1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. FGFR
  3. BLU9931

BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

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BLU9931 Chemical Structure

BLU9931 Chemical Structure

CAS No. : 1538604-68-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1045
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥3900
In-stock
100 mg ¥6600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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Top Publications Citing Use of Products

    BLU9931 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Oncol. 2017 Nov;51(5):1611-1620.  [Abstract]

    Western blot detection of the expression of related molecules including signal pathway (STAT3), apoptosis (cleaved caspase‑3), cell cycle (cyclin D1 and P27kip1) and epithelial-mesenchymal transition (E-cadherin and vimentin) in HCT116 and SW620 cells when treated by the single and combination of 5-FU and Blu9931.

    查看 FGFR 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BLU9931 is a potent, highly selective, and irreversible fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) inhibitor with an IC50 of 3 nM and a Kd of 6 nM. BLU9931 has significant antitumor activity[1].

    IC50 & Target

    FGFR1

    591 nM (IC50)

    FGFR2

    493 nM (IC50)

    FGFR3

    150 nM (IC50)

    FGFR4

    3 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    BLU9931 inhibits proliferation of HCC cell lines that express an intact FGFR4 signaling complex, with EC50s of 0.07 μM, 0.11 μM and 0.02 μM for Hep 3B, HuH7 and JHH7 cells, respectively[1].
    BLU9931 (0.3-300 nM; 1 hour; MDA-MB-453 and Hep 3B cells) treatment demonstrates potent, dose-dependent reduction of phosphorylation of FGFR4 signaling pathway components, including fibroblast growth factor receptor substrate 2 (FRS2), MAPK, and AKT in MDA-MB-453 cells. BLU9931 shows dose-dependent inhibition of the signaling cascade downstream of FGFR4. BLU9931 exhibits potent inhibition of phosphorylation of the FGFR4 pathway components in Hep 3B cells. BLU9931 treatment leads to induction of caspase-3/7 activity, indicative of induction of apoptosis that results in inhibition of signaling downstream of FGFR4[1].
    BLU9931 (100 nM; 0 -24 hours; Hep 3B cells) treatment increases CYP7A1 mRNA expression and the expression of the proliferative marker EGR1 is inhibited[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: MDA-MB-453 and Hep 3B cells
    Concentration: 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM
    Incubation Time: 1 hour
    Result: Demonstrated potent, dose-dependent reduction of phosphorylation of FGFR4 signaling pathway components, including fibroblast growth factor receptor substrate 2 (FRS2), MAPK, and AKT in MDA-MB-453 and Hep 3B cells.

    RT-PCR[1]

    Cell Line: Hep 3B cells
    Concentration: 100 nM
    Incubation Time: 0 hour, 4 hours, 8 hour, 24 hours
    Result: Increased CYP7A1 mRNA expression. And the expression of the proliferative marker EGR1 was inhibited.
    体内研究
    (In Vivo)

    BLU9931 (10-100 mg/kg; oral administration; twice every day; for 21 days; mice) treatment demonstrates antitumor activity in HCC xenograft models[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Mice injected with Hep 3B cells[1]
    Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
    Administration: Oral administration; twice every day; for 21 days
    Result: Resulted in dose-dependent growth inhibition of Hep 3B tumors. Prevented weight loss in a dose-dependent manner.
    分子量

    509.38

    Formula

    C26H22Cl2N4O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (163.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9632 mL 9.8159 mL 19.6317 mL
    5 mM 0.3926 mL 1.9632 mL 3.9263 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    参考文献

    BLU9931 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9632 mL 9.8159 mL 19.6317 mL 49.0793 mL
    5 mM 0.3926 mL 1.9632 mL 3.9263 mL 9.8159 mL
    10 mM 0.1963 mL 0.9816 mL 1.9632 mL 4.9079 mL
    15 mM 0.1309 mL 0.6544 mL 1.3088 mL 3.2720 mL
    20 mM 0.0982 mL 0.4908 mL 0.9816 mL 2.4540 mL
    25 mM 0.0785 mL 0.3926 mL 0.7853 mL 1.9632 mL
    30 mM 0.0654 mL 0.3272 mL 0.6544 mL 1.6360 mL
    40 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4908 mL 1.2270 mL
    50 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3926 mL 0.9816 mL
    60 mM 0.0327 mL 0.1636 mL 0.3272 mL 0.8180 mL
    80 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2454 mL 0.6135 mL
    100 mM 0.0196 mL 0.0982 mL 0.1963 mL 0.4908 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    BLU9931
    目录号:
    HY-12823
    需求量: