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SI+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-150054
    G12Si-5

    		Ras Cancer
    G12Si-5 是 K-Ras G12S 突变体的共价抑制剂 (Ki: 26 μM)。G12Si-5 与 S-IIP 结构域结合并抑制致癌信号。G12Si-5 可降低 KRAS G12S 突变细胞中的 ERK 磷酸化水平。
  • HY-150927
    G12Si-2

    		Ras Cancer
    G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。
  • HY-150054A
    G12Si-5 formic

    		Ras Cancer
    G12Si-5 formic 是 K-Ras G12S 突变体的共价抑制剂 (Ki: 26 μM)。G12Si-5 formic 与 S-IIP 结构域结合并抑制致癌信号。G12Si-5 formic 可降低 KRAS G12S 突变细胞中的 ERK 磷酸化水平。
  • HY-129603
    SI-109

    		STAT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
  • HY-150926
    G12Si-1

    		Ras Cancer
    G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    		 Others Cancer
    SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
  • HY-139426
    ML-SI3

    		TRP Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
  • HY-137498
    EBOV/MARV-IN-1

    		Filovirus Infection
    EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV) 和马尔堡病毒 (MARV) 抑制剂，在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50=0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
  • HY-115989
    HCV-IN-38

    		HCV Infection
    HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
  • HY-150554
    Antitubercular agent-29

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-29 (compound 6xa) 是一种有效的耐药性结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂，对药敏 Mtb 菌株的 MIC 为 0.03 µg/mL，对耐药 Mtb 的 MIC 为 0.03-0.06 µg/mL，并对 Vero 细胞具有良好的选择性 (SI>40)。
  • HY-115929
    DENV-IN-4

    		DNA/RNA Synthesis Infection
    DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50=4.79 μM, Vero CC50>100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平，具有浓度依赖性，并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
  • HY-129602
    SD-36

    		PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
  • HY-N10564
    8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone

    		P-glycoprotein Cancer
    8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
  • HY-134818
    ML-SI1

    		TRP Channel Neurological Disease
    ML-SI1 一种非对映异构体的外消旋混合物，是一种 TRPML 抑制剂，对 TRPML1 的 IC50 值为 15 μM。
  • HY-134819A
    (1R,2R)-ML-SI3

    		TRP Channel Neurological Disease
    (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂，也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。
  • HY-151174
    PDE4-IN-12

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-12 是一种强效的 PDE4 泛型抑制剂，其对 PDE4 和 PDE7 的 IC50 值分别为 3.5 和 15 nM (SI 分别为 2.71 和 4.27)。PDE4-IN-12 具有较好的安全性，可用于炎症性肠病 (IBDs) 的研究。
  • HY-121537
    CAY10404

    		COX Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
  • HY-144749
    AKR1C3-IN-5

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
  • HY-145432
    PI3K-IN-28

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导。

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