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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13290
    KN-62
    5 篇以上引用文献

    		 CaMK P2X Receptor Metabolic Disease Cancer
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
    KN-62
  • HY-113906A
    (αR,8aS)-GSK1614343

    		GHSR Inflammation/Immunology
    (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。
    (αR,8aS)-GSK1614343
  • HY-149387
    D3R/MOR antagonist 2

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 2 (Compound 121) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 2 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 2
  • HY-149386
    D3R/MOR antagonist 1

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 1 (Compound 114) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 1 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 1
  • HY-120301
    L-366682

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    L-366682 是一种环六肽，具有催产素拮抗的作用。
    L-366682
  • HY-50674
    INCB3344
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    INCB3344
  • HY-P5175
    Muscarinic toxin 7

    		mAChR Neurological Disease
    Muscarinic toxin 7 是一种肽毒素，对毒蕈碱 M1 受体具有选择性和非竞争性拮抗作用。
    Muscarinic toxin 7
  • HY-50674A
    INCB3344 R-isomer

    		CCR Inflammation/Immunology
    INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    INCB3344 R-isomer
  • HY-77111
    cis-INCB3344

    		Others Inflammation/Immunology Endocrinology
    cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    cis-INCB3344
  • HY-120188
    CC618

    		PPAR Others
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
    CC618
  • HY-136880
    Flufylline

    Sgd 195/78

    		 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    氟鲁茶碱 Flufylline 在自发性高血压大鼠中表现出抗高血压作用，并在多种动物模型中表现出对 5-HT 受体的拮抗作用。Flufylline 可用于心血管疾病的研究。
    Flufylline
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-16039
    AM095
    5 篇以上引用文献

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-125839
    OP-3633

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC50 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
    OP-3633
  • HY-N7740
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium

    		P2Y Receptor Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium
  • HY-P0262A
    Galantide TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Galantide TFA 是一种可逆的非特异性甘丙肽 galanin (GAL) 受体拮抗剂。Galantide TFA 剂量依赖性显示出对 galanin 诱导的 K+ 电导的拮抗作用，IC50 值为 4 nM。Galantide TFA 可用于神经疾病和激素代谢的研究。
    Galantide TFA
  • HY-101908
    BMS CCR2 22

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
    BMS CCR2 22
  • HY-136299
    Sepimostat
    1 篇文献验证

    FUT-187 free base

    		 iGluR Neurological Disease
    Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用， 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。
    Sepimostat
  • HY-136299A
    Sepimostat dimethanesulfonate

    FUT-187

    		 iGluR Neurological Disease
    Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用， 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
    Sepimostat dimethanesulfonate
  • HY-161273
    TRPV1 antagonist 6

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是具有模式选择性的 TRPV1 拮抗剂，对辣椒素活化表现出拮抗作用，IC50 为 2.85 nM，3 µM 浓度下对质子活化的抑制率为 28.48 %。
    TRPV1 antagonist 6
  • HY-119971
    BIM5078

    		Others Metabolic Disease Cancer
    BIM5078 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BIM507 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BIM5078 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BIM5078
  • HY-108469
    BI-6015
    3 篇文献验证

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BI-6015
  • HY-155706
    MOR agonist-2

    		Opioid Receptor Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂，MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    MOR agonist-2
  • HY-13499
    JNJ-41443532

    CCR2 antagonist 5

    		 CCR Inflammation/Immunology
    JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
    JNJ-41443532
  • HY-156734
    D-4-77

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    D-4-77 是 SARS-CoV-2 Mpro 的有效抑制剂，IC50 值为 0.95 μM。D-4-77 具有抗病毒活性，EC50 值为 0.49 μM。D-4-77 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 诱导的宿主 NF-κB 先天免疫反应的拮抗作用。
    D-4-77
  • HY-P1812
    AUNP-12

    NP-12

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
    AUNP-12
  • HY-144608
    Mu opioid receptor antagonist 3

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 3
  • HY-148038
    5-HT3 antagonist 5

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
    5-HT3 antagonist 5
  • HY-101725
    Meclonazepam

    Ro 11-3128; Ro 11-3128/002

    		 Parasite Infection Neurological Disease
    甲氯西泮 Meclonazepam (Ro 11-3128) 是一种苯二氮卓类化合物，具有抗焦虑作用。Meclonazepam 具有抗血吸虫作用。Meclonazepam 有效抑制 S. mansoni，浓度为 30 μM时 可消除 100% 的未成熟寄生虫。
    Meclonazepam
  • HY-P1812A
    AUNP-12 TFA

    NP-12 TFA

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
    AUNP-12 TFA
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3

    		CXCR Infection
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-121037
    Eggmanone

    EGM1

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4)拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
    Eggmanone
  • HY-151481
    FXR antagonist 1

    		FXR Metabolic Disease
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-144609
    Mu opioid receptor antagonist 4

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 4
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 2
  • HY-A0081
    Fluphenazine dihydrochloride

    		Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel Neurological Disease Cancer
    盐酸氟奋乃静 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dihydrochloride
  • HY-119980
    Fluphenazine

    		Sodium Channel Dopamine Receptor SARS-CoV Infection Neurological Disease
    氟奋乃静 Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine
  • HY-119980B
    Fluphenazine hydrochloride

    		Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV Neurological Disease
    Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine hydrochloride
  • HY-131337
    RhlR antagonist 1

    		Bacterial Infection
    RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂，IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用，在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用，并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生，如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
    RhlR antagonist 1
  • HY-119980A
    Fluphenazine dimaleate

    		Dopamine Receptor Sodium Channel SARS-CoV Infection Neurological Disease
    氟奋乃静马来酸氢盐 Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dimaleate
  • HY-119980S
    Fluphenazine-d8

    		Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel Dopamine Receptor SARS-CoV Others
    氟奋乃静-d8 Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine-d8
  • HY-A0081R
    Fluphenazine dihydrochloride (Standard)

    		Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel Neurological Disease Cancer
    盐酸氟奋乃静 (标准品) Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dihydrochloride (Standard)

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