I (1.1-fold; p<0.01) and type III (1.6-fold; p<0.01), and fibronectin (1.1-fold; p<0.01).
Clinical Trial
分子量

683.62

Formula

C35H40Cl2N4O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸美尼地平

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (73.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4628 mL 7.3140 mL 14.6280 mL
5 mM 0.2926 mL 1.4628 mL 2.9256 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4628 mL 7.3140 mL 14.6280 mL 36.5700 mL
5 mM 0.2926 mL 1.4628 mL 2.9256 mL 7.3140 mL
10 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4628 mL 3.6570 mL
15 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9752 mL 2.4380 mL
20 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8285 mL
25 mM 0.0585 mL 0.2926 mL 0.5851 mL 1.4628 mL
30 mM 0.0488 mL 0.2438 mL 0.4876 mL 1.2190 mL
40 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3657 mL 0.9143 mL
50 mM 0.0293 mL 0.1463 mL 0.2926 mL 0.7314 mL
60 mM 0.0244 mL 0.1219 mL 0.2438 mL 0.6095 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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