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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12651A
    Primaquine
    2 篇文献验证

    		 Parasite Infection
    Primaquine 是一种有效的 抗疟疾 剂，也是一种有效的恶性疟原虫杀配子体。Primaquine 可防止间日疟和卵形疟复发。
    Primaquine
  • HY-125399
    PSMA-11

    HBED-CC-PSMA

    		 PSMA Cancer
    PSMA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。PSMA-11 通过与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。
    PSMA-11
  • HY-109068
    Parsaclisib

    INCB050465; IBI-376

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib
  • HY-109068A
    Parsaclisib hydrochloride

    INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib hydrochloride
  • HY-108831A
    Natalizumab (Solution)
    1 篇文献验证

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab (Solution)
  • HY-144858
    EZM0414
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-13010
    Laquinimod
    2 篇文献验证

    ABR-215062

    		 NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology
    拉喹莫德 Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
    Laquinimod
  • HY-W062904
    Laquinimod sodium

    ABR-215062 sodium

    		 NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    拉喹莫德钠盐 Laquinimod (ABR-215062) sodium 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod sodium 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod sodium 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
    Laquinimod sodium
  • HY-P99033
    Mosunetuzumab

    BTCT-4465A

    		 CD20 CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    莫妥珠单抗 Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞依赖性双特异性 (TDB) 抗体，靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞，可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
    Mosunetuzumab
  • HY-14572
    PR-104A

    SN 27858

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Drug Metabolite Cancer
    PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前体 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
    PR-104A
  • HY-13052
    SB-737050A

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-737050A 是一种有效的 5-HT6 拮抗剂，可防止成瘾复发。
    SB-737050A
  • HY-150403
    XF067-68

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    XF067-68 是一种靶向降解 WD40 重复域蛋白5 (WDR5) 的 PROTAC (摘自专利 WO2019246570A1)。
    XF067-68
  • HY-108831
    Natalizumab
    1 篇文献验证

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    那他珠单抗 Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
    Natalizumab
  • HY-107094
    MT-7716 hydrochloride

    W-212393 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 hydrochloride
  • HY-107094A
    MT-7716 free base

    W-212393

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
    MT-7716 free base
  • HY-P9989
    Linvoseltamab

    REGN5458

    		 CD3 TNF Receptor Cancer
    Linvoseltamab 是一种双特异性抗体，靶向 BCMA (TNFRSF17) 和 CD3 epsilon。Linvoseltamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 模型中显示出安全性和令人鼓舞的效力。
    Linvoseltamab
  • HY-P99100
    Visugromab

    CTL-002

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
    Visugromab
  • HY-109117
    Iadademstat

    ORY-1001

    		 Histone Demethylase Cancer
    Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
    Iadademstat
  • HY-109108
    Valemetostat
    1 篇文献验证

    DS-3201

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate
    1 篇文献验证

    DS-3201 tosylate

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat tosylate
  • HY-P99453
    Azintuxizumab

    		ADC Antibody Cancer
    阿妥昔珠单抗 Azintuxizumab 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 SLAMF7/CRACC/CD319 的 IgG1 特异性单克隆抗体。Azintuxizumab 具有用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 研究的潜力。
    Azintuxizumab
  • HY-119264A
    PRLX-93936 dihydrochloride

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Ras Cancer
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路，可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936 dihydrochloride
  • HY-153773
    Z4P

    		IRE1 Cancer
    Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。Z4P 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 一起服用可预防胶质母细胞瘤复发。
    Z4P
  • HY-153939S
    Idasanutlin-d3-1

    RG7388-d3-1

    		 Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Idasanutlin-d3-1 (RG7388-d3-1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2/p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。
    Idasanutlin-d3-1
  • HY-155188
    NWP-0476

    		Bcl-2 Family Neurological Disease
    NWP-0476 是 BCL-2/BCL-xL 抑制剂。NWP-0476 的结构经过改进，具有微调的 BCL-xL 活性。NWP-0476 可用于复发性T - 急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
    NWP-0476
  • HY-147413
    Unecritinib

    TQ-B3101

    		 EGFR Cancer
    Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
    Unecritinib
  • HY-P99056
    Utomilumab

    PF 05082566

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源的 IgG2 mAb 激动剂，靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    Utomilumab
  • HY-139481
    TL-895

    		Btk Infection Cancer
    TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
    TL-895
  • HY-10224A
    Panobinostat lactate

    LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate

    		 HDAC HIV Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat lactate
  • HY-P99730
    Mezagitamab

    TAK-079

    		 CD38 Cancer
    Mezagitamab (TAK-079) 是一种 IgG1λ 抗 CD38 的单克隆抗体。Mezagitamab 通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 在复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP) 中有潜在应用。
    Mezagitamab
  • HY-112037
    IACS-010759
    5 篇以上引用文献

    IACS-10759

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759
  • HY-112037A
    IACS-010759 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    IACS-10759 hydrochloride

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。
    IACS-010759 hydrochloride
  • HY-P99107
    Brentuximab vedotin

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis TNF Receptor Cancer
    维布妥昔单抗 Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞，其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
    Brentuximab vedotin
  • HY-101563
    GSK3326595
    10 篇以上引用文献

    EPZ015938

    		 Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis Infection Cancer
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
    GSK3326595
  • HY-P99024
    Glofitamab

    RO7082859

    		 CD20 Cancer
    Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体，具有新颖的 2:1 结构，B 细胞上的CD20 为二价，T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后，可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
    Glofitamab
  • HY-10446
    Pralatrexate
    4 篇文献验证

    		 Antifolate Apoptosis Cancer
    普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pralatrexate
  • HY-P99740
    Mirzotamab

    		CD276/B7-H3 Cancer
    Mirzotamab 是一种靶向 CD276/B7-H3 的 IgG1κ 抗体。Mirzotamab 可以与 BCL 抑制剂 Clezutoclax (HY-137774) 结合形成 Mirzotamab clezutoclax (HY-P99741)，可参与紫杉烷研究复发/难治性实体瘤的研究。Mirzotamab clezutoclax (ABBV-155) 是一种靶向抗体偶联物 (ADC)。
    Mirzotamab
  • HY-10224
    Panobinostat
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    LBH589; NVP-LBH589

    		 HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat
  • HY-12288
    Ozanimod
    2 篇文献验证

    RPC-1063

    		 LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奥扎莫德 Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    		 PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
    Fluzoparib
  • HY-12288A
    Ozanimod hydrochloride
    2 篇文献验证

    RPC-1063 hydrochloride

    		 LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod hydrochloride
  • HY-13010S
    Laquinimod-d5

    ABR-215062-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis NF-κB Inflammation/Immunology
    Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
    Laquinimod-d5
  • HY-10224S
    Panobinostat-d4

    LBH589-d4; NVP-LBH589-d4

    		 HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 d4 Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autopha
    Panobinostat-d4
  • HY-10224S1
    Panobinostat-d4 hydrochloride

    LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他-d4 Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
    Panobinostat-d4 hydrochloride
  • HY-153857
    PHI-101

    		FLT3 Cancer
    PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂，可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    PHI-101

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