2. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB Apoptosis
  3. Angiotensin Receptor Reactive Oxygen Species Apoptosis
  4. Azilsartan

Azilsartan  (Synonyms: 阿齐沙坦; TAK-536)

目录号: HY-14914 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Azilsartan Chemical Structure

Azilsartan Chemical Structure

CAS No. : 147403-03-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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Azilsartan 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Azilsartan purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Apr 11;8(15):24099-24109.  [Abstract]

    Rats are orally administered with vehicle or Azilsartan (5 mg/kg/d) during the four-week rotenone (2.5 mg/kg/d) infusion. A. TH-immunoreactive neurons in the SN of each group. B. Quantitative analysis of TH-positive neurons in the SN of each group. Scale bar: 500 μm. C. The activity of caspase-3 in the SN is measured by a colorimetric assay kit.

    查看 Angiotensin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    AT1 Receptor AT2 Receptor

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Azilsartan (TAK-536) is an orally active, potent, selective and specific angiotensin II type 1 receptor (AT1) antagonist. Azilsartan induces ROS formation and apoptosis in HepG2 cells. Azilsartan shows neuroprotective and anticancer activity. Azilsartan can be used for hypertension and stroke research[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Azilsartan (0-200 μM, 0-72 h) decreases the viability of HepG2 cells[5].
    Azilsartan (100 μM, 24 h) induces apoptosis in HepG2 cells[5].
    Azilsartan inhibits the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM[3].
    Azilsartan potently inhibits aortic endothelial and vascular cell proliferation in the absence of exogenous Ang II supplementation[5].
    Azilsartan enhances adipogenesis and exerted greater effects than Valsartan (HY-18204) on expression of genes encoding peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα), PPARδ, leptin, adipsin, and adiponectin[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Azilsartan 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[5]

    Cell Line: HepG2 and KDR cells
    Concentration: 5, 25, 50, 100 and 200 μM
    Incubation Time: 24, 48, and 72 h
    Result: Gradually decreased the viability of HepG2 cells by increasing the incubation time and dose, the inhibitory concentration of Azilsartan (IC 50%) against HepG2 cells was 100 μM for 24 h treatment time point while in KDR epithelial normal cells no significant cytotoxic effect was observed during the similar treatment conditions.

    Apoptosis Analysis[5]

    Cell Line: HepG2 cells
    Concentration: 100 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Induced 57.2% early and 0.52% late apoptosis respectively after 24 h.
    体内研究
    (In Vivo)

    Azilsartan (0-3 mg/kg, Oral gavage, once daily for 5 days) decreases SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats at 2 mg/kg[2].
    Azilsartan (0-2 mg/kg, Oral gavage, once daily for 21 days) lowers blood pressure and basal plasma insulin concentration[2].
    Azilsartan (2 and 4 mg/kg; PO, daily for 9 days) offers protection against ischemia induced secondary brain injury[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Wistar-Kyoto (WKY) rats, obese Koletsky rats (n=6 per group)[2]
    Dosage: 0, 1, 2 and 3 mg/kg
    Administration: Oral gavage, once daily (9:00-10:00 hours) for 5 days
    Result: Decreased SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats to that of normal rats at 2 mg/kg, whereas the 3 mg/kg dose elicited hypotension.
    Animal Model: Obese Koletsky rats (16, n = 8 per group)[2]
    Dosage: 0 and 2 mg/kg
    Administration: Oral gavage, once daily (9:00-10:00 hours) for 21 days
    Result: Lowered blood pressure, basal plasma insulin concentration and the homeostasis model assessment of insulin resistance index, and inhibited over-increase of plasma glucose and insulin concentrations during oral glucose tolerance test.
    Animal Model: Male Wistar Rats (240–280 g)[4]
    Dosage: 0, 2, and 4 mg/kg
    Administration: Orally, daily for 9 days, starting 7 days before the day of surgery
    Result: Individual treatments with Azilsartan (2 & 4 mg/kg) and Coenzyme Q10 (HY-N0111) (20 & 40 mg/kg) significantly attenuated the reduction in locomotor activity. Further, combination treatment with azilsartan (2 mg/kg) and Coenzyme Q10 (20 mg/kg) significantly improved the locomotor activity of animals as compared to their effects per se in BCCAO treated animals.
    Clinical Trial
    分子量

    456.45

    Formula

    C25H20N4O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    阿齐沙坦；阿奇沙坦
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1908 mL 10.9541 mL 21.9082 mL
    5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Azilsartan 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1908 mL 10.9541 mL 21.9082 mL 54.7705 mL
    5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL 10.9541 mL
    10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL 5.4771 mL
    15 mM 0.1461 mL 0.7303 mL 1.4605 mL 3.6514 mL
    20 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0954 mL 2.7385 mL
    25 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8763 mL 2.1908 mL
    30 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7303 mL 1.8257 mL
    40 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5477 mL 1.3693 mL
    50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0954 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Azilsartan147403-03-0TAK-536阿齐沙坦阿奇沙坦TAK536TAK 536Angiotensin ReceptorReactive Oxygen SpeciesApoptosisHypertensionNeuroprotectionStrokeIschemiaHepG2KDR cellsendothelialvascular cellcanceradipogenesisInhibitorinhibitorinhibit

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