2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. Raf p38 MAPK ERK
  4. LUT014

LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂，不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶，反常激活 MAPK/ERK 信号通路，促进表皮角质形成细胞增殖，修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏，缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号，而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎，尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LUT014 Chemical Structure

LUT014 Chemical Structure

CAS No. : 2274819-46-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1696
In-stock
1 mg ￥620
In-stock
5 mg ￥1459
In-stock
10 mg ￥2189
In-stock
25 mg ￥4466
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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LUT014 相关抗体

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查看 Raf 亚型特异性产品:

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B-Raf C-Raf Raf

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LUT014 is a topical inhibitor targeting BRAF that cannot pass through the blood-brain barrier. LUT014 inhibits BRAF kinase and abnormally activates the MAPK/ERK signaling pathway, promoting the proliferation of epidermal keratinocytes, repairing skin barrier damage caused by radiation damage, and alleviating inflammatory responses. LUT014 is independent of RAS signaling and accelerates the repair and regeneration of damaged skin cells. LUT014 can be used to study radiation dermatitis, especially skin damage caused by breast cancer radiotherapy[1][2][3].

IC50 & Target[1]

B-Raf

11.7 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LUT014 (0.3 μM；2 h) 在原代人类表皮角质形成细胞 (HEKa) 中可诱导磷酸化 ERK1/2 (pERK) 水平升高，逆转 Erlotinib (HY-50896) 或 Cetuximab (HY-P9905) 诱导的 pERK 抑制，恢复 MAPK 信号至接近生长因子刺激水平[4]。
LUT014 (0.002-1.11 μM；72 h) 在 KRAS G12C 突变的 MIA-PaCa-2 胰腺癌细胞中呈浓度依赖性诱导钟形增殖曲线，0.041 μM 时增殖最强，高浓度 (≥0.37 μmol/L) 抑制增殖[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LUT014 相关抗体:

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: Primary human epidermal keratinocytes (HEKa cells)
Concentration: 0.3 μM
Incubation Time: 2 h
Result: Increased the pERK/total ERK2 ratio by 1.8-fold compared to vehicle control (DMSO), reversing the 50% reduction in pERK induced by Erlotinib (10 μM) or Cetuximab (50 μg/mL).
The combination of LUT014 with EGFR inhibitors restored pERK levels to 85% of those stimulated by human keratinocyte growth supplement (HKGS).

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: MIA-PaCa-2 (KRAS G12C-mutated pancreatic cancer cells)
Concentration: 0.002, 0.05, 0.14, 0.41, 1.11 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly enhanced cell proliferation by 40% compared to vehicle control, at 0.041 μM, while concentrations ≥0.37 μmol/L caused growth arrest.
The maximal proliferation at low doses correlated with paradoxical MAPK activation, as demonstrated by increased pERK levels in Western blot analyses.
Clinical Trial
分子量

528.49

Formula

C27H19F3N8O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.61 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8922 mL 9.4609 mL 18.9218 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8922 mL 3.7844 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LUT014 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8922 mL 9.4609 mL 18.9218 mL 47.3046 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8922 mL 3.7844 mL 9.4609 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9461 mL 1.8922 mL 4.7305 mL
15 mM 0.1261 mL 0.6307 mL 1.2615 mL 3.1536 mL
20 mM 0.0946 mL 0.4730 mL 0.9461 mL 2.3652 mL
25 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7569 mL 1.8922 mL
30 mM 0.0631 mL 0.3154 mL 0.6307 mL 1.5768 mL
40 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4730 mL 1.1826 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9461 mL
60 mM 0.0315 mL 0.1577 mL 0.3154 mL 0.7884 mL
80 mM 0.0237 mL 0.1183 mL 0.2365 mL 0.5913 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LUT0142274819-46-2LUT 014LUT-014Rafp38 MAPKERKRaf kinasesExtracellular signal regulated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
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目录号：
HY-111940
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