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ovarian tumors
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-139453
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HY-N0462
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HY-100433
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PDI
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Cancer
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PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-P99386
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HY-P99667
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OMP-54F28; FZD8-Fc
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Wnt
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Cancer
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Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
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HY-P990251
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MMP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I)。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究,如卵巢肿瘤。
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HY-133800
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HY-N0462R
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HY-18652A
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Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
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Raf
MEK
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Cancer
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Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
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HY-143407
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
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HY-16503
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HY-107008
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HY-P99547
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(vic)-Trastuzumab duocarmazine
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
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Cancer
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Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC, 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
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HY-P5098
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Integrin
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Cancer
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E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
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HY-153909
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HY-137450A
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IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
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PARP
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Cancer
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Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
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HY-P99413
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ASP1650
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HCV
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Cancer
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IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
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HY-153908
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HY-172663A
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Trabectedin derivative 1 TFA 是一种选择性 DNA 小沟结合剂。Trabectedin derivative 1 TFA 抑制 DNA 转录和修复过程,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trabectedin derivative 1 TFA 有望用于软组织肉瘤、卵巢癌等实体瘤的研究。
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HY-169062
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MMP
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Cancer
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RJF02215 是一种 MMP-9 抑制剂。RJF02215 对卵巢癌 SKOV3 细胞系具有生长抑制活性。RJF02215 可用于肿瘤研究。
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HY-10822
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BGC 945; ONX-0801; CB 300945
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS)) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
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HY-153907
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HY-162879
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FAK
Src
Akt
Autophagy
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Cancer
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FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy)。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
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HY-127079
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HY-116392B
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HY-10822A
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BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
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Thymidylate Synthase
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Cancer
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Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS)) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
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HY-14375
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NAMPT
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Cancer
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CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子,在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-P99506
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SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
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ADC Antibody
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Cancer
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他林妥单抗
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3) 的 ADC Antibody。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
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HY-P991608
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7F11C7
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Mucin
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Cancer
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CTM01 是一种靶向 MUC1 的鼠源 IgG1 (或人源化 IgG4) 单克隆抗体抑制剂。CTM01 对上皮来源的实体瘤 (例如乳腺癌、肺癌和卵巢癌) 具有广谱抗癌活性。
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HY-W021377B
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ADC Payload
Drug Intermediate
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Cancer
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Exatecan Intermediate 4 (Compound 14f) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
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HY-W021377A
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ADC Payload
Drug Intermediate
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Cancer
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Exatecan Intermediate 2 hydrochloride (Compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
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HY-W021377
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ADC Payload
Drug Intermediate
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Cancer
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Exatecan Intermediate 2 (Compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
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HY-W021377C
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ADC Payload
Drug Intermediate
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Cancer
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Exatecan Intermediate 4 dihydrochloride (Compound 14f) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
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HY-136563
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HY-42487A
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HY-42487B
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ADC Payload
Topoisomerase
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Cancer
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(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
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HY-132822
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SBP-101
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Others
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Cancer
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Ivospemin (SBP-101) 是抗癌作用的精胺类似物。Ivospemin 在体外和体内都显示出减缓胰腺癌和卵巢癌肿瘤进展的作用。Ivospemin 对多胺分解代谢有适度的诱导作用,但对 ornithine decarboxylase 活性的抑制更强。Ivospemin 有望用于癌症的研究。
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HY-13072
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AS-703569; R-763
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Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
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Cancer
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Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
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HY-P991372
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RN927C antibody
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TROP2
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Cancer
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Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
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HY-106768
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CB 10-375; NSC 283162
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DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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Trimelamol (CB10-375; NSC283162) 是一种高效的酸催化的 DNA 链间交联剂,由于其对血脑屏障的穿透性有限,神经毒性较低。Trimelamol 有抗肿瘤活性且克服铂类耐药性。Trimelamol 被用于对肺癌和卵巢癌的研究[1][2][3][4][5]。
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HY-106376A
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L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
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Ferroptosis
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Cancer
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L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
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HY-122650
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Autophagy
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Cancer
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PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
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HY-157396
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Aurora Kinase
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA) 抑制剂,IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
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HY-13072B
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AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
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Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
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Cancer
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Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
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HY-155458
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PARP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
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HY-147298
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CYC140
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Polo-like Kinase (PLK)
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Cancer
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Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂,可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
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HY-128595
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Transglutaminase
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Cancer
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MT-4 是一种组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂的衍生物。MT-4 可靶向 TG2 与纤连蛋白 (FN) 的复合体 (TG2/FN),抑制肿瘤细胞与基质的粘附。MT-4 可抑制卵巢癌 (OC) 细胞与腹膜的黏附,还可以增加还卵巢癌细胞对紫杉醇的敏感性。
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HY-13072R
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Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
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Cancer
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Cenisertib (Standard) 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
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HY-18957C
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BGB-283 hydrochloride
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
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HY-103671A
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Glutaminase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
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HY-103671
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HY-106376C
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L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
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Ferroptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
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HY-118487
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HY-P99229
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ADC Antibody
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Cancer
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尤匹菲妥单抗
Upifitamab 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。Upifitamab 可用于合成 ADC,例如 Upfitamab rilsodotin。Upfitamab rilsodotin 可用于实体瘤研究,包括高级别严重上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌 (OC)。Upifitamab 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
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HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
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HY-153066
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KIF18A-IN-7
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Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis)。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
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HY-P99925
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REGN421
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Notch
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Metabolic Disease
Cancer
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依诺苏单抗
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
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HY-134061
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Apoptosis
Mitosis
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Cancer
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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HY-177138
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
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HY-109583
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HY-P99262
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HY-135457
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Phosphatase
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Cancer
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JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1,PTP4A2,PTP4A3,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
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HY-171543
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PARP
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Cancer
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PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂,PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性,EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
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HY-P990830
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Mucin
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Cancer
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Anti-MUC16 Antibody (VK8) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 MUC16。Anti-MUC16 Antibody (VK8) 可与人 MUC16 发生反应,也称为癌抗原 125 (CA125)。Anti-MUC16 Antibody (VK8) 可用于检测肿瘤标志物,如卵巢癌。
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HY-P99291
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LM609; MEDI-522
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Integrin
Apoptosis
Akt
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Cancer
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埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αvβ3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αvβ3+ 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αvβ3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-144273
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HY-144274
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HY-155163
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HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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HY-130326
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Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
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Apoptosis
Caspase
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Cardiovascular Disease
Cancer
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RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
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HY-P10762
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HY-19671
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SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
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HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Apoptosis
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Cancer
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Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis)。
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HY-122224
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Sigma Receptor
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Cancer
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SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路,对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
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HY-P11018
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HY-P991310
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LT3015; LT-3000
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LPL Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放,并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-175257
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HY-109583S
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HY-N2080
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GABA Receptor
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Cancer
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宋果灵
Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
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HY-N3446
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Apoptosis
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Cancer
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IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
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HY-162937
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HY-136174
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PARP
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Cancer
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RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
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HY-175459
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PROTACs
FAK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达,进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色: FAK-IN-3:HY-143407,蓝色: Thalidomide-4-OH:HY-103596,蓝色 + 黑色: FAK ligand-3: HY-W939883,黑色:连接子)。
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HY-P11011
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Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
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CXCR
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Cancer
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Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
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HY-W142432
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HY-N1508
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HY-75706
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PARP
Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的 Olaparib (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4 (HY-141481)。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
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HY-N1508R
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HY-P99605
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PRS 343
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EGFR
TNF Receptor
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Cancer
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Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
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HY-15313B
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Histone Demethylase
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Metabolic Disease
Cancer
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CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
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HY-L173
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2,441 compounds
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卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,441 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5098
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Integrin
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Cancer
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E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
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HY-P10762
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HY-P11018
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HY-P11011
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Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
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CXCR
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Cancer
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Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99179
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- HY-P99386
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-
- HY-P99667
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OMP-54F28; FZD8-Fc
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Wnt
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Cancer
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Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
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- HY-P990251
-
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MMP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I)。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究,如卵巢肿瘤。
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- HY-P99547
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(vic)-Trastuzumab duocarmazine
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
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Cancer
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Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC, 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
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- HY-P99413
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ASP1650
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HCV
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Cancer
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IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
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- HY-P99506
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SC-003 mAb; SC-Mab003; SC34.28ss1
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ADC Antibody
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Cancer
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他林妥单抗
Tamrintamab (SC-003 mAb, SC-Mab003, SC34.28ss1) 是一种靶向二肽酶 3 (DPEP3 或 MBD3) 的 ADC Antibody。DPEP3 是一种糖基磷脂酰肌醇锚定金属肽酶,在卵巢肿瘤中过度表达。Tamrintamab 可特异性结合表达 DPEP3 的细胞产生细胞毒性,Tamrintamab 可用于卵巢癌的研究。
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- HY-P99276
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Anti-Human CA-125 Recombinant Antibody
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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阿巴伏单抗
Abagovomab (Anti-Human CA-125 Recombinant Antibody) 是一种小鼠单克隆抗独特型抗体,靶向肿瘤相关抗原 CA-125。Abagovomab 由小鼠杂交瘤细胞产生,可以模仿人的 TAA, CA-125。Abagovomab 还能够诱导卵巢癌 (oc) 的体液和细胞免疫反应。
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- HY-P991608
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7F11C7
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Mucin
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Cancer
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CTM01 是一种靶向 MUC1 的鼠源 IgG1 (或人源化 IgG4) 单克隆抗体抑制剂。CTM01 对上皮来源的实体瘤 (例如乳腺癌、肺癌和卵巢癌) 具有广谱抗癌活性。
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- HY-P991372
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RN927C antibody
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TROP2
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Cancer
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Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
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- HY-P99229
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ADC Antibody
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Cancer
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尤匹菲妥单抗
Upifitamab 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。Upifitamab 可用于合成 ADC,例如 Upfitamab rilsodotin。Upfitamab rilsodotin 可用于实体瘤研究,包括高级别严重上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌 (OC)。Upifitamab 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
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- HY-P99101
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AEX-4089
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ADC Antibody
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Cancer
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Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
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- HY-P99925
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REGN421
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Notch
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Metabolic Disease
Cancer
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依诺苏单抗
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
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- HY-P99262
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- HY-P990830
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Mucin
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Cancer
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Anti-MUC16 Antibody (VK8) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 MUC16。Anti-MUC16 Antibody (VK8) 可与人 MUC16 发生反应,也称为癌抗原 125 (CA125)。Anti-MUC16 Antibody (VK8) 可用于检测肿瘤标志物,如卵巢癌。
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- HY-P99291
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LM609; MEDI-522
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Integrin
Apoptosis
Akt
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Cancer
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埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αvβ3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αvβ3+ 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αvβ3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P99463
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AVB-500; AVB-S6-500
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TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
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- HY-P991310
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LT3015; LT-3000
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LPL Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放,并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P99605
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PRS 343
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EGFR
TNF Receptor
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Cancer
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Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-109583S
-
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4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
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- HY-100433
-
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炔烃
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PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-134061
-
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炔烃
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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- HY-10822
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BGC 945; ONX-0801; CB 300945
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炔烃
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Idetrexed (ONX 0801) 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS)) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
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- HY-10822A
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BGC 945 trisodium; ONX 0801 trisodium; CB 300945 trisodium
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炔烃
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Idetrexed (ONX 0801) trisodium 是一种胸苷酸合酶 (thymidylate synthase (TS)) 抑制剂,Ki 值为 1.2 nM。Idetrexed trisodium 可特异性转运至 α-叶酸受体 (α-FR) 过表达的肿瘤,例如卵巢癌。
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- HY-14375
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炔烃
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CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子,在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。CB 300919 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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