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Hep3B

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By Targets:	Acyltransferase (1) Akt (1) Antibiotic (1) Apoptosis (7) Autophagy (5) Bacterial (1) c-Kit (3) c-Myc (1) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (1) FGFR (8) Fungal (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (6) HSP (2) IGF-1R (1) MDM-2/p53 (1) mTOR (1) NF-κB (1) PD-1/PD-L1 (3) PDGFR (3) Phosphodiesterase (PDE) (1) PKA (1) PKC (1) PROTACs (1) Raf (3) Reactive Oxygen Species (1) RET (3) Tie (3) VEGFR (5) Wee1 (4)
By Research Areas:	Cancer (32) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (2)

By Targets:

Acyltransferase (1)

Akt (1)

Antibiotic (1)

Apoptosis (7)

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Phosphodiesterase (PDE) (1)

PKA (1)

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Raf (3)

Reactive Oxygen Species (1)

RET (3)

Tie (3)

VEGFR (5)

Wee1 (4)

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Cancer (32)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (4)

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抑制剂 & 激动剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12425

DGAT1-IN-1 1 篇文献验证	Acyltransferase	Metabolic Disease
DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。

HY-107781

PAT-505	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC₅₀ 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC₅₀ 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。

HY-N10417

Apoptosis inducer 5	Apoptosis Autophagy	Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体，存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。

HY-W242821

Methyl 3,4-dimethoxycinnamate	Fungal	Cancer
3,4-二甲氧基肉桂酸甲酯 Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 是黑孢子萌发的抑制剂。Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 还抑制 Hep3B 细胞中的整体 DNA 甲基化。

HY-144999

LEB-03-146	Wee1	Cancer
LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-143342

LEB-03-144	Wee1	Cancer
LEB-03-144 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C3 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-144 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。

HY-156527

PHD-IN-2	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC₅₀: <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC₅₀: <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。

HY-N1833

3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone	Others	Cancer
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。

HY-156130

Menin-MLL inhibitor 29	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，K_D 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC₅₀ 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC₅₀s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。

HY-156526

PHD-IN-1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Others
PHD-IN-1 (compound 80) 是一种有效的 PHD2 抑制剂，IC₅₀ 值 ≤5 nM。PHD-IN-1 在 Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1 细胞和 Hep3B 细胞中 EPO Elisa 检测显示 EC₅₀ 均分别为 2.5 μM。

HY-145836

FGFR4-IN-8	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4^V550L、FGFR4^V550M 和 FGFR4^C552S 的 IC₅₀ 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC₅₀ 值为

HY-130625

PD-1/PD-L1-IN 6	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC₅₀ 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。

HY-131183

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

HY-N10666

Triptonoditerpenic acid	Others	Cancer
Triptonoditerpenic acid 是一种芳香族松香烷二萜类化合物。Triptonoditerpenic acid 可从 Tripterygium wilfordii中分离得到。Triptonoditerpenic acid 对 HepG2、Hep3B 和 Bcap37 具有细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 42.53 μM、29.74 μM 和 37.63 μM。

HY-143881

FGFR4-IN-6	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。

HY-134008

Protoapigenone	Others	Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC₅₀s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。

HY-158052

PD-1/PD-L1 antagonist 1	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC₅₀ 为 23.78 nM。

HY-139287

M1002	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

HY-101568

Roblitinib 5 篇文献验证 FGF-401	FGFR	Cancer
Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。

HY-141625

TRC160334	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Others
TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。

HY-108868

Mersalyl Salirgan; Salurin; Salyrgan	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Metabolic Disease
汞撒利 Mersalyl (Salirgan) 是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGF) 和缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 诱导剂。Mersalyl 诱导 VEGF 和 ENO1 mRNA 表达。Mersalyl 具有利尿作用。

HY-N2858

Alpinumisoflavone acetate	Apoptosis	Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。

HY-144759

FGFR4-IN-9	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。

HY-115449

Chromeceptin 94G6	IGF-1R Akt mTOR	Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。

HY-117720

OSU-2S	PKC Apoptosis	Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时，降低 p-ERK1/2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。

HY-155009

PHD2-IN-1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Others
PHD2-IN-1 是一种强效的、具有口服活性的 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂，IC₅₀ 为 22.53 nM，可用于贫血病研究。

HY-W011434

Triglycidyl isocyanurate TGIC; Teroxirone	MDM-2/p53 Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。

HY-146407

Anticancer agent 53	Apoptosis	Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。

HY-155028

FGFR-IN-11	FGFR	Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9.9 nM (FGFR1)， 3.1 nM (FGFR2)， 16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

HY-N8439

Questiomycin A Phx-3	HSP Bacterial Antibiotic	Infection Cancer
Questiomycin A (Phx-3) 是一种 GRP78 (细胞保护性内质网伴侣蛋白) 降解剂，能增强 Sorafenib 的抗癌活性。Questiomycin A 也是一种抗菌剂/抗生素，可从 Pseudomonas chlororaphis HT66的代谢物中获得。Questiomycin A 可用癌症以及植物病害生物防治的研究。

HY-10331

Regorafenib 最多引用文献 47 篇文献验证 BAY 73-4506	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 最多引用文献 47 篇文献验证 BAY 73-4506 monohydrate	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-143343

LEB-03-153	Wee1	Cancer
LEB-03-153 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过无连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 连接到 OTUB1 的招募者 EN523。

HY-143340

LEB-03-145	Wee1	Cancer
LEB-03-145 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 C5 烷基连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。

HY-10331B

Regorafenib mesylate BAY 73-4506 mesylate	VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie	Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-N0316

Mollugin 1 篇文献验证	NF-κB Reactive Oxygen Species Apoptosis VEGFR c-Myc	Cancer
大叶茜草素 Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。

HY-153967

BLU0588 1 篇文献验证	PKA	Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，解离常数 (K_d）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

HY-16350

BOLD-100 NKP-1339; IT-139; KP-1339	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。

HY-147039

BOLD-100 free base NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base	HSP Autophagy	Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。

Apoptosis inducer 5	Monophenols Classification of Application Fields Source classification Lignans Rosaceae Phenols Phenylpropanoids Crataegus pinnatifida Bge. Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Autophagy
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体，存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。

Methyl 3,4-dimethoxycinnamate	Structural Classification Simple Phenylpropanols Leguminosae Source classification Amburana cearensis (Allemão) A.C.Sm. Phenylpropanoids Plants	Fungal
3,4-二甲氧基肉桂酸甲酯 Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 是黑孢子萌发的抑制剂。Methyl 3,4-dimethoxycinnamate 还抑制 Hep3B 细胞中的整体 DNA 甲基化。

3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone	Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae Disease Research Fields Cancer Morus alba Linn.	Others
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。

Triptonoditerpenic acid	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Celastraceae Plants Tripterygium wilfordii Hook. f.	Others
Triptonoditerpenic acid 是一种芳香族松香烷二萜类化合物。Triptonoditerpenic acid 可从 Tripterygium wilfordii中分离得到。Triptonoditerpenic acid 对 HepG2、Hep3B 和 Bcap37 具有细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 42.53 μM、29.74 μM 和 37.63 μM。

Protoapigenone	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Plants Macrothelypteris torresiana (Gaud.) Ching Thelypteridaceae	Others
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC₅₀s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。

Alpinumisoflavone acetate	Structural Classification Source classification Coumarins Phenylpropanoids Plants Millettia thonningii (Schumach. & Thonn.) Baker Fabaceae	Apoptosis
乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。

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