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MCF-7 (breast)
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-N4010
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Others
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Cancer
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Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis,能刺激 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。
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HY-157487
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
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HY-P10790
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Breast cancer targeting peptide 18–4 是一种角蛋白 1 (KRT1) 受体靶向肽,Kd 为 0.98 μM。Breast cancer targeting peptide 18–4 的氨基酸序列为 WxEAAYQrFL,是 P160 peptide (HY-P10789) 类似物。Breast cancer targeting peptide 18–4 与抗癌肽 MccJ25 共价结合后能够显著增加 MccJ25 在乳腺癌细胞中的摄取率,并提高其抗癌活性。该共价结合物对 MCF-7、MDA-MB-435、MDA-MB-435-MDR 的 IC50 分别为 14.2、20、25 μM。
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HY-173368
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PI3K
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Cancer
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Antiproliferative agent-67 (Compound 5g) 是一种以 PI3K 抑制剂,对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的选择性指数 SI 为 7.72。Antiproliferative agent-67 通过与 PI3K 蛋白形成氢键和分子间疏水作用力,抑制 PI3K 蛋白活性,发挥对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的抗增殖活性,可用于乳腺癌领域的研究。
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HY-169122
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Others
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Cancer
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LLC1 是一种 amiloride (HY-B0285) 衍生物,对乳腺癌细胞具有细胞毒性,特别是针对耐药性乳腺癌细胞。LLC1 对 MCF7
、MCF7 MX-100、
MCF7 TS、
MCF7 TR-1、
MCF7 TR-5 的 IC50 分别为 13、12、25、26、19 mM。LLC1 有望用于抗癌领域研究。
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HY-159994
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HY-103452
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HY-N4010R
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Others
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Cancer
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Iriflophenone (Standard) 是 Iriflophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
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HY-144306
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
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HY-N10305
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Autophagy
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Cancer
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Clionamine B 是一种从海绵 Cliona celata 中分离出来的刺激自噬的氨基类固醇。Clionamine B 强烈刺激人乳腺癌 MCF-7 细胞的自噬。
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HY-144637
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
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HY-155841
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Microtubule/Tubulin
Mitosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
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HY-163126
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Cholinesterase (ChE)
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Cancer
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AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
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HY-N6990
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Others
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Cancer
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Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
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HY-13686
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IGF-1R
Apoptosis
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Cancer
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PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-118129
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Ganwuweizic acid
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PARP
Apoptosis
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Cancer
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Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂,对人类乳腺癌细胞(尤其是 MCF-7)具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP,减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
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HY-175567
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Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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Apoptosis inducer 41 是一种通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的凋亡诱导剂。Apoptosis inducer 41 对 MCF-7 细胞表现出显著的抑制作用 (IC50 = 6.2 μM)。Apoptosis inducer 41 显著阻滞 MCF-7 细胞于 G2/M 期,增加 ROS 的积累,诱导线粒体膜电位去极化。Apoptosis inducer 41 可用于乳腺癌的研究。
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HY-163812
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HY-173040
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 266 (Compound 3B) 是一种抗癌剂,可以抑制肿瘤细胞增殖。Anticancer agent 266 对 MCF-7 乳腺癌细胞系的 IC50 为 0.13 μM。
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HY-148453
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-16 是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼-腙化合物。 Antiproliferative agent-16 对乳腺癌细胞表现出特异性 (对 MCF-7 细胞的 IC50 为 6.94 μM)。
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HY-107550
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HDAC
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Cancer
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TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
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HY-163308
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bcl-2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl-2 抑制剂,对 MCF-7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl-2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
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HY-B0812
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HY-112721
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HY-N11438
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物,可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
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HY-N3261
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HY-W702106
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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2-Methyl estradiol 是雌二醇 (HY-B0141) 的内源性代谢物,能抑制细胞增殖和血管生成,对 HUVEC (人脐静脉内皮细胞) 和 MCF-7 (人乳腺癌细胞) 的增殖的 IC50 值分别为 3 μM 和 2.39 μM。
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HY-N4227
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Others
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Cancer
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Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
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HY-163947
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VD/VDR
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Cancer
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UG-480 是一种 Gemini 类似物,能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
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HY-N13213
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Others
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Cancer
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葫芦巴提取物
Fenugreek Seed Extract 是葫芦巴提取物。Fenugreek Seed Extract 具有潜在的抗菌和抗癌活性,能够抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌,并抑制 MCF-7 乳腺癌细胞增殖 (对肝癌细胞作用不显著)。
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HY-168589
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HY-175260
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM),并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
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HY-N15584
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Isoheraclenin
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Others
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Cancer
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Pabularinone 是一种可以从黄皮属植物 (Clausena lansium) 中发现的化合物。Pabularinone 具有潜在的细胞毒活性,其活性在人类乳腺癌 (MCF-7) 细胞中表现出抑制作用 (IC50: 33.74 μg/mL)。Pabularinone 可用于抗肿瘤的研究。
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HY-N10959
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Others
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Cancer
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4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
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HY-W288480
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Apoptosis
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Cancer
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Trihexyl phosphate 是一种有机磷酸酯阻燃剂。Trihexyl phosphate 会导致线粒体损伤,并诱导 CHO 细胞凋亡 (apoptosis)。Trihexyl phosphate 以剂量依赖性方式促进人乳腺癌细胞 (MCF-7) 增殖,并通过 ERα 非依赖途径发挥雌激素样作用。
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HY-N1252
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Others
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Cancer
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Scillascillin (compound 10) 是一种高异黄烷酮。Scillascillin 可以从 S. scilloides 中分离出来。Scillascillin 对 MCF-7 (乳腺癌) 和 DU-145 (前列腺癌) 细胞具有抗癌活性,其 IC50 值分别为 9.59 和 11.32 ug/ml。
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HY-175638
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Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
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Cancer
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Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
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HY-126803
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Antibiotic
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Infection
Cancer
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Saquayamycin B (compound 3) 是一种新型安古环素类抗生素。Saquayamycin B 对人肺(H-460)和人乳腺癌细胞系(MCF-7)具有抗肿瘤活性,其 GI50 值分别为 12.2 和 15.2 µM。
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HY-170580
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Topoisomerase
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Cancer
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Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种有效的 Topo I 和 Topo II 双重抑制剂。Topo I/II-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞系具有显著的细胞毒性,其 IC50 值为 7.45 μM。
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HY-148368
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-118474
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HY-N1366
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HY-N6885
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Others
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Cancer
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葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
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HY-175177
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Apoptosis
Caspase
β-catenin
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Cancer
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XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的 XIAP: CASP7 抑制剂,能够特异性地破坏 XIAP 与 CASP7 的相互作用。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3 低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 通过下调 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及其相关的 ABC 转运蛋白,克服了化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于研究乳腺癌。
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HY-173361
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anticancer agent 270 (Compound 8e) 是一种作用于微管蛋白的抑制剂,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 1.02 μM,通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和使微管不稳定的双重作用机制,发挥显著的抗乳腺癌细胞增殖活性。Anticancer agent 270 可用于癌症领域的研究。
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HY-172783
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Cytochrome P450
Apoptosis
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Cancer
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Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase) 的有效抑制剂,IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导凋亡 (apoptosis)。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
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HY-159605
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HY-173151
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HY-N10777
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Others
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Cancer
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1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
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HY-153588
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HSP
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Cancer
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HSP90-IN-22(Compound 35)是一种 Hsp90 抑制剂,对细胞具有抗增殖特性,对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
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HY-178099
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Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
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Cancer
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Apoptosis inducer 45 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Apoptosis inducer 455 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。Apoptosis inducer 45 通过激活 caspase-9 的裂解,进而诱导 DNA 修复蛋白 PARP 的片段化,经线粒体途径 (增加 Bax/Bcl-2 比率) 引发 MCF-7 细胞凋亡。Apoptosis inducer 45 还可以诱导 caspase-8 的裂解,随后启动 caspase-3 及其下游蛋白 PARP 的裂解,最终导致外源性细胞凋亡。Apoptosis inducer 45 可用于研究乳腺癌。
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HY-151519
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Sirtuin
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Cancer
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SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
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HY-N1833
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Others
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Cancer
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3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF-7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性,IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
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HY-113319
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HY-151624
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PARP
Apoptosis
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Cancer
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PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP 2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 μM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
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HY-151564
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂,对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
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HY-175173
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-166 对乳腺癌细胞具有强效抗癌活性,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 分别为 69.63 μM 和 22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和 EGFR 表达。EGFR-IN-166 可用于乳腺癌研究。
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HY-W177546
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HY-171777
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ErPC3; Erucylphosphohomocholine
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PI3K
Akt
Ras
Raf
p38 MAPK
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Cancer
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Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50: 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
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HY-163566
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Apoptosis
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Cancer
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Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50=0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
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HY-157151
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HY-149081
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HY-124403
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长,10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
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HY-115947
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Drug Derivative
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Cancer
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Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长,IC50 为 1.9-5.4 µM。
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HY-152774
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Akt
PI3K
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Cancer
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Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
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HY-144792
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Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
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HY-144791
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Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
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HY-116904
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Apoptosis
Akt
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Cancer
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Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性,IC50s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi)。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
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HY-174336
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Survivin
Apoptosis
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Cancer
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Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂,对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM,对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
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HY-161855
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂,IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性,IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM,有望用于乳腺癌疾病的研究。
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HY-N12209
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Others
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Cancer
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Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物,具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF7 的 IC50s 分别为 0.13 μM,7 μM,23 μM。
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HY-119358
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HY-149480
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
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HY-N1366S
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HY-N15577
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Drug Derivative
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Cancer
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Antiproliferative agent-69 (Compound 1) 是一种山奈酚的烯基化衍生物,发现于 Platanus acerifolia 的新鲜芽毛中。Antiproliferative agent-69 对人乳腺癌细胞 (MCF-7) 和人肝癌细胞 (Hep-G2) 具有显著的抗增殖作用,IC50 值分别为 38.2 μM 和 39.5 μM。Antiproliferative agent-69 有望用于乳腺癌和肝癌的研究。
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HY-156919
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MDM-2/p53
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Cancer
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p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
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HY-174870
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
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Cancer
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PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
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HY-106159
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Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
JNK
PERK
Ferroptosis
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Cancer
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SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis),从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合,抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
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HY-N1366R
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Methylumbelliferone (Standard)
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Reference Standards
Apoptosis
Bacterial
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Infection
Cancer
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7-甲氧基香豆素 (标准品)
Herniarin (Standard) (Methylumbelliferone (Standard)) 是 Herniarin (HY-N1366) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herniarin 是一种天然香豆素,存在于某些开花植物中,具有抗癌作用。Herniarin 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis),导致细胞活力显著下降。Herniarin 还具有抗皮肤癣菌活性。Herniarin 可用于膀胱癌和乳腺癌的研究。
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HY-162312
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Deubiquitinase
Apoptosis
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Cancer
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LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
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HY-N0435
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Isorhamnetin 3-gentiobioside 是一种具有促进癌细胞增殖活性的黄酮类化合物。Isorhamnetin 3-gentiobioside 是 MCF-7 人乳腺癌细胞中 DNA合成 (DNA synthesis) 的激活剂,其 EC50 值为 3.1 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 表现出 ABTS 自由基清除活性,其 IC50 值为 33.43 μg/mL。Isorhamnetin 3-gentiobioside 可用于研究癌症的双向调节机制。
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HY-N3210
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Others
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Cancer
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Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
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HY-147710
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MicroRNA
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Cancer
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PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性,对 MCF7 细胞的 IC50 为 9.55 µM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。
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HY-171477
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Metahexestrol 是一种雌激素受体 (E2R) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。Metahexestrol 能显著抑制雌激素受体阳性的 MCF-7 人乳腺癌细胞系增殖 (ED50 为 1.0 μM)。同时 Metahexestrol 在雌激素受体阴性的 MDA-MB-231 细胞系中也显示抑制活性,且其抗增殖作用不受雌激素的逆转,提示其作用机制可能部分独立于 E2R 通路。Metahexestrol 可用于雌激素依赖性乳腺癌的研究。
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HY-120275
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
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HY-143232
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Fungal
Bacterial
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Infection
Cancer
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Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC=0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
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HY-W082856A
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BCRP
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Cancer
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Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性乳腺癌耐药蛋白/ ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (BCRP/ABCG2) 抑制剂。Butein tetramethyl ether 对 MCF-7 MX 和 MDCK BCRP 细胞具有抑制作用,IC50 值分别为 2.2 μM 和 1.03 μM。Butein tetramethyl ether 有望用于癌症的研究。
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HY-153789
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PI5P4K
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Cancer
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PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 是选择性的 PI5P4Kγ 抑制剂。PI5P4Kγ-IN-1 可用于加了 MCF-7 乳腺癌细胞中的 mTORC1 信号,并进一步表征细胞中的 PI5P4Kγ。
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HY-169477
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Biochemical Assay Reagents
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Cancer
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PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 是一种末端为羧酸盐的聚酰胺胺 (PAMAM) 树状大分子。PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 偶联 DACHPt 对 A2780 卵巢癌细胞、MCF-7 乳腺癌细胞、Caco-2 结肠癌细胞和 BJ 成纤维细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 0.03、1.6、0.18 和 3 µM。
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HY-169019
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖,IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
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HY-172869
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor antagonist 9 (Compound 5D) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 9 对 MCF7 细胞有显著细胞毒性,IC50 值为 8.50 μM,Estrogen receptor antagonist 9 有望用于乳腺癌的研究。
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HY-174131
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50=0.15 nM),对 ERα 突变体 (IC50=59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
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HY-173232
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.509 µM,对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis)、调节基因表达来发挥抗癌活性,可用于乳腺癌领域的研究。
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HY-123656
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
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HY-117102
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HY-175003
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Others
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Cancer
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HV1-IN-2 (Compound 14c) 是一种人电压门控质子通道 (HV1) 抑制剂,IC50 为 2.14 μM。HV1-IN-2 具有强效的抗癌活性,对 THP-1 和 MCF-7 细胞具有显著的抗增殖作用。HV1-IN-2 可用于癌症研究,例如结直肠肿瘤、白血病和乳腺癌。
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HY-113319R
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HY-170999
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Caspase
Apoptosis
Ferroptosis
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Cancer
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Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种基于青蒿素的低聚物,具有抗癌活性,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 90 nM。Antitumor agent-196 通过调节 Bax-caspase 3 信号通路促进细胞凋亡 (Apoptosis),并通过调节关键信号分子 (包括 GPX4) 诱导铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 有望用于抗癌领域的研究。
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HY-119358R
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HY-175465
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Interleukin Related
STAT
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Cancer
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SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM) 抑制剂,其解离常数 (KD) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化,IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
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HY-175269
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HY-144749
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Aldose Reductase
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Cancer
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AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
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HY-163616
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50=22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50=6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性, DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
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HY-146452
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-174414
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 (EGFR) 和 0.08 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-18 具有广谱的抗癌活性。EGFR/HER2-IN-18 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apotosis) 并抑制细胞周期。EGFR/HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究。
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HY-161740
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AUTOTACs
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
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Cancer
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PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy) 途径,而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM,在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
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HY-151158
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR), 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR,IC50 为 0.907 μM。
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HY-114770
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
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HY-172621
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种二氢嘧啶,一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 为 29.00 nM。EGFR-IN-159 对 EGFR 和 HER2 表现出剂量依赖性的抑制作用。EGFR-IN-159 对 MCF-7 乳腺癌细胞和 Vero 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 16.07 μg/mL 和 35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 不能透过血脑屏障 (BBB)。EGFR-IN-159 表现出显著的抗癌活性。
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HY-162805
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HY-171755
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HSP
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Cancer
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Hsp90-IN-40 (Compound 15b) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90) C 端抑制剂。Hsp90-IN-40 对 SKBr3 和 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 2.57 µM 和 2.43 µM)。Hsp90-IN-40 通过抑制 Hsp90 C 端功能,导致 Hsp90 依赖性蛋白降解,从而抑制癌细胞生长。Hsp90-IN-40 可用于乳腺癌的研究。
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HY-124053
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HDAC
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Cancer
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BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
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HY-178112
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis)。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
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HY-175174
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-73 能够显著抑制人类癌细胞的增殖,并具有优异的细胞毒性。Antiproliferative agent-73 具有强效的抗癌活性,对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的 IC50 分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症研究。
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HY-128600
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker:(HY-172645))
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HY-155113
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PROTACs
HSP
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Cancer
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PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
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HY-146440
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HY-163747
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
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HY-138089
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Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
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Metabolic Disease
Cancer
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17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50= 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
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HY-147081
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AGRO-100
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Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
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Cancer
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AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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HY-N13772
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(+)-Dihydroisorhamnetin
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Apoptosis
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Cancer
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3'-O-甲基花旗松素
3'-O-Methyltaxifolin ((+)-Dihydroisorhamnetin) 是一种可在 Pulicaria jaubertii 被发现的二氢黄烷醇类化合物,这些可在 Pulicaria jaubertii 中被发现的包含 3'-O-Methyltaxifolin 在内的醇类化合物混合物具有抗肿瘤活性,对前列腺癌 (PC-3)、乳腺癌 (MCF-7) 和肝细胞癌 (HepG-2) 细胞系的 IC50 值分别为 19.1 μg、20.0 μg 和 24.1 μg。同时,3'-O-Methyltaxifolin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),可用于抗癌领域研究。
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HY-175838
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性,并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合,诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究,如乳腺癌。
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HY-151154
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFR,IC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-115997
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PROTACs
HSP
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Cancer
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PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
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HY-138098
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
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HY-155197
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Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
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HY-134997
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4-oxo DHA
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PPAR
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Cancer
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4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
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HY-170551
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Carbonic Anhydrase
VEGFR
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Cancer
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CA IX/VEGFR-2-IN-3 (Compound 6i) 是一种 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR-2 抑制剂,IC50 分别为 41 和 48 nM。CA IX/VEGFR-2-IN-3 具有抗癌活性,对 MCF-7 乳腺癌细胞 (IC50 为 22.33 μM) 和小鼠成纤维细胞系 3T3 (100 μM 浓度下细胞存活率低于 40 %) 生长具有抑制作用。CA IX/VEGFR-2-IN-3 可用于抗癌领域的研究。
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HY-117649
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
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HY-175512
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
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HY-155965
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VEGFR
PARP
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
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HY-174232
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EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
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Cancer
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EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl-2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
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HY-178065
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PROTACs
Histone Methyltransferase
GLP Receptor
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Cancer
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PROTAC G9a/GLP degrader 1 是一种 G9a/GLP PROTAC 降解剂,其 DC50 分别为 336 nM (G9a) 和 988 nM (GLP)。PROTAC G9a/GLP degrader 1 对 G9a 表现出抑制活性,其 IC50 为 98 nM。PROTAC G9a/GLP degrader 1 可有效抑制乳腺癌 MCF-7 细胞的迁移,且不抑制细胞增殖。PROTAC G9a/GLP degrader 1 可用于乳腺癌的研究 (粉色:G9a/GLP 配体 (HY-152775);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子 (HY-140468))。
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HY-121149B
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(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER),IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量,减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱,无雌激素活性或抗雌激素活性。
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HY-N9174
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Others
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Cancer
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5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
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HY-P10393
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ERα (295-311)
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Apoptosis
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Cancer
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ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-121255
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(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
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TMV
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Cancer
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(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50=3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50=8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
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HY-141877
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YS43-22
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
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HY-N15636
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HY-175698
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Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
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Cancer
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Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4,降低 GSH、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
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HY-172964
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HY-103455
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Estrogen Receptor/ERR
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Others
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ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
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HY-158328A
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HY-162721
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
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HY-141877B
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YS43-22 (isomer)
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
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HY-168608
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TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
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Cancer
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TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
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HY-173492
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
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HY-149633
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HY-N7012
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5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
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Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
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HY-113062
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HY-P11102
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Bacterial
Fungal
HIV
Parasite
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Infection
Cancer
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Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
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HY-P10785
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
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HY-10812
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
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HY-174403
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Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
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HY-155180
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PI3K
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Cancer
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FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
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HY-123715
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
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HY-138074
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5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
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Parasite
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Infection
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Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物,也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分,这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量,抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80=16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用,并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
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HY-149632
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EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
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Cancer
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EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
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HY-W010713
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Fimaporfin free base
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Photosensitizer
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Cancer
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Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
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HY-139090
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28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
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Bacterial
HIV
Drug Derivative
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Cancer
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3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长,但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
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HY-176719
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HY-N12606
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Fungal
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Infection
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Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
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HY-173132
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Aldose Reductase
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Cancer
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AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)的高效广谱抑制剂,通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制,从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中,AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM,显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果,能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
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HY-172748
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Drug Derivative
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Neurological Disease
Cancer
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9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性,如 HCT-116、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620,IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-B0812
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SSA dihydrate
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Chelators
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5-磺基水杨酸(SSA)二水合物
5-Sulfosalicylic acid dihydrate 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid dihydrate 具有抗氧化活性。
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HY-113319
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Carbohydrates
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β-D-果糖
β-D-Fructose 是一种 β-果糖,可通过蔗糖水解产生。β-D-Fructose 可用作甜味增强剂。β-D-Fructose 可被设计为抗乳腺癌 (MCF-7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
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HY-113319R
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Carbohydrates
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β-D-果糖 (Standard)
β-D-Fructose, (Standard) 是 β-D-Fructose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-D-Fructose 是一种 β-果糖,可通过蔗糖水解产生。β-D-Fructose 可用作甜味增强剂。β-D-Fructose 可被设计为抗乳腺癌 (MCF-7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10790
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Breast cancer targeting peptide 18–4 是一种角蛋白 1 (KRT1) 受体靶向肽,Kd 为 0.98 μM。Breast cancer targeting peptide 18–4 的氨基酸序列为 WxEAAYQrFL,是 P160 peptide (HY-P10789) 类似物。Breast cancer targeting peptide 18–4 与抗癌肽 MccJ25 共价结合后能够显著增加 MccJ25 在乳腺癌细胞中的摄取率,并提高其抗癌活性。该共价结合物对 MCF-7、MDA-MB-435、MDA-MB-435-MDR 的 IC50 分别为 14.2、20、25 μM。
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HY-P10393
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ERα (295-311)
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Apoptosis
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Cancer
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ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-P11102
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Bacterial
Fungal
HIV
Parasite
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Infection
Cancer
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Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
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HY-P10785
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-N4010
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HY-N6990
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HY-N4010R
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HY-N10305
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HY-N11438
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HY-N3261
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HY-N4227
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HY-N15584
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HY-N10959
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HY-N1252
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HY-126803
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HY-N1366
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HY-N6885
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HY-N10777
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HY-N1833
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HY-113319
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HY-N12209
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HY-119358
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HY-N15577
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HY-N1366R
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HY-N0435
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HY-N3210
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HY-113319R
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HY-119358R
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HY-N13772
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HY-138098
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HY-N9174
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Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
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Others
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5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
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HY-N15636
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HY-N7012
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5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
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Structural Classification
Monophenols
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Swartzia polyphylla DC.
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
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Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
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木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
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HY-113062
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HY-N12606
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-N1366S
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Herniarin-d3 是 Herniarin (HY-N1366) 氘代物。Herniarin 是一种天然香豆素,存在于某些开花植物中,具有抗癌作用。Herniarin 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis),导致细胞活力显著下降。Herniarin 还具有抗皮肤癣菌活性。Herniarin 可用于膀胱癌和乳腺癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-147081
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AGRO-100
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核酸适配体
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AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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