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MEK1
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MEK1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15202
MEK 162; ARRY-162; ARRY-438162
MEK
Autophagy
Cancer
比美替尼
Binimetinib (MEK1 62) 是口服和选择性的 MEK1 /2 抑制剂, Binimetinib (MEK1 62) 抑制 MEK ,IC50 为 12 nM。
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1 /2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1 /2 抑制剂,对野生型 MEK1 /2 和一组 MEK1 /2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-157750
MEK
Raf
Cancer
MEK1 /C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1 /C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1 /C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-153864
PROTACs
MEK
ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
HY-145702
MEK
ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1 /2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1 /2 具有同等的抑制作用。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide
ERK
Cancer
STE-MEK1 (13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK1 (13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
HY-13064A
GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate
MEK
Apoptosis
Cancer
考比替尼半富马酸盐
Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1 的活性,IC50 值为 4.2 nM。
HY-13064
GDC-0973; XL518
MEK
Apoptosis
Cancer
考比替尼
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
HY-50706
AZD6244; ARRY-142886
MEK
Apoptosis
Cancer
司美替尼
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1 /2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1 /2 磷酸化水平。
HY-50706A
AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
MEK
Apoptosis
Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1 /2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1 /2 磷酸化水平。
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1 /MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1 /2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-107619
HY-12058
ARRY-424704; ARRY-704
MEK
Cancer
AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1 /MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-14719
CH4987655
MEK
Cancer
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 /MEK2 ,IC50 为 5.2 nM。
HY-15437
MEK
Cancer
SL327 抑制 MEK1 和 MEK2 ,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
HY-15496
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-50295
PD 184352
MEK
Apoptosis
Cancer
CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
HY-156625
NFX-179
MEK
Cancer
Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1 /2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-N0776
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1 /MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-126048
MEK
Cancer
JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1 /2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
HY-107417
VEGFR
MEK
FLT3
PDGFR
ERK
Cancer
寄端霉素
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1 ,MEK1 /MEK2 ,FLT-3 ,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12031A
HY-N0776R
HY-100627
MEK
Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-100627A
MEK
Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-12031
HY-10542
Raf
Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1 ,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-119272
ERK
Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S2
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1 /2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
HY-131295
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK
Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki 值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-130642
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1 /2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1 /5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1 ,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1 ,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1 ), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1 ), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-N0226
HY-N0226A
HY-107621
MEK
Cancer
U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
HY-113632
10Z-Debromohymenialdisine
Raf
MEK
Cancer
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性,IC50 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。
HY-153863
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide
ERK
Cancer
STE-MEK1 (13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK1 (13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Mouse (2)
Tag:
His (1)
Tag Free (1)
GST (1)
Source:
Sf9 insect cells (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80833
MAP2K1; MEK 1; PRKMK1; Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1; MAP kinase kinase 1; MAPKK 1; MKK1; ERK activator kinase 1; MAPK/ERK kinase 1; MEK 1
WB
Mouse, Rat
Phospho-MEK1 (Thr292) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43 kDa, targeting to Phospho-MEK1 (Thr292). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Mouse, Rat.
HY-P80832
MAP2K1; MEK 1; PRKMK1; Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1; MAP kinase kinase 1; MAPKK 1; MKK1; ERK activator kinase 1; MAPK/ERK kinase 1; MEK 1
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Phospho-MEK1 (Ser298) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43 kDa, targeting to Phospho-MEK1 (Ser298). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80217
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, FC
Human, Mouse
MEK1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43 kDa, targeting to MEK1. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80218
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
MEK1/2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44 kDa, targeting to MEK1/2. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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