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anti-cancer drug " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-132254A
IMMU-132 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
TROP2
Cancer
Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),靶向 Trop-2 传递 SN-38。其中抗体部分是 Sacituzumab (HY-P99045),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是CL2A-SN-38 (HY-128946)。Sacituzumab govitecan 具有抗癌活性。
HY-132254
IMMU-132
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
TROP2
Cancer
Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),靶向 Trop-2 传递 SN-38。其中抗体部分是 Sacituzumab (HY-P99045),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是CL2A-SN-38 (HY-128946)。Sacituzumab govitecan 具有抗癌活性。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-153043
Drug Metabolite
Cancer
DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂,来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物,对 H1703、H1975、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。
HY-79255
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
HY-156174
HY-N9981
HY-W013040
HY-W013122
Cholesteryl butyrate
Biochemical Assay Reagents
Cancer
胆固醇丁酸酯
Cholesteryl n-butyrate 是一种胆固醇酯,由胆固醇和丁酸这两种天然存在的物质组成。Cholesteryl n-butyrate 可用于合成具有抑制结肠癌细胞的粘附和迁移活性的固体脂质纳米颗粒 (SLN),为抗癌药物丁酸酯提供了一种递送系统。
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-B0021R
Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
Thymidylate Synthase
Reference Standards
Cancer
去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-172710
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG1000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172711A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG3400-R6H4 可用于药物递送。
HY-172711
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG2000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172712
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG3000-R6H4 可用于药物递送。
HY-B0021S1
HY-168730
STAT
Cancer
Anti cancer agent 259 (Compound 3g) 是一种基于 Telmisartan (HY-13955) 的细胞死亡调节剂,可干扰 STAT5 信号通路,增强耐药细胞对 Imatinib (HY-15463) 的敏感性,SC50 为 1.5 μM。
HY-78913
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-33048
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79198
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
ADC Payload
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-16 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-164919
HY-79196
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-W010778
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-W440919
Liposome
Others
DSPE-PEG-Rhodamine, MW 2000 是一种偶联荧光素的PEG脂质。该两亲性聚合物可在水中形成脂质双分子层,用于包裹治疗药物,如脂质体抗癌药物或mRNA疫苗。Rhodamine 的最大吸收波长为570 nm,最大发射波长为595 nm。使用成像技术可以很容易地追踪 Rhodamine 红色染料。
HY-171030
Ferroptosis
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂,具有细胞通透性,是一种二酯型前药,具有抗癌活性,GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶,参与铁死亡 (Ferroptosis ) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM,可用于癌症研究。
HY-N2598
Bacterial
Infection
Cancer
油酸甲酯
Methyl oleate 是一种脂肪酸甲酯,具有抗广谱的 β-内酰胺酶 (ESBL) 潜力、抗癌和抗菌活性。Methyl oleate 显着提高了二烷基二硫代磷酸锌 (ZDDP) 抗氧化能力,但显着削弱了 ZDDP 的抗磨能力。Methyl oleate 有望用于产生多药耐药病原菌的 ESBL 的研究。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-156516A
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 具有抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC),由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-153962
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一种 ADC 药物-Linker 偶联物 。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 由抗癌剂 SN38 (HY-13704) 和 linker Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3 (HY-131157) 组成。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 可用于 ADC 的合成。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Anti body-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Anti body-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-132257
SC-002
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Notch
Cancer
Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC )。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043),该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-B0766
HY-W009544
3-Hydroxymyristic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Hydroxytetradecanoic acid 是一种饱和脂肪酸。3-Hydroxytetradecanoic acid 天然存在于各种动植物来源中,例如黄油和乳脂。3-Hydroxytetradecanoic acid 在工业上有多种用途,特别是在肥皂、洗涤剂和其他表面活性剂的生产中。3-Hydroxytetradecanoic acid 还用作合成其他生物活性化合物(如抗生素和抗癌药物)的前体。
HY-164429
Integrin
Elastase
Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs ),由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性,并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-B0766R
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-149721
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-W004121
Drug Intermediate
Cancer
4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
HY-U00244A
P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cancer
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A , α2B , 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki 值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
HY-N14116
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-P10789
Microtubule/Tubulin
Cancer
P160 peptide 是一种乳腺癌靶向肽,与乳腺癌细胞中的角蛋白 1 (KRT1 ) 受体结合,Kd 约 1.1 μM,具有显著的靶向乳腺癌细胞的药物递送潜力。P160 peptide 能够提高前促凋亡抗微生物肽 MccJ25 (microcin J25) 的细胞摄取率和抗癌活性。P160 peptide 可用于抗癌领域研究。
HY-N0322BR
Reference Standards
Liposome
Endogenous Metabolite
Others
Cholesterol (Excipient) (Standard) 是 Cholesterol (Excipient) (HY-N0322B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesterol Excipient 是细胞膜的组成部分,也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体,口服有效。Cholesterol Excipient 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂,因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性,可用作药物制剂中的辅料。Cholesterol Excipient 能自组装为胶束、纳米粒、脂质体等递送系统,通过调节膜流动性或响应微环境实现药物控释,具有高载药效率、良好生物相容性等特性。Cholesterol Excipient 主要用于抗癌、抗菌、抗病毒等药物的靶向递送及皮肤疾病治疗等领域的研究。
Cholesterol 本身还是一种参与 β-secretase 介导的淀粉样前体蛋白 (APP) 切割及肠道吸收过程的内源性调节剂,以及内源性 ERRα 激动剂。Cholesterol 通过调节细胞膜脂质环境影响 APP 加工酶的亚细胞定位,可促进 β-淀粉样蛋白生成和被益生菌吸附去除,被用来研究阿尔茨海默病 (AD) 发病机制及益生菌降胆固醇功能。
HY-B1734
HY-D2341
Fluorescent Dye
Cancer
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
HY-169509
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合,阻断 pTyr-SH2 相互作用,进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ,最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-175214
Reactive Oxygen Species (ROS)
Photosensitizer
Cancer
Anti tumor photosensitizer-9 是一种近红外光敏剂 (Photosensitizer ),具有高单线态产氧率 (相对速率 = 1.79)。Anti tumor photosensitizer-9 对多种癌细胞表现出极强光毒性,光照下可诱导 ROS 生成。Anti tumor photosensitizer-9 在体内抑制肿瘤生长,在低药物和光剂量下表现出优异的抗癌光动力疗法 (PDT) 效果。Anti tumor photosensitizer-9 可用于光动力疗法研究。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-W010649
HY-164995
HY-P99970
ADC Antibody
Sodium Phosphate Cotransporter
Cancer
利法妥珠单抗
Lifastuzumab 是一种人源化抗 NaPi2b IgG1 单克隆抗体。Lifastuzumab 可通过 ADC 连接子与 monomethyl auristatin E (MMAE ) (HY-15162) 偶联,形成具有抗癌活性的抗体-药物偶联物 (ADC ) Lifastuzumab vedotin (HY-P99705)。Lifastuzumab vedotin 可用于研究非小细胞肺癌和卵巢癌的疗效。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N2911
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-175201
LPL Receptor
STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-174867
PROTACs
Ferroptosis
Cancer
AY-4 (Compound AY-4) 是一种高效的靶向 FTH1 的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.17 nM)。AY-4 能有效上调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 和铁离子 (Fe3+ ) 的水平。AY-4 是潜在抗癌候选化合物,通过铁蛋白降解调控铁稳态,增强现有药物效果。AY-4 能有效降低乳腺癌细胞中的 FTH1 水平(Pink: FTH1 ligand AY-2 (HY-174871); Blue: E3 ligand Pomalidomide (HY-10984); Black: Linker, Pomalidomide-PEG3-acid (HY-174872))。
HY-B0367
HY-169382
Melatonin Receptor
Cancer
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50 =863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki =3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50 =914 nM) 和 ERK 激活 (EC50 =98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50 s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。
HY-W050154R
Reference Standards
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP;63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力,可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L122
1,473 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。目前已经开发出多种癌症治疗方法,但新的抗癌药物仍然亟待开发。由于获得批准上市的药物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,可以大大加快药物的开发速度。
MCE提供了1,473种批准上市且具有抗癌活性的药物,可用于发现新的抗癌药物或作为抗癌研究的阳性化合物。
HY-L107
1,817 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,817 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L025
9,556 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,556 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L083
2,923 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,923 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L026
2,746 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,746 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L067
739 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 739 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L148
69 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供69种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L058
1,025 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 1,025 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L026P
3,478 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,478 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L135
2,875 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,875种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L042
810 compounds
糖苷,是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子链接而成的化合物,又称为糖配体。糖苷类化合物在自然界中普遍存在,很多生物活性物质为糖苷类化合物。一些激素、甜味剂、生物碱、类黄酮、抗生素等均为糖苷类化合物。糖苷残基可能是其活性的关键部位或只改善其药代动力学参数。糖苷类化合物通常具有抗炎、抗感染、抗癌和抗氧化等特性,在生物体中发挥着多种重要的作用。例如链霉素作为一种氨基糖苷类抗生素,具有抗感染活性。蒽环类化合物具有良好的抗菌和抗癌活性。
MCE 糖苷类化合物库包含 810 种糖苷化合物,是开发糖苷类药物及研究糖苷类化合物的有用工具。
HY-L147
767 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 767 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L169
518 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 518 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L225
0 compounds
药物开发既昂贵又耗时,大约三分之一的停药是由严重的药物不良反应 (adverse drug reactions, ADR) 起的,其中药物引起的心脏毒性 (drug -induced cardiotoxicity, DICT) 是临床后期药物失败和退出市场的主要原因之一。目前,已观察到多种药物类别的心脏毒性,例如抗肿瘤药物、抗精神病药物、抗抑郁药、抗生素和神经退行性疾病药物。为了减少心脏 ADR,确定 DICT 与治疗的临床相关性、阐明潜在的分子机制、识别可靠的生物标志物以及开发新的诊断和治疗方式至关重要。
MCE可提供 0 种心脏毒性化合物,包含一些 FDA 上市药物以及 hERG 钾通道的抑制剂/阻滞剂。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L065
3,053 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 3,053 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L044
581 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 581 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L020
504 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 504 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L076
1,467 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,467 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L155
514 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 514 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L138
6,250 compounds
杂环化合物是包含至少一个杂原子的环状有机化合物,最常见的杂原子是氮、氧和硫。杂环在生物学中很常见,具有广泛的结构,从酶辅因子到氨基酸和蛋白质。一方面,杂环是上市药物和药物化学靶标中常见的结构单位。此外,杂环也是医学化学中的一个重要结构,在维生素、天然产物和抗真菌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗过敏、抗艾滋病毒、抗糖尿病、抗癌等生物活性分子中都有大量的杂环存在。
MCE 提供 6,250 个杂环化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE杂环化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L064
1,338 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,338 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L143
62 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 62 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
HY-L015
848 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 848 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L167
158 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 158 种硼酸类化合物,硼酸库可以用于癌症等疾病研究。
HY-L071
553 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 553 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
HY-L045
3,348 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,348 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2341
Fluorescent Dyes/Probes
6FC-GABA-Taxol 是具有细胞渗透性的荧光探针,其是 6FC 通过 γ-氨基丁酸 (GABA) 与抗癌药物紫杉醇 (Taxol) (HY-B0015) 连接形成的。6FC-GABA-Taxol 可以与活细胞中的微管结合并通过共聚焦显微镜对微管进行成像。6FC-GABA-Taxol 还能够在无外流抑制剂的情况下通过流式细胞仪定量微管结合。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-121310
Indicators
酞菁
Phthalocyanine 是一种光敏剂。Phthalocyanine 对细菌生物膜具有光杀灭作用从而灭活细菌。Phthalocyanine 可以偶联抗癌药物来靶向癌症。Phthalocyanine 可用于开发化学传感器,用于微生物感染和肿瘤的研究。
HY-155881
mPEG-NH2 (MW 550)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 550)
mPEG-amine (MW 550) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155882
mPEG-NH2 (MW 750)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 750)
mPEG-amine (MW 750) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W115607
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000)
Drug Delivery
聚氧乙烯双胺 (MW 8000)
PEG-bis-amine (MW 8000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W440893
Drug Delivery
DSPE-PEG-OH,MW 5000 是一种线性磷脂 PEG 聚合物。脂质尾部允许封装疏水性治疗剂,同时 PEG 链保持其亲水性。该聚合物可用于药物纳米载体,例如脂质体抗癌药物或 mRNA/DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
HY-W441003
Drug Delivery
DSPE-PEG-IA,MW 2000 是一种硫醇反应性磷脂聚 PEG。碘乙酰基可与硫醇反应生成硫醚键。该聚合物可在水中自组装形成脂质双层,可用于靶向递送药物,如脂质体阿霉素作为抗癌药物或 mRNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
HY-155880
mPEG-NH2 (MW 350)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 350)
mPEG-amine (MW 350) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155883
mPEG-NH2 (MW 3400)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 3400)
mPEG-amine (MW 3400) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155884
mPEG-NH2 (MW 4000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 4000)
mPEG-amine (MW 4000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W591632
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 1000)
Drug Delivery
聚氧乙烯双胺 (MW 1000)
PEG-bis-amine (MW 1000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W013122
Cholesteryl butyrate
Biochemical Assay Reagents
胆固醇丁酸酯
Cholesteryl n-butyrate 是一种胆固醇酯,由胆固醇和丁酸这两种天然存在的物质组成。Cholesteryl n-butyrate 可用于合成具有抑制结肠癌细胞的粘附和迁移活性的固体脂质纳米颗粒 (SLN),为抗癌药物丁酸酯提供了一种递送系统。
HY-172710
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG1000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172711A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG3400-R6H4 可用于药物递送。
HY-172711
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG2000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172712
Drug Delivery
DSPE-PEG3000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG3000-R6H4 可用于药物递送。
HY-W440919
Drug Delivery
DSPE-PEG-Rhodamine, MW 2000 是一种偶联荧光素的PEG脂质。该两亲性聚合物可在水中形成脂质双分子层,用于包裹治疗药物,如脂质体抗癌药物或mRNA疫苗。Rhodamine 的最大吸收波长为570 nm,最大发射波长为595 nm。使用成像技术可以很容易地追踪 Rhodamine 红色染料。
HY-W009544
3-Hydroxymyristic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxytetradecanoic acid 是一种饱和脂肪酸。3-Hydroxytetradecanoic acid 天然存在于各种动植物来源中,例如黄油和乳脂。3-Hydroxytetradecanoic acid 在工业上有多种用途,特别是在肥皂、洗涤剂和其他表面活性剂的生产中。3-Hydroxytetradecanoic acid 还用作合成其他生物活性化合物(如抗生素和抗癌药物)的前体。
HY-W004121
Biochemical Assay Reagents
4-Biphenylsulfonyl chloride 是一种合成中间体,通过参与磺酰胺形成反应,合成抗增殖化合物。4-Biphenylsulfonyl chloride 的衍生物可通过增加 PTEN 表达和抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路而抑制人头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞。4-Biphenylsulfonyl chloride 可用于 HNSCC 的抗癌药物的研发。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-40118
Boc-L-proline methyl ester
Liposome
Others
Boc-Pro-OMe (Boc-L-proline methyl ester) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体,其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG,能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2,在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P10789
Microtubule/Tubulin
Cancer
P160 peptide 是一种乳腺癌靶向肽,与乳腺癌细胞中的角蛋白 1 (KRT1 ) 受体结合,Kd 约 1.1 μM,具有显著的靶向乳腺癌细胞的药物递送潜力。P160 peptide 能够提高前促凋亡抗微生物肽 MccJ25 (microcin J25) 的细胞摄取率和抗癌活性。P160 peptide 可用于抗癌领域研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W004260S2
Arachidic acid-d3 是 Arachidic acid (HY-W004260) 的氘代物。Arachidic acid (Eicosanoic acid) 是一种长链饱和脂肪酸。Arachidic acid 存在于人体血浆磷脂、鱼类、大麻和其他植物油中。Arachidic acid 与 Chitosan oligosaccharide (HY-112108) 偶联可用于抗癌药物递送研究。
HY-W004260S1
Arachidic acid-d39 是 Arachidic acid (HY-W004260) 的氘代物。Arachidic acid (Eicosanoic acid) 是一种长链饱和脂肪酸。Arachidic acid 存在于人体血浆磷脂、鱼类、大麻和其他植物油中。Arachidic acid 与 Chitosan oligosaccharide (HY-112108) 偶联可用于抗癌药物递送研究。
HY-W004260S4
Arachidic acid-d4 是 Arachidic acid (HY-W004260) 的氘代物。Arachidic acid (Eicosanoic acid) 是一种长链饱和脂肪酸。Arachidic acid 存在于人体血浆磷脂、鱼类、大麻和其他植物油中。Arachidic acid 与 Chitosan oligosaccharide (HY-112108) 偶联可用于抗癌药物递送研究。
HY-W004260S
Arachidic acid-d2 是 Arachidic acid (HY-W004260) 的氘代物。Arachidic acid (Eicosanoic acid) 是一种长链饱和脂肪酸。Arachidic acid 存在于人体血浆磷脂、鱼类、大麻和其他植物油中。Arachidic acid 与 Chitosan oligosaccharide (HY-112108) 偶联可用于抗癌药物递送研究。
HY-W004260S5
Arachidic acid-d4 -1 是 Arachidic acid (HY-W004260) 的氘代物。Arachidic acid (Eicosanoic acid) 是一种长链饱和脂肪酸。Arachidic acid 存在于人体血浆磷脂、鱼类、大麻和其他植物油中。Arachidic acid 与 Chitosan oligosaccharide (HY-112108) 偶联可用于抗癌药物递送研究。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153962
叠氮化物
SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一种 ADC 药物-Linker 偶联物 。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 由抗癌剂 SN38 (HY-13704) 和 linker Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3 (HY-131157) 组成。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 可用于 ADC 的合成。SN38-PAB-Lys(MMT)-oxydiacetamide-PEG8-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157624
18:0-22:6 PE
磷脂
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (18:0-22:6 PE) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-155881
mPEG-NH2 (MW 550)
聚合物
mPEG-amine (MW 550) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155882
mPEG-NH2 (MW 750)
聚合物
mPEG-amine (MW 750) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W115607
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000)
聚合物
PEG-bis-amine (MW 8000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W591449
PEG化脂质
DOPE-PEG-Azide, MW 2000 是一种聚乙二醇化脂质,具有疏水脂肪酸链和亲水的PEG头部,可用于制备用于靶向药物递送的脂质体或脂质纳米颗粒。其叠氮基团可与炔烃反应。
HY-157678
18:2 PS sodium
磷脂
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:2 PS sodium) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-155880
mPEG-NH2 (MW 350)
聚合物
mPEG-amine (MW 350) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155883
mPEG-NH2 (MW 3400)
聚合物
mPEG-amine (MW 3400) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155884
mPEG-NH2 (MW 4000)
聚合物
mPEG-amine (MW 4000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W591632
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 1000)
聚合物
PEG-bis-amine (MW 1000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-172710
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG1000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172711
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG2000-R6H4 可用于药物递送。
HY-172712
PEG化脂质
DSPE-PEG3000-R6H4 是由 DSPE 和 pH 响应性穿膜肽 (R6H4) 组成的 PEG 化合物。R6H4 可用于 pH 响应性抗癌药物输送目的。DSPE-PEG3000-R6H4 可用于药物递送。
HY-W440919
PEG化脂质
荧光脂质
DSPE-PEG-Rhodamine, MW 2000 是一种偶联荧光素的PEG脂质。该两亲性聚合物可在水中形成脂质双分子层,用于包裹治疗药物,如脂质体抗癌药物或mRNA疫苗。Rhodamine 的最大吸收波长为570 nm,最大发射波长为595 nm。使用成像技术可以很容易地追踪 Rhodamine 红色染料。
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