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μ opioid receptor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P3043
HY-115066A
HY-16765
HY-118615
HY-112692A
Opioid Receptor
Neurological Disease
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor ) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物，具有抗伤害和止痛作用。
HY-112692
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P1329
HY-P3517
HY-15122R
HY-134189
HY-15122AR
HY-P1329A
HY-P2199
HY-169450
9-O-Desmethyl mitragynine
Opioid Receptor
Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物，是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。
HY-134189A
HY-19231
Org 41793
Opioid Receptor
Neurological Disease
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的，特异性的阿片受体 (opioid receptor sKi 值分别为 0.18 nM，0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用活性分子之一，具有强烈的抗伤害作用。
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药，能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合，具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用，但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-153471
HY-N0398R
HY-162728
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor , KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor , KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-N0923
HY-19876
HY-N0923R
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-163669
HY-A0118
HY-120927
HY-123689A
ALKS-33 hydrochloride; RDC-0313 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-A0118A
HY-P1087
HY-151811
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-123689S
ALKS-33-d4 ; RDC-0313-d4
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
ALKS-33-d5 ; RDC-0313-d5
Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid
HY-10486
HY-P0210
HY-123689R
Opioid Receptor Reference Standards
Neurological Disease
Samidorphan (Standard） 是 Samidorphan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。Samidorphan 可改善抑郁动物的行为。
HY-P0210B
HY-A0118AS
HY-P2018
HY-101306
HY-122681
HY-107750
HY-A0118S
HY-A0118S1
HY-145369
HY-P1502
HY-171758
Opioid Receptor
Neurological Disease
BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂，同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用，主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长，且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
HY-107743
NalBzoH
Opioid Receptor
Neurological Disease
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂，是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂，在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
HY-123142
HY-101386
HY-P0244
HY-N15180
HY-104006
HY-118416
HY-167946
HY-P0244A
HY-P1599
HY-A0115R
HY-121854A
HY-P1333
HY-101307
7-Benzylidenenaltrexone maleate
Opioid Receptor
Neurological Disease
BNTX (7-Benzylidenenaltrexone) maleate 是 δ1-opioid 受体拮抗剂，对 δ1、δ2、μ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 0.1、10.8、13.3 和 58.6 nM。BNTX maleate 显示具有镇痛活性。
HY-P1502F
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biocytin-β-endorphin, human 是一种生物素标记的 β-Endorphin, human (HY-P1502)。β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
HY-106732
HY-P1333A
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-170437
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR ) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator-1 表现出改善阿片受体选择性，增强体内拮抗作用，并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator-1 与羧酰胺连接子 μ，δ，γ 连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
HY-19627
S-297995
Opioid Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
HY-19627A
S-297995 tosylate
Opioid Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine tosylate 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine tosylate 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
HY-101302
HY-P0186
HY-P0186A
HY-117436
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-122489A
HY-P1299
HY-123534
HY-123534A
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)，一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值，降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。Acetyl tetrapeptide-15 用于敏感皮肤的化妆品中。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptor s 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-123582
HY-P5892
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid Ki s 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
HY-P4107
HY-P1316A
HY-120613
HY-168351
Opioid Receptor
Neurological Disease
Fluorphine 是 Brorphine 的类似物，可与 μ-阿片受体 (MOR ) 结合 (Ki: 12.5 nM)。Fluorphine 具有 GTPγS 结合活性 (EC50 : 75 nM) 和 βarrestin 2 募集活性(EC50 : 377 nM) 。Fluorphine 具有呼吸抑制作用。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ；Ki =36.56 nM；Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ；Ki =5.31 nM；Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
HY-P0185
HY-P0185A
HY-128865
HY-173016
Opioid Receptor
Neurological Disease
HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1 ，HINT1 ) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
HY-P1299A
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂，对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生，这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-118949
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-109054AS
HY-113316A
Endogenous Metabolite Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-Salsolinol hydrochloride 是 (±)-Salsolinol (HY-113316) 的盐酸盐形式。(±)-Salsolinol hydrochloride 是一种 Dopamine (HY-B0451) 衍生的内源性代谢物。(±)-Salsolinol hydrochloride 可激活 μ-阿片受体 (MOR )，降低 GABA 能传递，增加多巴胺 (dopamine ，DA ) 神经元的兴奋性，从而加速后腹侧被盖区 (pVTA) 神经元的持续放电。
HY-155707
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂或部分激动剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力，并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-132428S
HY-101318
HY-90003A
Opioid Receptor iGluR MMP PI3K Akt NF-κB
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
噻奈普汀钠
MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine sodium salt 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
HY-90003
HY-144224S
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-90003S
HY-90003AR
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-W013353
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-P10555
Opioid Receptor
Neurological Disease
(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是一种存在于两栖动物皮肤中的肽类物质 Dermorphin (HY-P0244) 的四肽衍生物。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 具有显著的镇痛效果，通过与体内的 μ-阿片受体 (MOR ) 结合发挥作用。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 可用于镇痛药物的开发。
HY-130118
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5)，对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-163101
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性，对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，同时特异性结合 M4 mAChR，Ki 值为 377 nM，抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1866A
HY-P3870A
HY-P10203
HY-P10175
HY-P1338
HY-P1338A
HY-P10177
HY-P1577
HY-P1866
HY-P3870
HY-P3870B
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P3043
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P1329
HY-P3517
HY-P1329A
HY-P2199
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药，能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合，具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用，但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-P1087
HY-P0210
HY-P0210B
HY-P2018
HY-P1502
HY-P0244
HY-P0244A
HY-P1333
HY-P1502F
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biocytin-β-endorphin, human 是一种生物素标记的 β-Endorphin, human (HY-P1502)。β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
HY-P1333A
HY-P0186
HY-P0186A
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-P1299
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)，一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值，降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。Acetyl tetrapeptide-15 用于敏感皮肤的化妆品中。
HY-P5892
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid Ki s 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
HY-P4107
HY-P1316A
HY-P0185
HY-P0185A
HY-P1299A
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P10555
Opioid Receptor
Neurological Disease
(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是一种存在于两栖动物皮肤中的肽类物质 Dermorphin (HY-P0244) 的四肽衍生物。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 具有显著的镇痛效果，通过与体内的 μ-阿片受体 (MOR ) 结合发挥作用。(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 可用于镇痛药物的开发。
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HY-13243S1
Alvimopan-d7 (ADL 8-2698-d7 ) 是氘代标记的 Alvimopan. Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid
HY-A0118AS
Naloxegol-d5 (oxalate) 是 Naloxegol (oxalate) 氘代物。Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体 拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类活性分子引起的便秘
HY-A0118S
Naloxegol-13 C,d3 (NKTR-118-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Naloxegol. Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
HY-A0118S1
Naloxegol-13 C,d2 (NKTR-118-13 C,d2 ) 是 13 C 标记的 Naloxegol. Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-144224S
Tianeptine-d6 hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
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![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1300.gif)
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