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Rapamycin

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10219
    Rapamycin
    最多引用文献
    728 篇文献验证

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Cancer
    雷帕霉素;西罗莫司 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    <em>Rapamycin</em>
  • HY-10219S

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    雷帕霉素 d3 Rapamycin-d3Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    <em>Rapamycin</em>-d3
  • HY-153511

    Others Cancer
    Rapamycin analog-2 (compound A) 是一种雷帕霉素类似物。
    <em>Rapamycin</em> analog-2
  • HY-10219G

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR Cancer
    雷帕霉素 (GMP) Rapamycin (Sirolimus) (GMP) 是 GMP 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-10219GL

    Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)

    mTOR Cancer
    雷帕霉素 (GMP Like) Rapamycin (Sirolimus) GMP Like 是 GMP Like 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
    <em>Rapamycin</em> (GMP Like)
  • HY-10219S1

    Sirolimus-13C,d3; AY-22989-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds Others
    雷帕霉素;西罗莫司-13C,d3 Rapamycin-13C,d3 (Sirolimus-13C,d3; AY-22989-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219) 的同位素。
    <em>Rapamycin</em>-13C,d3
  • HY-123691

    Fungal Infection Inflammation/Immunology Cancer
    7-O-Demethyl rapamycin 是雷帕霉素 (HY-10219) 的衍生物,具有抗真菌活性和免疫抑制作用。7-O-Demethyl rapamycin 能有效地抑制肿瘤细胞生长。
    7-O-Demethyl <em>rapamycin</em>
  • HY-133770

    Drug Metabolite Others
    Seco Rapamycin ethyl ester 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。
    Seco <em>Rapamycin</em> ethyl ester
  • HY-19555

    SecoRapamycin A

    Drug Metabolite Others
    Seco雷帕霉素 Seco Rapamycin (Secorapamycin A) 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。
    Seco <em>Rapamycin</em>
  • HY-19555A

    SecoRapamycin A monosodium

    Drug Metabolite Others
    Seco雷帕霉素钠盐 Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。
    Seco <em>Rapamycin</em> sodium salt
  • HY-132003

    Akt Cancer
    Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物,具有较强的抗肿瘤活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤中 AKT 磷酸化,可用于癌症研究。
    Wortmannin-<em>Rapamycin</em> Conjugate 1
  • HY-12424A

    Others Cancer
    42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 是雷帕霉素类似物的前体活性分子化合物, 来自专利 US 20080171763 A1,实例 1。雷帕霉素是一个特异性 mTOR 抑制剂。
    42-(2-Tetrazolyl)<em>rapamycin</em>
  • HY-130835

    RC32

    PROTACs FKBP Cancer
    FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
    FKBP12 PROTAC RC32
  • HY-136583

    Drug Metabolite Others
    28-EpirapamycinRapamycin 的一种杂质。Rapamycin 是一种高效特异的 mTOR 抑制剂,在 HEK293 细胞中的 IC50为 0.1 nM。
    28-Epirapamycin
  • HY-10949

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
    SMER3
  • HY-101920
    Autophinib
    5 篇以上引用文献

    Autophagy PI3K Neurological Disease Cancer
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
    Autophinib
  • HY-18672

    Autophagy Cancer
    SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
    SMER18
  • HY-122402

    Bacterial Inflammation/Immunology
    Umirolimus 是一种大环三烯内酯 Rapamycin 的衍生物,是一种强大的免疫抑制剂和抗炎剂。Umirolimus 具有高度的亲脂性,可用做活性分子洗脱支架。
    Umirolimus
  • HY-128339

    Autophagy Cancer
    Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.44 μM。
    Autogramin-1
  • HY-128340

    Autophagy Cancer
    Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
    Autogramin-2
  • HY-123174

    AY-24668

    Antibiotic Fungal Infection
    Demethoxyrapamycin (AY-24668) 是一种有效的抗真菌抗生素,由吸水链霉菌与雷帕霉素共同产生。
    Demethoxyrapamycin
  • HY-10218
    Everolimus
    70 篇以上引用文献

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus
  • HY-111373
    RapaLink-1
    5 篇文献验证

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
    RapaLink-1
  • HY-10218S

    RAD001-d4; SDZ-RAD-d4

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 d4 Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus-d4
  • HY-10218R

    RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial Cancer
    依维莫司 (标准品) Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
    Everolimus (Standard)
  • HY-157167

    mTOR Neurological Disease Cancer
    mTORC1-IN-1 (compound T1) 是一种雷帕霉素同源物 (rapalog) 和选择性 mTORC1 抑制剂。mTORC1 调控细胞生长和代谢,与癌症在内的多种疾病有关。mTORC1-IN-1 通过结合 FKBP12-FRB 复合物(对接分数为−11.6 kcal/mol),靶向 mTORC1。
    mTORC1-IN-1
  • HY-139085A

    Others Cancer
    XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride 是一种可用于合成 C26 连接的雷帕霉素类似物的中间体。
    XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride
  • HY-139085B

    Others Cancer
    XL388-C2-amide-PEG9-NH2 TFA 是一种可用于合成 C26 连接的雷帕霉素类似物的中间体。
    XL388-C2-amide-PEG9-NH2 TFA
  • HY-12424
    Zotarolimus
    2 篇文献验证

    ABT-578; A 179578

    Others Cardiovascular Disease Cancer
    佐他莫司 Zotarolimus (ABT-578) 是雷帕霉素 (HY-10219) 的衍生物,具有抗增殖活性。Zotarolimus 是一种免疫抑制剂。Zotarolimus 被专门开发作为局部输送支架用于预防冠状动脉再狭窄。
    Zotarolimus
  • HY-106345

    FKBP Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
    ILS-920
  • HY-133516

    Others Infection Inflammation/Immunology
    WDB002 是一种天然产物,是 FK506/雷帕霉素家族的成员。 WDB002 靶向 CEP250。 WDB002 可用于 COVID-19 的研究。
    WDB002
  • HY-153806

    ZZY05-092

    FKBP Cancer
    RapaBlock 是有效的、非免疫抑制的和无法透过血脑屏障的 FKBP12 配体。
    RapaBlock
  • HY-141805

    mTOR Cancer
    MHY-1685 是一个新的 mTOR 抑制剂,为改善基于 hCSC 的心肌再生提供了机会。
    MHY-1685
  • HY-136660

    mTOR Neurological Disease
    PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂,其 IC50Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
    PQR626
  • HY-124726

    Autophagy Neurological Disease Cancer
    Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
    Aumitin
  • HY-111065

    mTOR Cancer
    OXA-01 是有效的 mTORC1mTORC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 7 nM。
    OXA-01
  • HY-149861

    Others Infection
    Mip-IN-1(S,S-28i)是一种新型雷帕霉素衍生的巨噬细胞感染增强 (Mip) 抑制剂。 Mip-IN-1 对 Neisseria meningitidisNeisseria gonorrhoeae 的 Mip 蛋白表现出强大的抗酶活性,并显著提高了巨噬细胞的杀灭细菌的能力。
    Mip-IN-1
  • HY-134904

    RM-006

    mTOR Cancer
    RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的,选择性的 mTORC1 抑制剂,对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比,RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强,并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
    RMC-6272
  • HY-12652

    mTOR Cancer
    AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
    AZD3147
  • HY-P1122
    Cyclosporin H
    1 篇文献验证

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Infection Inflammation/Immunology
    Cyclosporin H 是 FPR-1 (甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。Cyclosporin H 是一种病毒转导 (viral transduction) 增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 中慢病毒转导增强 10 倍。Cyclosporin H 与雷帕霉素 (HY-10219) 或前列腺素 E2 (HY-101952) 联合使用时表现出累加效应。Cyclosporin H 缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。
    Cyclosporin H
  • HY-124798
    Rheb inhibitor NR1
    1 篇文献验证

    mTOR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
    Rheb inhibitor NR1
  • HY-145931

    mTOR Autophagy Cancer
    CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
    CC214-2
  • HY-136265

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Cancer
    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
    BC-LI-0186
  • HY-162268

    MALT1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
    MALT1-IN-13

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