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cancer metabolism " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-157395
Pyruvate Kinase
Cancer
malonyl-NAC 增加细胞丙基化,导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外,malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-109690
Endogenous Metabolite
Cancer
1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 是犬尿苷的代谢产物,可从大鼠肝线粒体中提取得到。1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 与色氨酸代谢紊乱有关,可用于膀胱癌、白血病和贫血的研究。
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶
Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-152007S
HY-161795
Drug Metabolite
Cancer
SP3CHO 是一种活性代谢物,由 SP3N 在细胞培养过程中通过胺氧化酶的作用代谢生成的。SP3CHO 能够通过招募 SCFFBXO22 E3 连接酶复合体,诱导特定蛋白质的多泛素化。SP3CHO 可用于癌症治疗的研究。
HY-W422400
HY-B1334A
HY-122534
HY-B1334
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-B0486R
HY-113168R
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物,具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应,导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢,导致聚胺水平的显著降低。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-P10928A
HY-N2554
HY-17598R
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-N2181
HY-P10928
HY-144312
Galectin
Metabolic Disease
Cancer
Thiobis-β-Galactose-propyne 是一种有效的多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Galectin-3 参与许多与癌症相关的代谢过程。Galectin-3-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135841
HY-139188
PI5P4K
Metabolic Disease
Cancer
CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂,其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
HY-137899
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
Dephospho-CoA 是辅酶 A (CoA) 生物合成的关键中间产物,通过依赖 GTP 的 Dephospho-CoA 激酶 (DPCK) 催化生成 CoA。Dephospho-CoA 通过磷酸化反应完成 CoA 的最终合成步骤,参与能量代谢和细胞信号传导。Dephospho-CoA 可用于包括癌症 (如调控细胞增殖) 和代谢疾病 (如线粒体功能异常) 的研究。
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
Flucytosine (Standard) 是 Flucytosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-B1334AR
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
Cancer
SR9186 (ML368) 是一种选择性的 CYP3A4 抑制剂,抑制 Midazolam → 1'-hydroxymidazolam、Testosterone → 6β-hydroxytestosterone 和 Vincristine → Vincristine M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。SR-9186 可用于乳腺癌研究。
HY-113081S
HY-176418
HY-Y0319
HY-B0910
HY-12688
HY-113081S1
HY-113081AS
HY-12688A
HY-158189
HY-118041
Carboxylesterase (CES)
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂,具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力,可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面,显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢,从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-142932
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-173298
PDHK
Inflammation/Immunology
Cancer
PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2 ) 双抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍,有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
HY-174254
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂,是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点,Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性,诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-B0910A
Pyritinol dihydrochloride; Pyridoxine disulfide dihydrochloride; Vitamin B6 disulfide dihydrochloride
Drug Derivative
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸吡硫醇
Pyrithioxin (Pyritinol) dihydrochloride 是 Pyrithioxin (HY-B0910) 的二盐酸盐。Pyrithioxin (Pyritinol) 是一种有口服活性的神经动力化合物。Pyrithioxin 能够促进葡萄糖和氨基酸的代谢,增加颈动脉血流量并改善脑血流量。Pyrithioxin 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护作用。Pyrithioxin 可用于癌症、炎症、免疫学、代谢性以及神经系统疾病,如脑梗死、癫痫、纤维肉瘤和类风湿性多关节炎的研究。
HY-W613220
HY-F0002R
HY-F0002AR
HY-113325
HY-F0002
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-F0002A
HY-113325A
HY-113081R
HY-Y0319G
HY-Y0445A
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-B0388
HY-B0910AR
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-N0376
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-163472
HY-145306
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease
Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W587878
HY-158131
FKBP
HSP
Neurological Disease
Cancer
FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-130237
HY-130237R
HY-B0398AR
HY-N0376R
HY-159495
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-Y1316
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-W012382
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸
N-Acetyl-L-tyrosine 是一种内源性、口服有效的线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-122723
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-W012382R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸 (Standard)
N-Acetyl-L-tyrosine (Standard) 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W017540S
HY-114118B
HY-N3021
HY-W012382S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-114118
HY-N3021R
HY-174377
HY-135849
HY-114118F
HY-Y0106
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-114118A
HY-114118S
HY-157161
11β-HSD
Cancer
11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂,癌甾酮。11β-HSD2-IN-1 抑制睾酮生物合成,进而抑制 MCF-7 细胞增殖。11β-HSD2-IN-1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-114118S3
HY-Y0106R
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-N0469R
HY-B1018A
HY-L083
2,972 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L064
1,367 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,367 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L058
1,053 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 1,053 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L092
1,392 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控,以满足重要器官的能量需求,维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源,是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关,如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1,392 个与糖代谢相关的化合物,靶向糖代谢过程中的相关靶点,如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等,MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L012
6,203 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 6,203 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L204
452 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 452 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L123
6,390 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供6,390人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L203
311 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制,甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 311 个小分子化合物,该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L155
516 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 516 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L133
306 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供306种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L087
3,068 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 3,068 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L044
582 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 582 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L230
0 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂库包含 0 种批准上市的激酶抑制剂,是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L015
868 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 868 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,409 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L078
500 compounds
越来越多的研究表明,肠道菌群在人类健康及疾病发展方面发挥越来越重要的作用。肠道菌群失调与多种疾病的发生发展有关,如心血管疾病、炎症性肠道疾病、糖尿病、高血压、癌症及抑郁症等。事实上,肠道微生物的功能就像人体的一种内分泌器官,产生生物活性代谢物,这些代谢物在人类新陈代谢、健康和疾病中发挥重要作用。肠道微生物目前也成为一种新的潜在治疗靶点,有望用于多种疾病的治疗,而对肠道微生物代谢物的分析和鉴定,将有助于新的治疗方法的开发。
为了满足对肠道微生物的研究需求,MCE 精心挑选了 500 个肠道微生物代谢物。MCE肠道微生物代谢物库将有助于肠道微生物研究及相关药物开发。
HY-L067
740 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 740 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L100
138 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 138 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L089
891 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 891 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L034
6,223 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 6,223 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism 、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-D2315
Fluorescent Dyes/Probes
Probe-Cys 是一种具有水溶性和选择性的近红外光谱 Cys 荧光探针 (λex= 680 nm, λem=710 nm),不受 Hcy、GSH 和 HS- 的干扰。Probe-Cys 可以在 HepG2 细胞和斑马鱼体内与刺激剂 1,4二巯基索 (DTT) 和抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (NEM) 反应,用于内源性 Cys 的检测。Probe-Cys 也可以用于拟南芥 (Arabidopsis thaliana ) 中 Cys 的成像。Probe-Cys 为癌症诊断和植物硫代谢的探索提供了一种方法。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-143203
1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Drug Delivery
18:0-18:2 PE 是磷脂酰乙醇胺 (PE) 的重要组成部分,参与磷脂代谢并卵巢癌等疾病相关。18:0-18:2 PE 在热加工过程中,其不饱和脂肪酸会降解形成多种气味活性化合物。18:0-18:2 PE 主要应用于食品科学领域以改善水产品风味,以及与磷脂代谢相关疾病的医学研究。
HY-Y0319G
Buffer Reagents
乙酸镁四水合物
Magnesium acetate tetrahydrate 是一种羧酸和短链脂肪酸 (SCFA)。Magnesium acetate tetrahydrate 能激活 AMPK ,增加 ROS 、cleaved caspase 9 和 PPARα ,并下调 SREBP-1c 和 ChREBP 的表达。Magnesium acetate tetrahydrate 对酿酒酵母 W303-1A 具有抗真菌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 调节能量代谢。Magnesium acetate tetrahydrate 对胃癌具有抗癌活性。Magnesium acetate tetrahydrate 可诱发扭体反应和溃疡性结肠炎。Magnesium acetate tetrahydrate 可用于胃癌、溃疡性结肠炎、肝脂肪变性和疼痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-122949
HY-N0735
HY-N1925
HY-113168
HY-N0093
HY-B0896
HY-N12726
HY-N0427
HY-N0735R
HY-125714
HY-113081
HY-113168R
HY-N2554
HY-N2181
HY-137899
HY-113853
HY-Y0319
HY-B0910
HY-12688
HY-12688A
HY-B0910A
HY-F0002AR
HY-113325
HY-F0002A
HY-113325A
HY-113081R
HY-B0910AR
HY-N0376
HY-N10574
HY-N10574A
HY-130237
HY-130237R
HY-N0376R
HY-W012382
HY-W012382R
HY-N3021
HY-N3021R
HY-Y0106
Structural Classification
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-Y0106R
Structural Classification
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0469R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-152007S
Butyrylcarnitine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Butyrylcarnitine (HY-113168)。Butyrylcarnitine 是一种内源性代谢物,可在血浆中发现。Butyrylcarnitine 水平的升高与脂质和能量代谢异常等密切相关。Butyrylcarnitine 可作为某些疾病的诊断和预后指标,如心力衰竭、头颈部癌。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
HY-144312
炔烃
Thiobis-β-Galactose-propyne 是一种有效的多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Galectin-3 参与许多与癌症相关的代谢过程。Galectin-3-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159495
叠氮化物
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0319
其他
Acetic acid 是一种羧酸和短链脂肪酸 (SCFA)。Acetic acid 能激活 AMPK ,增加 ROS 、cleaved caspase 9 和 PPARα ,并下调 SREBP-1c 和 ChREBP 的表达。Acetic acid 对酿酒酵母 W303-1A 具有抗真菌活性。Acetic acid 调节能量代谢。Acetic acid 对胃癌具有抗癌活性。Acetic acid 可诱发扭体反应和溃疡性结肠炎。Acetic acid 可用于胃癌、溃疡性结肠炎、肝脂肪变性和疼痛的研究。
HY-113325
核苷酸类似物
NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶,被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH),可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体,为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
HY-F0002
Sodium NADP
核苷酸类似物
NADP sodium salt 是 NADP (HY-113325) 的钠盐形式。 NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶,被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH),可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体,为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
HY-F0002A
Disodium NADP
核苷酸类似物
NADP disodium salt 是 NADP (HY-113325) 的二钠盐形式。NADP 是生物体代谢中细胞电子转移反应的辅酶,被交替氧化 (NADP+) 和还原 (NADPH),可以维持细胞氧化还原稳态和调节许多生物事件 (包括细胞代谢)。NADPH 是通用电子供体,为合成代谢反应和氧化还原平衡提供还原能力。NADPH 在调节炎症、氧化还原稳态和合成代谢过程中具有多功能作用。
HY-157706
磷脂
PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K ) 激活剂。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种多磷酸化的磷脂酰肌醇,通过激活 PI3K 来促进 AKT (蛋白激酶B) 的活化,进而影响细胞的代谢、生长和存活。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 还参与调节细胞骨架的动态变化,影响细胞形态和运动。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 可用于癌症,糖尿病和心血管疾病发生发展的研究。
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