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UPR

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By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (7) ATF6 (2) Autophagy (2) Bcl-2 Family (2) Caspase (1) Estrogen Receptor/ERR (2) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) Histone Demethylase (2) HSP (1) IRE1 (1) Mitochondrial Metabolism (2) NADPH Oxidase (1) p97 (1) PERK (1) Proteasome (1) Reactive Oxygen Species (3)
By Research Areas:	Cancer (13) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100548

GSK621 2 篇文献验证	AMPK Autophagy Apoptosis	Cancer
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC₅₀ 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

HY-101991

ML291	PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis	Cancer
ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。

HY-132247

ErSO	Others	Cancer
ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。

HY-144070

ErSO-DFP	Others	Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。

HY-132247A

(±)-ErSO	Others	Cancer
(±)-ErSO 是 ErSO 的消旋体。ErSO 是选择性预期未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活物。

HY-139214

IXA4 2 篇文献验证	IRE1	Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。

HY-12825

BHPI	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。

HY-111447

VAS 3947	NADPH Oxidase Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂，具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-136563

RA375	Proteasome Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。

HY-18705

Azoramide 4 篇文献验证	Apoptosis Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family Mitochondrial Metabolism	Endocrinology
Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

HY-121337

Flurochloridone R-40244	Apoptosis Bcl-2 Family	Others
氟咯草酮 Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-147039

BOLD-100 free base NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base	HSP Autophagy	Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。

HY-114410

CCI-006	Mitochondrial Metabolism	Cancer
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。

HY-144070A

(Rac)-ErSO-DFP	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。

HY-13547

ADPM06	Apoptosis	Cancer
ADPM06，是一种氮唑吡咯甲基，是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性，并可诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-112304A

(1R,2S)-NCD38 TFA	Histone Demethylase	Others
(1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的异构体。NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。

HY-112304

NCD38 TFA	Histone Demethylase	Others
NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。

HY-124293

AA147 3 篇文献验证	ATF6 Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease
AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护，并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达，并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。

HY-128724

CB-5339	p97	Cancer
CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂，IC₅₀ <30 nM ，可用于白血病研究，详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。

HY-108434

Ceapin-A7 最多引用文献 6 篇文献验证	ATF6	Neurological Disease Metabolic Disease
Ceapin-A7 是一种内质网应激 ATF6α 信号的选择性阻断剂，其 IC₅₀ 值为 0.59 μM。Ceapin-A7 可用于探讨 ATF6α 促细胞活化的机制及其在病理环境中的作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L054

内质网应激化合物库	219 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。 MCE 内质网应激化合物库收录了 219 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。

内质网应激化合物库

219 compounds

内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。

MCE 内质网应激化合物库收录了 219 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。

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