Search Result

Results for "

TKIs

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (7) Autophagy (1) Bcr-Abl (3) BCRP (1) Btk (2) c-Kit (2) c-Met/HGFR (4) Caspase (2) EGFR (22) FGFR (4) FLT3 (5) IRAK (2) PDGFR (4) PROTAC Linkers (1) ROR (1) TAM Receptor (3) Trk Receptor (1) VEGFR (7)
By Research Areas:	Cancer (39) Cardiovascular Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

抑制剂 & 激动剂

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-43533

Tarlox-TKI	EGFR	Cancer
Tarlox-TKI 是 Tarloxotinib 的活性代谢产物 Tarlox-TKI，是不可逆的 pan-ErbB 抑制剂。

HY-109189

Rezivertinib BPI-7711	EGFR	Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

HY-114358

Tamnorzatinib ONO-7475	TAM Receptor Trk Receptor	Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

HY-12972

Mavelertinib PF-06747775	EGFR	Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC₅₀ 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-153110A

Larotinib mesylate hydrate	EGFR IRAK Btk	Cancer
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-153110

Larotinib	EGFR IRAK Btk	Cancer
Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-144680

BLU-945 ZL-2313	EGFR	Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

HY-126320

EGFR-IN-8	EGFR c-Met/HGFR	Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。

HY-107145

Ningetinib Tosylate	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-107145A

Ningetinib	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-101549

MRX-2843 3 篇文献验证 UNC2371	FLT3	Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

HY-16135A

CEP-11981 tosylate ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate	VEGFR FGFR	Others
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。

HY-108372

Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl PROTAC Linker 2	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。

HY-16135

CEP-11981 ESK981; BOL 303213X	VEGFR FGFR	Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR1-3 和 FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。

HY-138751A

limertinib diTFA ASK120067 diTFA	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀: 0.3 nM)，对 EGFR^WT (IC₅₀: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-138751

limertinib ASK120067	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀:0.3 nM)，对 EGFR^WT(IC₅₀:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-139300

Epitinib HMPL-813	EGFR	Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-16590

X-376 1 篇文献验证	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR	Cancer
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC₅₀=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC₅₀=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-139300A

Epitinib succinate HMPL-813 succinate	EGFR	Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10207

Dovitinib lactate 5 篇以上引用文献 CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-B0062

Dovitinib lactate hydrate TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR	Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

HY-130616

EGFR-IN-11	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

HY-156092

Antitumor photosensitizer-4	BCRP Apoptosis	Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS)，由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生，对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。

HY-152098

HX103	EGFR	Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M，IC₅₀ 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

HY-139534

ARI-1	ROR Apoptosis	Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。

HY-147183

JBJ-09-063	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183B

JBJ-09-063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-147183A

JBJ-09-063 TFA	EGFR	Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

HY-118304

AKN-028	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-118304B

AKN-028 acetate	FLT3 Apoptosis Caspase	Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC₅₀=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-130608

Mutated EGFR-IN-3	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC₅₀ 值分别为 12 nM 和 13 nM。

HY-10159A

Nilotinib monohydrochloride monohydrate 最多引用文献 28 篇文献验证 AMN107 monohydrochloride monohydrate	Bcr-Abl Autophagy	Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。

HY-137460

Vodobatinib K0706	Bcr-Abl	Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。

HY-19815

Olafertinib	EGFR	Cancer
Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂，其GI₅₀ 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。

HY-161067

EGFR-IN-96	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR^T790M 的癌细胞的生长。

HY-109019

Vorolanib CM082; X-82	VEGFR PDGFR	Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。

HY-128862

EGFR-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-139300A

Epitinib succinate HMPL-813 succinate		炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139300

Epitinib HMPL-813		炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：			* 公司或机构名称：
* Email：			* 联系电话：
* 产品名称：			* 需求量：
目录号：			CAS号：
留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)	站点地图隐私声明
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.	沪ICP备15051369号-4

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)

站点地图隐私声明

TKIs

抑制剂 & 激动剂

点击化学

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z