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Amg

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143

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

49

抗体抑制剂

4

天然产物

7

同位素标记物

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15319B

    CXCR Others
    AMG 487 S-enantiomer 是 AMG 487 的 S 型异构体。AMG 487 是趋化因子受体 CXCR3 的有效拮抗剂。
    AMG 487 (S-enantiomer)
  • HY-12035
    AMG-208
    1 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cytochrome P450 Cancer
    AMG-208 是一种口服有效的,选择性 c-Met/RON 双抑制剂,对 c-MetIC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
    AMG-208
  • HY-12614

    Glucokinase Metabolic Disease
    AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
    AMG-1694
  • HY-114277B

    Amg-510 isomer

    Ras Others
    Sotorasib (AMG-510) isomer 是 Sotorasib (AMG-510) 的低活性异构。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。
    Sotorasib isomer
  • HY-14973

    Amg 853

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2)prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
    Vidupiprant
  • HY-P991048

    c-Fms Cancer
    AMG-820 是一种人源抗体,靶向 CSF-1R。AMG-820 抑制配体 CSF1 和 IL34 的结合以及随后的配体诱导受体激活。AMG-820 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    AMG-820
  • HY-125316

    ARRY-403

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    AMG-151 (ARRY-403)是一种葡萄糖激酶激动剂,具有降低空腹血糖(FPG)活性。AMG-151在随机、安慰剂对照的IIa期研究中显示出与安慰剂相比,具有显著的线性剂量效应趋势。AMG-151的使用与低血糖和高三酸甘油脂的较高发生率相关。AMG-151可作为抑制1型糖尿病的潜在化合物。
    AMG-151
  • HY-10634R

    Reference Standards TRP Channel Neurological Disease
    AMG 517 (Standard)是 AMG 517 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。
    AMG 517 (Standard)
  • HY-111150

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
    AMG-222
  • HY-101699A

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-18037

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    AMG-7980 对磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 具有高亲和力,KD 为 0.94 nM。AMG-7980 用放射性同位素标记后,可作为 PDE10A 的示踪剂。
    AMG-7980
  • HY-129707

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
    AMG 837 hemicalcium
  • HY-P991404

    TNF Receptor Cancer
    AMG-228 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。AMG-228 可用于晚期实体肿瘤的研究。
    AMG-228
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate
    1 篇文献验证

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
    AMG 837 calcium hydrate
  • HY-108642B

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-18303
    AMG-47a
    3 篇文献验证

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50=0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
    AMG-47a
  • HY-12938

    Beta-secretase Neurological Disease
    AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
    AMG-8718
  • HY-10555

    11β-HSD Metabolic Disease
    AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。
    AMG-221
  • HY-108425A

    Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
    AMG8380
  • HY-P991173

    Notch Cancer
    AMG-119 是一种针对 delta 样配体 3 (DLL3) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。AMG-119 可用于研究复发/难治性 (R/R) 小细胞肺癌 (SCLC)。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    AMG-119
  • HY-P991440

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力,从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    AMG-966
  • HY-108642A

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride
  • HY-101699

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease
    AMG-076 free base 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 free base 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076 free base
  • HY-19859

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    AMG-222 (tosylate) 是一种 DPP-IV 抑制剂,可用于 II 型糖尿病的研究。
    AMG-222 tosylate
  • HY-P991461

    XmAb968

    CD38 Cancer
    AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞,触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性,在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
    AMG-424
  • HY-12411
    AMG-3969
    1 篇文献验证

    Glucokinase Metabolic Disease
    AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。
    AMG-3969
  • HY-108642

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-P991189

    Mesothelin Cancer
    AMG-305 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 CDH3/MSLN
    AMG-305
  • HY-P991469

    MEDI-565

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    AMG-211 (MEDI-565) 是一种靶向 CEACAM5/CEA/CD66e 的人源单克隆抗体 (mAb)。AMG-211 可用于胃肠道癌和实体瘤的研究。
    AMG-211
  • HY-13440
    AMG 511
    2 篇文献验证

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    AMG 511
  • HY-19499

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。
    AMG-009
  • HY-173632

    Ras Cancer
    AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM;GTP 状态的 Kd 值为 22 nM)。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导,并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
    AMG410
  • HY-W931056

    TRP Channel Neurological Disease
    AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
    AMG-628
  • HY-P10736A

    GCGR Metabolic Disease
    AMG133 peptide payload TFA 是 AMG133 peptide payload (HY-P10736) 的 TFA 盐形式。AMG133 peptide payload TFA 是 GLP-1 激动剂,可以作为肽-连接子偶合物用于合成 Maridebart cafraglutide (AMG133) (HY-164535)。
    AMG133 peptide payload TFA
  • HY-P99509

    Amg-301

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    泽米奈单抗 Zelminemab (AMG-301) 是一种人源化单克隆抗体,可抑制 I 型 PACAP (PAC1) 受体。
    Zelminemab
  • HY-P99957

    Amg-404

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Zeluvalimab (AMG-404) 是一种靶向 PD-1 受体的单克隆抗体,可用于癌症的研究。
    Zeluvalimab
  • HY-124392

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    AMG580 是一种选择性的 PDE10A 拮抗剂,对大鼠、灵长类动物和人类 PDE10A 具有亚纳摩尔亲和力。AMG580 可用于无创放射性示踪剂的研究。
    AMG580
  • HY-14723

    c-Met/HGFR Cancer
    AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
    AMG-458
  • HY-P990321

    MEDI 8968

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    AMG-108 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 IL-1R1/CD121aAMG-108 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。AMG-108 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    AMG-108
  • HY-113654

    TRP Channel Others
    AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
    AMG 7905
  • HY-101565
    Tapotoclax
    5 篇以上引用文献

    Amg-176

    Bcl-2 Family Cancer
    Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
    Tapotoclax
  • HY-114011

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AMG7703 是一种 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂,FFA2 是短链脂肪酸 (SCFA)、醋酸盐 (acetate) 和丙酸 (methylacetic) 的受体。AMG7703可用于炎症和代谢的研究。
    AMG7703
  • HY-P991222

    Phosphatase Metabolic Disease
    AMG-529 是一种人源化抗 ASGR1 单克隆抗体,可与 ASGR1 结合并阻断配体结合,并导致 ALP (ASGR1 抑制的生物标志物) 剂量升高。
    AMG-529
  • HY-121080

    TRP Channel Neurological Disease
    AMG8163 是口服有效的 TRPV1 抑制剂。AMG8163 可以抑制 Capsaicin (HY-10448) 诱导的闪避行为,并在多种疼痛模型中表现出抗痛觉过敏作用。
    AMG8163
  • HY-113654A

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    AMG 7905 TFA 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1) 拮抗剂。AMG 7905 TFA 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
    AMG 7905 TFA
  • HY-15056

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
    AMG 9090
  • HY-W653978

    Amg-073-d4 hydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds CaSR Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸西那卡塞-d4 Cinacalcet-d4 (AMG-073-d4) hydrochloride是氘代标记的 Cinacalcet (hydrochloride)。Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
    Cinacalcet-d4 hydrochloride
  • HY-172545

    Tau Protein Neurological Disease
    AMG28 是 Tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 和 TTBK2 抑制剂,其 IC50 分别为 805 nM 和 988 nM。AMG28 可抑制 tau 蛋白在 Ser422 位点的磷酸化(IC50 为 1.85 μM)。
    AMG28
  • HY-P10736

    GCGR Metabolic Disease
    AMG133 peptide payload 是一种 GLP-1 激动剂,可用作 Maridebart cafraglutide (AMG133) (HY-164535) 的肽连接剂缀合物。
    AMG133 peptide payload
  • HY-18057

    Amg-311

    11β-HSD Metabolic Disease
    BVT-3498 (AMG-311) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。
    BVT-3498

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