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Platelet activation inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-Y0152
HY-P1929
HY-15664
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-101837
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-142972
HY-107867S1
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-108565
HY-111053
Phospholipase
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-108635
HY-10119R
HY-10119S
HY-10119AR
HY-Y0152R
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-107867S2
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-14993
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-14654
HY-170655
HY-B1777
HY-B1777A
HY-134101
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-14654C
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-10275
AR-H067637
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran (AR-H067637) 是一种具有口服活性的竞争性 thrombin 抑制剂,Ki 为 2-4 nM。AR-H067637 通过阻断 thrombin 结合到纤维蛋白和 thrombomodulin 来抑制血小板活化与聚集。Atecegatran 在多种血浆凝血检测中展示了显著的抗凝效果,其 IC50 在 93-220 nM。Atecegatran 可用于血疾病领域的研究。
HY-B0808S1
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-14654A
HY-141469
HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester
PGE synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-108634
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-B0763
HY-B1777AR
HY-B1777AS
HY-14994R
HY-14993R
HY-168376
9(10)-Nitrated oleic acid
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
9(10)-Nitrooleate (9(10)-Nitrated oleic acid) 是 Oleic acid (HY-N1446) 的一种硝化衍生物。9(10)-Nitrooleate 能够激活 PPAR (PPARα, PPARβ/δ, 和PPARγ),促进脂肪形成和葡萄糖摄取,抑制中性粒细胞和血小板功能,可用于脂质代谢和炎症研究。
HY-124858
HY-14654S
HY-W707656
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus ) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
HY-14654R
HY-14654S1
HY-108635R
HY-P5875
HY-107613R
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (Standard) 是 R 59-022 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-108634S
HY-B0763S1
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦钾
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0763R
HY-B0763S
HY-B0763S2
KC-404-d7 -1; AV-411-d7 -1; MN-166-d7 -1
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
异丁司特-d7 -1
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-B0808R
HY-142669
HY-142670
HY-108556
HY-142779
HY-P5875A
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W709448
Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
COX
Akt
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-176466
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-N0353R
HY-N0353
HY-W100287
HY-108052R
Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)
Reference Standards
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard)
Delphinidin 3-glucoside (chloride) (Standard)是 Delphinidin 3-glucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
HY-113382R
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
PPAR
Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/mL)。
HY-L088
2,821 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,821 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L136
1,227 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,227种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1777AS
Spermine-d8 (tetrahydrochloride) 是 Spermine tetrahydrochloride 的氘代物。Spermine tetrahydrochloride 是一种多胺类一氧化氮供体,能够为血小板提供一氧化氮,并在一定程度上浓度依赖性地抑制血小板活化。Spermine tetrahydrochloride 存在于哺乳动物组织、植物、细菌、核糖体和噬菌体中。Spermine tetrahydrochloride 在体外可抑制原代人胚肺成纤维细胞。Spermine 是一种天然抗氧化剂和抗炎剂。Spermine 能够抑制某些细菌培养物,尤其是金黄色葡萄球菌菌株。Spermine 剂量依赖性地引起纹状体神经毒性。Spermine 可以可逆地抑制小鼠脾细胞原代培养中的 DNA 合成反应、混合淋巴细胞反应和溶细胞淋巴细胞反应的诱导。
HY-14654S
Aspirin-d3 是 Aspirin (HY-14654) 的氘代物。Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase ),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
HY-14654S1
Aspirin-d4 是 Aspirin (HY-14654) 的氘代物。Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase ),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
HY-107867S1
(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-107867S2
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-B0808S1
Oxaprozin-d5 是 Oxaprozin 氘代物。Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
HY-W707656
Aspirin-d7 是 Aspirin (HY-14654) 的氘代物。Aspirin (Acetylsalicylic acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase ),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
HY-108634S
Apafant-d8 是 Apafant 的氘代物。Apafant (WEB 2086) 是一种有效的血小板活化因子 (platelet -activating factor (PAF) ) 拮抗剂,可抑制 PAF 与人 PAF 受体结合,其 Ki 为 9.9 nM。Apafant 可增加 PAF-r、α-珠蛋白、β-珠蛋白的基因表达,降低 c-myb 基因表达。Apafant 对烷基-PAF 介导的致死率具有保护作用。
HY-B0763S1
Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0763S
Ibudilast-d3 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0763S2
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-W709448
Oxaprozin-d10 (Oxaprozinum-d10 ; Wy21743-d10 ) 是 Oxaprozin (HY-B0808) 的氘代物。Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
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