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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

9

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0723

    Others Metabolic Disease
    新芒果苷 Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
    Neomangiferin
  • HY-N8144

    Others Cardiovascular Disease
    苦莓苷F1 Niga-ichigoside F1 是一种具有口服活性熊果三萜,具有抗高血脂和抗氧化活性。Niga-ichigoside F1 可以预防高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肝脂肪变性。
    Niga-ichigoside F1
  • HY-101699A

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-124557

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Mahanimbine 是Murraya koenigii中的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 抑制高脂饮食 (HFD) 诱导的小鼠代谢并发症的进展。
    Mahanimbine
  • HY-139994

    XP

    Others Metabolic Disease Cancer
    XN methyl pyrazole 改善饮食引起的肥胖,并诱导高脂饮食老鼠的能量消耗。
    XN methyl pyrazole
  • HY-12756A
    E6446 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Toll-like Receptor (TLR) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。E6446 dihydrochloride 还改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的肝脏病变,可用于非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的研究。
    E6446 dihydrochloride
  • HY-12756
    E6446
    5 篇以上引用文献

    Toll-like Receptor (TLR) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。E6446 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。E6446 还改善高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的肝脏病变,可用于非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的研究。
    E6446
  • HY-W042416
    N,N-Dimethylacetamide
    1 篇文献验证

    DMAc

    Biochemical Assay Reagents NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    二甲基乙酰胺 N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
    N,N-Dimethylacetamide
  • HY-115914

    Others Others
    Lipid-lowering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-lowering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-lowering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
    Lipid-lowering agent-1
  • HY-120828

    CJC 1134PC

    GLP Receptor Metabolic Disease
    艾本那肽 Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物,体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合,形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空,并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
    Albenatide
  • HY-18555
    TMPA
    1 篇文献验证

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂,与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭,以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖,减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD,也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-123986
    CTPI-2
    5 篇以上引用文献

    Mitochondrial Metabolism Inflammation/Immunology Cancer
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
    CTPI-2
  • HY-130437

    MDM-2/p53 TGF-β Receptor Caspase Infection Metabolic Disease
    p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物,是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。
    p-nitro-Pifithrin-α
  • HY-155517

    NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
    INF200
  • HY-110197

    Others Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-108521

    RAR/RXR Metabolic Disease
    HX531 是一种有效的 RXR 拮抗剂,其 IC50为18 nM。研究表明,其可以降低高脂饮食小鼠的白色脂肪组织、骨骼肌和肝脏中的甘油三酯含量。
    HX531
  • HY-135115

    3,4-DHPEA-EA

    Others Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,存在于特级初榨橄榄油中,具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)(50 mg/kg食物)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平,并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-131448

    Others Metabolic Disease
    A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 的抑制剂,IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
    A3334
  • HY-123033A
    Nicotinamide riboside chloride
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖氯酸盐 Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside chloride
  • HY-123033

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,可以增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside
  • HY-152199

    Adenosine Deaminase Metabolic Disease
    AMPD2 inhibitor 2 (compound 21) 是一种有效的 AMP 脱氨酶 2 (AMPD2) 抑制剂,对 hAMPD2 和 mAMPD2 的 IC50 值分别为 0.1 μM 和 0.28μM。AMPD2 inhibitor 2 有潜力用于评估 AMPD2 在维持高脂肪饮食的小鼠中的生理作用。
    AMPD2 inhibitor 2
  • HY-123033B

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖酒石酸盐 Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside tartrate
  • HY-123033C

    Sirtuin Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    烟酰胺核糖苹果酸盐 Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
    Nicotinamide riboside malate
  • HY-137492

    Others Metabolic Disease
    16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 (HY-106420) 的衍生物。16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester 是 16,16-Dimethyl-PGE2 的前药。
    16,16-Dimethyl-PGE2-4-(4-acetamidobenzamido)phenyl ester
  • HY-15671

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50
  • HY-15671A

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50 quarterhydrate
  • HY-133180

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-131447
    KY19382
    1 篇文献验证

    A3051

    GSK-3 Wnt β-catenin Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
    KY19382
  • HY-135425
    10,12-Tricosadiynoic acid
    3 篇文献验证

    Acyltransferase Metabolic Disease
    10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
    10,12-Tricosadiynoic acid
  • HY-120984

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
    Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide
  • HY-106425

    TRC-150094

    Others Metabolic Disease
    Omzotirome (TRC150094) 是一种碘甲状腺原氨酸的功能类似物,可用于高脂血症的研究 (WO2008149379)。
    Omzotirome
  • HY-12191A

    Histamine Receptor Metabolic Disease
    A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。
    A 331440 hydrochloride
  • HY-14471

    ATL-962

    Others Metabolic Disease
    新利司他 Cetilistat (ATL-962) 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂,可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性,IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
    Cetilistat
  • HY-101190

    SHP626; LUM002

    Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Metabolic Disease
    Volixibat (SHP626;LUM002) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有潜力用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    Volixibat
  • HY-136124

    Drug Metabolite Others
    新利司他杂质1 Cetilistat impurity 1 是 Cetilistat 的一种杂质。Cetilistat 是一种胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂,可作为有效的抗肥胖药。Cetilistat 抑制大鼠和人胰脂肪酶活性,IC50 分别为 54.8 nM 和 5.95 nM。
    Cetilistat impurity 1
  • HY-114911

    DA2370; Prenazone; Zepelin

    COX Reactive Oxygen Species MMP Inflammation/Immunology
    Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
    Feprazone
  • HY-114911R

    COX Reactive Oxygen Species MMP Inflammation/Immunology
    Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
    Feprazone (Standard)
  • HY-N0007

    (E,E)-Curcumin III; (E,E)-Didemethoxycurcumin

    Apoptosis Autophagy Cancer
    双去甲氧基姜黄素 (E,E)-Bisdemethoxycurcumin ((E,E)-Curcumin III) 是姜黄素衍生物,具有抗炎症和抗癌活性。
    (E,E)-Bisdemethoxycurcumin
  • HY-N2118
    Bilobetin
    1 篇文献验证

    PPAR PKA Akt p38 MAPK ERK Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin

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