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B+Raf+抑制剂

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By Targets:	Raf (56) Apoptosis (10) Autophagy (12) Bcr-Abl (2) c-Kit (1) Discoidin Domain Receptor (1) EGFR (1) Ephrin Receptor (1) ERK (4) Ferroptosis (5) FLT3 (6) MEK (1) p38 MAPK (2) PDGFR (1) PERK (2) PROTACs (1) RET (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) Src (2) VEGFR (9)
By Research Areas:	Cancer (59) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (2)

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Targets Recommended: Raf

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-142820

B-Raf IN 5	Raf	Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142830

B-Raf IN 6	Raf	Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-147854

B-Raf IN 9	Raf Apoptosis	Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值为 7.83 µM。

HY-18227

B-Raf IN 1	Raf	Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC₅₀ 为 24 nM。

HY-148059

B-Raf IN 10	Raf	Cancer
B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC₅₀ 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。

HY-147853

B-Raf IN 8	Raf	Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。

HY-147852

B-Raf IN 7	Raf	Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC₅₀ 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC₅₀ 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-145120

B-Raf IN 2	Raf	Cancer
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。

HY-10247

BRAF inhibitor	Raf	Cancer
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。

HY-12787

L-779450	Raf Autophagy	Cancer
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，K_d 为 2.4 nM。

HY-50864

GDC-0879	Raf	Cancer
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 nM。

HY-10966

SB-590885	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-18832

AWL-II-38.3	Others	Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。

HY-111940

LUT014	Raf	Inflammation/Immunology
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。

HY-15198

KG5	Raf PDGFR FLT3 c-Kit	Cancer
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-51424

PLX-4720	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-10201S

Sorafenib-d3 Bay 43-9006-d₃; Donafenib	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
索拉非尼 d₃ Sorafenib-d₃ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-10201S1

Sorafenib-d4 Bay 43-9006-d₄	Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis	Cancer
Sorafenib-d₄ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-12057

Vemurafenib PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-77113

B-Raf IN 11	Raf	Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂 (IC₅₀=76 nM)，其对 B-Raf^V600E 的选择性高于 B-Raf^WT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

HY-12661A

AMG PERK 44	PERK Autophagy	Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC₅₀=7300 nM) 和 B-Raf (IC₅₀ >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

HY-117658

GSK-114	Others	Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC₅₀= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC₅₀= 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。

HY-12057S

Vemurafenib-d5	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 d₅ Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7 PLX4032-d₇; RG7204-d₇; RO5185426-d₇	Raf Autophagy	Cancer
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-51424S

PLX-4720-d7	Raf	Cancer
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-10201S2

Sorafenib-13C,d3	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
Sorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit

HY-10201

Sorafenib Bay 43-9006	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate Bay 43-9006 Tosylate	Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-14979A

ML786 dihydrochloride	Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor	Cancer
ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 ^V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC₅₀ 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC₅₀=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。

HY-10320

Doramapimod BIRB 796	p38 MAPK Raf Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (K_d=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC₅₀ 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-11004

AZ 628	Raf Apoptosis	Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀ 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-109080A

Belvarafenib TFA HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA	Raf	Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv^600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-109080

Belvarafenib HM95573; GDC-5573; RG6185	Raf	Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E degrader-1*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-115933

*EGFR/BRAF-IN-1*	EGFR Raf	Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI₅₀ =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。

HY-146442

BRAF V600E/CRAF-IN-1	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-146443

BRAF V600E/CRAF-IN-2	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-112089

LXH254	Raf p38 MAPK Bcr-Abl	Cancer
LXH254 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-146492

*VEGFR-2/BRAF-IN-2*	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E、BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-146491

*VEGFR-2/BRAF-IN-1*	VEGFR Raf Apoptosis	Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF^V600E 和 BRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-147405

Tinlorafenib PF-07284890; ARRY-461	Raf	Cancer
替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF^V600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-15605

Encorafenib LGX818	Raf	Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-18507

AD57	RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-18997

PLX7904 PB04	Raf	Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF^V600E 的 IC₅₀ 值约为 5 nM。

HY-13810

PF-04880594	Raf	Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。

HY-100510

RAF709	Raf	Cancer
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-18652

Avutometinib Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-101494

Temuterkib LY3214996	ERK	Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

HY-50846

SCH772984	ERK	Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3 LGX818-¹³C,d₃	Raf	Cancer
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-114491A

Rineterkib hydrochloride	ERK Raf	Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-114491

Rineterkib	ERK Raf	Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-150639

Everafenib	Raf	Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 ^V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC₅₀ 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。

HY-18318

Takeda-6D	Raf VEGFR PERK	Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name

HY-K0010

Protease Inhibitor Cocktail
蛋白酶抑制剂Cocktail（100X，DMSO储存液）可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。

HY-K0021

Phosphatase Inhibitor Cocktail I
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅰ（100X，DMSO储存液）可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，如：PP1、 PP2A，用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0022

Phosphatase Inhibitor Cocktail II
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅱ（100X ，水储存液）可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0023

Phosphatase Inhibitor Cocktail III
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅲ（100X，DMSO储存液）可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。

HY-K0011

Protease Inhibitor Cocktail, mini-Tablet
蛋白酶抑制剂Cocktail（mini片剂）可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。

HY-K0030

Deacetylase Inhibitor Cocktail
去乙酰化酶抑制剂Cocktail （100X）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。

HY-K1043

CEPT Cocktail
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。

Cat. No.	Product Name

HY-10201S

Sorafenib-d3
Sorafenib-d₃ 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

HY-12057S

Vemurafenib-d5
Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-51424S

PLX-4720-d7
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf^V600E 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-15605S

Encorafenib-13C,d3
Encorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

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